Side effects
Со стороны нервной системы: > 1% - бессонница, головокружение; < 1% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: < 1% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса; частота неизвестна - глазная миастения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% - боль в груди; < 1% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% - анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: > 1% - бронхит, ринит; < 1% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 1% - тошнота; < 1% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 1% - артрит; < 1% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий); частота неизвестна - возникновение или обострение миастении.
Со стороны мочеполовой системы: > 1% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: > 1% - алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы: < 1% - гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ: < 1% - увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции: < 1% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: < 1% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Pharmacological properties
Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы . Показано, что аторвастатин снижает уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, апо В и общее содержание ТГ, а также повышает уровень Хс-ЛПВП как у добровольцев, так и у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемией, гипертриглицеридемией и при дисбеталипопротеинемии. Эпидемиологические и клинические исследования связывают риск развития ИБС с повышенным уровнем Хс, Хс-ЛПНП и пониженным уровнем Хс-ЛПВП. Эти аномалии метаболизма липопротеинов считаются основным фактором развития заболевания. Как и ЛПНП, липопротеины с высоким содержанием Хс, включая ЛПОНП, липопротеины промежуточной плотности и ремнантные частицы, также могут способствовать развитию атеросклероза. Повышенное содержание ТГ в плазме крови часто обнаруживается в триаде с низким уровнем Хс-ЛПВП и маленькими ЛПНП-частицами, а также в связи с нелипидными метаболическими факторами риска развития ИБС (метаболический синдром). Клинические исследования также показали, что сывороточные ТГ могут быть независимым фактором риска развития ИБС. Этот риск особенно повышается, если гипертриглицеридемия вызвана повышением уровня липопротеинов промежуточной плотности, Хс-ЛПНП или связана со снижением уровня ЛПВП. Кроме того, высокие уровни ТГ ассоциируются с повышенным риском развития панкреатита. Хотя эпидемиологические и предварительные клинические данные связывают низкий уровень Хс-ЛПВП и высокий уровень ТГ с развитием ИБС и атеросклероза, независимое влияние повышения уровня ЛПВП или понижения ТГ на риск коронарной и цереброваскулярной заболеваемости и смертности не было продемонстрировано в проспективных, хорошо контролируемых исследованиях по оценке исходов. В развитие атеросклероза и его осложнений вносят вклад и другие факторы, например взаимодействие между липидами/липопротеинами и эндотелием, тромбоцитами и макрофагами. Независимо от влияния других факторов (диета с низким содержанием жира/холестерина, частичное шунтирование подвздошной кишки или медикаментозная терапия), доказано, что эффективное лечение гиперхолестеринемии/дислипидемии снижает риск развития ИБС. Аторвастатин снижает уровень Хс-ЛПНП и количество частиц ЛПНП, уровень Хс-ЛПОНП и ТГ сыворотки, уменьшает число частиц, содержащих апо В, а также увеличивает уровень Хс-ЛПВП. Аторвастатин эффективен в снижении уровня Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, заболеванием, которое редко поддается лечению другими гиполипидемическими ЛС. В дополнение к этому аторвастатин снижает уровень Хс липопротеинов средней плотности и апо E у пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III).