Подобно всем лекарственным препаратам Капориза® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите приём препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если Вы заметили какие-либо из следующих нежелательных реакций: Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): отёк лица, губ, языка или горла, затруднение глотания и затруднённое дыхание (ангионевротический отёк). Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):аллергические реакции; нарушение мозгового кровообращения (о большинстве этих побочных реакций сообщалось у пациентов с факторами риска, позволяющими прогнозировать заболевание коронарной артерии).Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):быстро прогрессирующее тяжёлое поражение кожных покровов с отторжением верхнего слоя кожи (токсический эпидермальный некролиз);нарушение сознания, повышение температуры тела, нестабильность артериального давления и нарушения координации движений, возбуждение и галлюцинации (серотониновый синдром); ишемия или инфаркт миокарда (о большинстве этих побочных реакций сообщалось у пациентов с факторами риска, позволяющими прогнозировать заболевание коронарной артерии).Перечень других нежелательных реакций, которые могут возникнуть при применении препарата Капориза®: Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):бессонница,головокружение,сонливость,нарушения чувствительности, которые включают в себя субъективные ощущения покалывания, жжения, «ползания мурашек» (парестезия),головная боль,снижение чувствительности к раздражителям, «онемение» (гипестезия),снижение умственной активности, сердцебиение,дискомфорт в горле,тошнота,сухость во рту,рвота,понос (диарея),болезненные ощущения или чувство тяжести (переполнения) в верхнем отделе живота (диспепсия), боли в животе, приливы,тяжесть в конечностях, боль в шее, скованность,астения/утомляемость, боли в груди. Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):нарушение ориентации,нервозность,нарушение согласованности движений различных мышц (атаксия),непроизвольное дрожание (тремор),головокружение и нарушение равновесия (вертиго),расстройство вкуса (дисгевзия),обморок,нечёткость зрения,нарушение частоты и ритма сердечных сокращений (аритмия),увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия),повышение артериального давления (артериальная гипертензия),приливы, приступообразное ощущение жара,одышка, кожный зуд,крапивница,кожная сыпь,потливость,напряжённость мышц,мышечная слабость,боль в мышцах (миалгия),жажда,боль в лице,отклонения электрокардиограммы (ЭКГ).Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):хрипы. Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):судороги,нарушение нормального кровотока в периферических сосудах (периферическая сосудистая ишемия),воспаление толстого кишечника, связанное с нарушением кровообращения кишечника (из-за сужения артерий) (ишемический колит). Сообщение о нежелательных реакциях. Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.

Препарат Капориза® показан к применению у взрослых с 18 лет для лечения приступа мигрени с аурой или без.

повышенная чувствительность к ризатриптану или к любому из вспомогательных веществ; одновременный прием ингибиторов МАО или прием ризатриптана в течение 2 недель после прекращения терапии ингибиторами МАО; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; пациентам с ранее перенесенным нарушением мозгового кровообращения (НМК) или транзиторной ишемической атакой (ТИА); умеренно тяжелая или тяжелая гипертензия, или нелеченая легкая гипертензия; установленная ишемическая болезнь сердца (ИБС), включая ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или задокументированная немая/безболевая ишемия), признаки и симптомы ИБС или стенокардии Принцметала; заболевания периферических сосудов; одновременный прием ризатриптана и эрготамина, производных спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецепторов 5-HT1B/1D; дети и подростки в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)

Действующее вещество - ризатриптан. Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 14,53 мг ризатриптана бензоата в пересчете на ризатриптан 10 мг. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: Маннитол, кросповидон, кальция силикат, натрия стеарилфумарат, аспартам, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор мятный.

Рекомендуемая доза - 10 мг. При появлении мигренозной головной боли препарат Капориза® следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Повторный прием: между приемами доз должно пройти не менее 2 ч; не следует принимать более 2 доз в сутки. При рецидиве головной боли в течение 24 ч: если после купирования первоначального приступа, головная боль возникает вновь, можно принять еще одну дозу. Следует соблюдать указанные выше пределы дозирования. После отсутствия ответа: эффективность второй дозы для лечения первоначального приступа, в случае неэффективности первой дозы, не изучалась в контролируемых исследованиях. Следовательно, если пациент не отвечает на первую дозу, не следует принимать вторую дозу во время одного и того же приступа. Клинические исследования показали, что пациенты, которые не реагируют на лечение текущего приступа, могут реагировать на лечение последующих приступов.

