Side effects
Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — пиелонефрит. Нарушения метаболизма: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение. Со стороны органов дыхания: часто — кашель. Сосудистые нарушения: нечасто — тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ. Со стороны мочевыделительной системы: часто — альбуминурия. Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость. В других клинических исследованиях выявляли: Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто — гиперкалиемия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — гинекомастия.
Indications for use
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Contraindications
Повышенная чувствительность к эплеренону или любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови >5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
Composition
Действующее вещество: эплеренон 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH-101) - 30.75 мг, кроскармеллоза натрия - 8.5 мг, гипромеллоза - 5.1 мг, натрия лаурилсульфат - 1.7 мг, тальк - 1.7 мг, магния стеарат - 0.85 мг.
Method of use and dose
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Pharmacological class
Диуретическое калийсберегающее средство
Pharmacological properties
Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регулировании АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регулированием секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД. В исследованиях эплеренон существенно снижал уровень АД (при его измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Этот эффект был подтвержден при круглосуточном амбулаторном мониторировании показателей уровня АД. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась на протяжении 8–24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, а также одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы альфа-адренорецепторов и гидрохлоротиазид. При применении препарата отмечено значимое снижение показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте старше 75 лет изучен недостаточно.
Частота развития гипер- или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов Q–R–S, P–R или Q–T.
Composition
Действующее вещество: эплеренон 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH-101) - 30.75 мг, кроскармеллоза натрия - 8.5 мг, гипромеллоза - 5.1 мг, натрия лаурилсульфат - 1.7 мг, тальк - 1.7 мг, магния стеарат - 0.85 мг.