Side effects
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Редко - тромбоцитопения.
Частота неизвестна - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
При пострегистрационном применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл тромбоцитопенической пурпуре.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Редко - аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь.
Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением артериального давления (АД), которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными им веществами.
Частота неизвестна - аллергический васкулит.
Нарушения метаболизма и питания.
Частота неизвестна - гипогликемия.
В результате гипогликемического действия препарата Глимепирид может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной.
Симптомами гипогликемии являются: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи, афазия, нарушения зрения, тремор, парез, нарушения чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, беспомощность, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия.
Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на развитие гипогликемии, такие как: повышенное потоотделение, холодные и влажные кожные покровы, повышенная тревожность, тахикардия, повышение АД, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.
Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.
Частота неизвестна - увеличение массы тела.
При приеме глимепирида, как и других производных сульфонилмочевины, возможно увеличение массы тела.
Нарушения со стороны органа зрения.
Частота неизвестна - во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталика, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталика.
Желудочно-кишечные нарушения.
Редко - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в области эпигастрии, боли в животе, диарея.
Частота неизвестна - дисгевзия (нарушения вкуса).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
Частота неизвестна - гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция.
Лабораторные и инструментальные данные.
Частота неизвестна - гипонатриемия.
Indications for use
Сахарный диабет 2-го типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).
Contraindications
Гиперчувствительность к глимепириду, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
тяжелые нарушения функции печени (отсутствие опыта клинического применения);
тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения);
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
грудное вскармливание;
детский возраст до 18 лет.
Composition
Одна таблетка 1,0 мг содержит: Действующее вещество: глимепирид 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 24,4 мг, кроскармеллоза натрия 3,0 мг, крахмал кукурузный 14,0 мг, маннитол 45,0 мг, магния стеарат 0,6 мг, повидон К-30 2,0 мг.
Method of use and dose
Таблетки препарата Глимепирид Канон принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки могут быть разделены вдоль риски на две равные части.
Как правило, доза препарата Глимепирид Канон определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого гликемического контроля.
Во время лечения препаратом Глимепирид Канон необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль гликированного гемоглобина.
Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.
Действия пациента при ошибках при приеме препарата Глимепирид Канон (в частности, при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.
Начальная доза и подбор дозы.
Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день.
При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 недели) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг (- 8 мг).
Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом.
Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.
Pharmacological class
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения
Pharmacological properties
Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).
Секреция инсулина.Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 кДа, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.
Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.