Side effects
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение; редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко: стенокардия; очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов (обратимое). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания). Нарушения общего характера: нечасто: периферические отеки; редко: астения, повышенная утомляемость; очень редко: гиперплазия десен. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции повышенной чувствительности.
Indications for use
Артериальная гипертензия 1-2 степени.
Contraindications
Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; обструкция выносящего тракта левого желудочка; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ; совместный прием со следующими препаратами: мощные ингибиторы CYP3A4, циклоспорин; совместный прием с грейпфрутом или грейпфрутовым соком; беременность; период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: СССУ (без электрокардиостимулятора); дисфункция левого желудочка; ИБС; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести; перитонеальный диализ; одновременный прием с индукторами/субстратами CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином; хроническая сердечная недостаточность; пожилой возраст.
Composition
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 31.5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 38.5 мг; натрия гликолят крахмала – 15.5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3.5 мг; магния стеарат - 1 мг.
Method of use and dose
Внутрь, как минимум за 15 ми до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от антигипертензивной эффективности. Увеличение дозы должно быть постепенным, поскольку до проявления максимального антигипертензивного эффекта может пройти около 2 недель. Лерканидипин-СЗ нельзя запивать грейпфрутовым соком. Лерканидипин-СЗ можно назначать в дополнение к бета-адреноблокаторам (атенолол), диуретикам (гидрохлоротиазид) или ингибиторам АПФ (каптоприл или эналаприл) в случае недостаточного эффекта от их применения.
Pharmacological class
Блокатор "медленных" кальциевых каналов
Pharmacological properties
Лерканидипин – высокоселективный блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина. Он блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов, что снижает общее периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом мембранного распределения. Благодаря высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток сосудистой стенки, лерканидипин лишен отрицательных инотропных эффектов. Расширение сосудов, вызванное приемом лерканидипином, происходит постепенно, поэтому острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается редко. Антигипертензивная активность лерканидипина, как и других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, обусловлена его (S)-энантиомером. Эффективность и безопасность лерканидипина в дозе 10-20 мг 1 раз/сут оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, с участием пациентов с мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с изолированной систолической гипертензией (в т.ч. пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом), получавших лерканидипин, как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или бета-адреноблокаторами. У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД - 114.5 ± 3.7 мм рт. ст.), АД нормализовалось у 56% при приеме по 10 мг лерканидипина 1 раз/сут и у 40% при приеме по 20 мг. А у пациентов с изолированной систолической гипертензией систолическое АД эффективно снизилось с исходных значений 172. 6 ± 5.6 мм рт. ст. до 140.2 ± 8.7 мм рт. ст. Клинические исследования в педиатрической популяции не проводились.
Composition
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 31.5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 38.5 мг; натрия гликолят крахмала – 15.5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3.5 мг; магния стеарат - 1 мг.