Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Психические нарушения: редко – раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение; редко – судороги. Нарушения со стороны сердца: часто – тахикардия, учащенное сердцебиение. Желудочно-кишечные нарушения: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – задержка мочи. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто – повышенная потливость; редко – недомогание. Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.

1 мл препарата содержит: Действующее вещество: нефопама гидрохлорид – 10,00 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат – 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 16,11 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг. Внутривенное введение Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг. Не следует превышать рекомендованную дозу. Методика введения Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце. Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения. Курс лечения – не более 8-10 дней.

Анальгезирующее средство центрального действия

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков. In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс. In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным мхолиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Фармакокинетика После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.