Side effects
Со стороны центральной нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, головная боль; часто - дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, обморок, экстрапирамидные симптомы; нечасто - судороги, синдром беспокойных ног; очень редко - поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - запор, диспепсия; нечасто - дисфагия; редко - желтуха; очень редко - гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит.
Со стороны системы крови: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; частота не известна - нейтропения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности; очень редко - анафилактические реакции.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Метаболические нарушения: очень редко - сахарный диабет.
Изменения лабораторных и инструментальных показателей: очень часто - повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности);
часто - увеличение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)), снижение количества нейтрофилов, гипергликемия; нечасто - повышение активности креатинфосфокиназы, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом, тромбоцитопения.
Прочие: очень часто - синдром "отмены"; часто - астения, периферические отеки, нечеткость зрения; редко - приапизм, злокачественный нейролептический синдром.
Indications for use
Для лечения шизофрении. Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Препарат не показан для профилактики маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Contraindications
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз);
дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
психозы у пожилых пациентов с деменцией;
детский возраст до 18 лет; период лактации; беременность.
Composition
кветиапина гемифумарат 28,78 мг, эквивалентно 25 мг кветиапина;
вспомогательные вещества: гипромеллоза - 1,40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 3,50 мг, лактозы моногидрат - 7,00 мг, крахмал кукурузный - 13,82 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,50 мг, магния стеарат - 0,89 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7,94 мг, тальк - 1,75 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,42 мг;
оболочка таблетки: опадрай розовый 02В34304 - 2,00 мг (краситель железа оксид красный (Е172) - 0,031 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,028 мг, гипромеллоза-2910 (Е464) - 1,25 мг, титана диоксид (Е171) - 0,56 мг, макрогол 400 - 0,125 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0,003 мг).
Method of use and dose
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. При лечении шизофрении Сервитель назначают два раза в сутки.
Суточная доза для первых четырех дней терапии составляет: в первый день — 50 мг, во второй день — 100 мг, в третий день — 200 мг, в четвертый день — 300 мг. Начиная с четвертого дня, доза должна подбираться до клинически эффективной, которая обычно находится в пределах от 300 до 450 мг в сутки.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать от 150 до 750 мг в сутки, при этом максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
При лечении маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сервитель применяется в качестве монотерапии или адъювантной терапии для стабилизации настроения. Препарат назначают два раза в сутки.
Суточная доза для первых четырех дней терапии составляет: в первый день — 100 мг, во второй день — 200 мг, в третий день — 300 мг, в четвертый день — 400 мг.
В дальнейшем к шестому дню терапии суточная доза может быть увеличена до 800 мг, однако увеличение не должно превышать 200 мг в день. В зависимости от клинического эффекта и переносимости доза может варьировать от 200 до 800 мг в сутки, обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза равна 800 мг.
У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг в сутки. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективного уровня, который, вероятно, будет ниже, чем у молодых пациентов.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с дозы 25 мг в сутки. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективного значения.
Pharmacological class
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Pharmacological properties
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Он и его активный метаболит N-дезалкил-кветиапин взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-HT1 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2.
Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5-HT2 по сравнению с дофаминовыми рецепторами типа D2 обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкил-кветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина.
Вещество и его метаболит обладают высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим сродством к альфа2-адренорецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах препарат демонстрирует антипсихотическую активность, хотя удельный вклад метаболита N-дезалкил-кветиапина в общую фармакологическую активность окончательно не установлен.
Исследования экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию даже в дозах, эффективно блокирующих дофаминовые D2-рецепторы. Препарат вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриатными нейронами, которые вовлечены в регуляцию моторной функции.
В ходе клинических исследований при применении доз от 75 до 750 мг в сутки не было выявлено различий между кветиапином и плацебо ни в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов, ни в сопутствующем использовании антихолинергических препаратов. Кроме того, кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Препарат эффективен при лечении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Он длительно поддерживает клиническое улучшение у пациентов, у которых положительный эффект развился в самом начале терапии. Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5-HT2 и D2 составляет менее 12 часов после приема.
Package
Представлено несколько вариантов упаковки.