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Ризатриптан обладает высокой аффинностью и селективно связывается с рецепторами 5-HT1B и 5-HT1D; имеет незначительный эффект или не имеет фармакологической активности в отношении 5-HT2, 5-HT3; адренергических α1, α2 или β; дофаминергических D1, D2; гистаминовых H1; M-холинорецепторов; бензодиазепиновых рецепторов. Терапевтическая активность ризатриптана при лечении мигренозной головной боли может быть связана с его агонистическим действием на рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D, располагающиеся в экстрацеребральных внутричерепных кровеносных сосудах, которые, как считается, расширяются во время приступа, и на сенсорные нервы тройничного нерва, которые их иннервируют. Активация этих рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D приводит к сужению вызывающих боль внутричерепных кровеносных сосудов и ингибированию высвобождения нейропептидов, что вызывает снижение воспаления в чувствительных тканях и снижение передачи сигнала боли в центральном тройничном нерве. Известно, что эффективность ризатриптана при лечении острых приступов мигрени была изучена в 4 многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях, в которых участвовали более 2000 пациентов, получавших ризатриптан в дозировке 5 мг или 10 мг в сроке до 1 года. Облегчение головной боли наступало уже через 30 минут после приема первой дозы. Показатель эффективности у пациентов, получавших ризатриптан 5 мг и 10 мг, через 2 ч после приема составил соответственно 60-63% и 67-77% в сравнении с 23-40% в группе плацебо. Хотя пациенты, которые не ответили на первоначальное применение ризатриптана, не были подвергнуты повторному применению при том же приступе, они все же вероятно, могли ответить на лечение при последующем приступе. Ризатриптан также облегчает дискомфорт, тошноту, светобоязнь и фонофобию, связанные с мигренью. Основываясь на исследованиях при пероральном применении таблеток ризатриптана, он эффективен в лечении менструальной мигрени, то есть мигрени, которая возникает в течение 3 дней до или после начала менструации. Эффективность перорально диспергируемого ризатриптана у детей (от 12 до 17 лет) была оценена в многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании, в параллельных группах (n=570). Популяция населения должна отвечать требованиям, не отвечающим ранней терапии НПВП и парацетамолом. В течение первых 30 минут от начала эпизода, пациенты с мигренью получали на начальном этапе плацебо или ризатриптан. Через 15 минут, испытуемые с плацебо не реагировали на лечение плацебо или ризатриптаном по тому же приступу мигрени. Использовали подход к дозированию на основе веса, пациенты массой тела от 20 до 40 кг получали 5 мг ризатриптана, и пациенты с массой 40 кг или более получали 10 мг ризатриптана. В этом исследовании, проведенном с тщательно отобранной группой населения, была отмечена разница в 9% между активным лечением и применением плацебо при отсутствии для первичной конечной точки эффективности облегчения боли (умеренно выраженная или тяжелая боль до ее снижения или отсутствия) через 2 ч после проведения лечения (31% для ризатриптана против 22% для группы плацебо (р=0.025)). Не было найдено существенных различий для вторичной конечной точки облегчения боли (снижение боли от умеренной или сильной боли до легкой или ее отсутствию). Эффективность ризатриптана, таблеток диспергируемых во рту, также была оценена у больных детей в возрасте от 6 до 11 лет в плацебо-контролируемом клиническом исследовании при лечении острых приступов (п=200). Количество пациентов, достигших избавления боли через 2 ч после лечения, статистически не различалось у пациентов, получавших ризатриптан в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, в дозе 5 мг и 10 мг, по сравнению с пациентами, получающими плацебо (39.8% против 30.4%, р=0.269). Ризатриптан в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, позволяет пациентам, страдающим мигренью, лечить приступы головной боли без необходимости запивать лекарство жидкостью. В результате этого пациенты могут получать лечение в любое время и в любых условиях, например, при отсутствии жидкости для запивания. Кроме того, данная лекарственная форма позволяет избежать неприятных ощущений в ЖКТ, которые могут возникать при проглатывании жидкости. Ризатриптан быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Средняя биодоступность диспергируемой во рту таблетки составляет 40-45%, а средние Cmax в плазме достигаются примерно через 1.58 ч. Tmax в плазме после приема ризатриптана в лекарственной форме таблетки, диспергируемые во рту, приблизительно на 30-60 минут дольше, чем после приема ризатриптана в виде таблеток для перорального приема. При приеме ризатриптана в виде таблеток для перорального приема на полный желудок Tmax увеличивается приблизительно на 1 ч. Для таблеток ризатриптана, диспергируемых в полости рта, Tmax наступает на 1 ч позднее при назначении в сытом состоянии. Дальнейшая задержка абсорбции ризатриптана происходит при назначении ризатриптана после еды. Ризатриптан минимально (14%) связывается с белками плазмы. Vd составляет 140 л у мужчин и 110 л у женщин. Основным путем метаболизма ризатриптана является окислительное дезаминирование МАО-А (МАО-А) до индолуксусной кислоты, которая не является фармакологически активной. N-монодесметил-ризатриптан, метаболит с активностью, аналогичной активности исходного соединения в отношении рецепторов 5-HT1B/1D, образуется в незначительной степени и не вносит значительного вклада в фармакодинамическую активность ризатриптана. Концентрация N-монодесметил-ризатриптана в плазме составляет около 14% от концентрации исходного соединения, и он выводится с такой же скоростью. Другие метаболиты (N-оксид, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидрокси-метаболита) не являются фармакологически активными. После перорального приема ризатриптана, меченного 14C, на ризатриптан приходится около 17% радиоактивности циркулирующей плазмы. После перорального приема AUC увеличивается почти пропорционально дозе в диапазоне доз 2.5-10 мг. T1/2 ризатриптана из плазмы у мужчин и женщин составляет в среднем 2-3 ч. Плазменный клиренс ризатриптана в среднем составляет около 1000-1500 мл/мин у мужчин и около 900-1100 мл/мин у женщин; около 20-30% от этого составляет почечный клиренс. После перорального приема 14C-меченого ризатриптана около 80% радиоактивности выводится с мочой и около 10% дозы выводится с калом. Это показывает, что метаболиты выводятся в основном через почки. В соответствии с метаболизмом "первого прохождения", примерно 14% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного ризатриптана, а 51% выводится в виде метаболита индолуксусной кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного N-монодесметил-метаболита. При приеме ризатриптана ежедневно в максимальной дозировке ризатриптан не накапливается в плазме крови.

Действующее вещество - ризатриптан. Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 14,53 мг ризатриптана бензоата в пересчете на ризатриптан 10 мг. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: Маннитол, кросповидон, кальция силикат, натрия стеарилфумарат, аспартам, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор мятный.