Side effects
Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. У некоторых пациентов возникали реакции гиперчувствительности и повышение температуры тела, также были получены сообщения о развитии ассоциированных с терапией месалазином тяжелых кожных нежелательных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Indications for use
Язвенный колит легкой или средней степени тяжести; Болезнь Крона.
Contraindications
Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата;
Нарушение функции печени и/или почек тяжелой степени;
Детский возраст до 6 лет.
Composition
На 1 пакетик: дозировка 1 г: действующее вещество: месалазин 1000 мг; Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 4-15 мг, повидон К 29/32 50 мг.
Method of use and dose
Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или апельсиновым соком.
Препарат можно принимать с йогуртом.
Взрослые.
Острый период.
Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, принимаемых однократно или разделенных на 2-4 приема.
Поддерживающая терапия.
Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендуемая доза 2 г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4 г, разделенной на несколько приемов.
Дети старше 6 лет.
Имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Острый период.
Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30 - 50 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4 г.
Поддерживающая терапия.
Доза подбирается индивидуально. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 15 - 30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2 г (4 г - для лечения болезни Крона).
Детям с массой тела менее 40 кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Pharmacological class
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК
Pharmacological properties
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина, применяемого для лечения язвенного колита и болезни Крона. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием. Согласно имеющейся информации, выраженность воспаления кишечника у пациентов с язвенным колитом обратно пропорциональна концентрации месалазина в слизистой оболочке кишечника.
При воспалительных заболеваниях кишечника наблюдается усиление миграции лейкоцитов, увеличение выработки цитокинов и производных арахидоновой кислоты (в частности, лейкотриена В4), усиление образования свободных радикалов. Точный механизм действия месалазина до конца не изучен, но установлено, что он активирует у-формы рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR-γ), и подавляет транскрипционный фактор NF-kB в слизистой оболочке кишечника. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Точное значение каждого механизма действия в реализации фармакологического действия месалазина не установлено.
При язвенном колите повышен риск развития колоректального рака. Действие месалазина, наблюдаемое в экспериментальных моделях и при проведении биопсии у пациентов, свидетельствует о том, что месалазин препятствует развитию колоректального рака, ассоциированного с язвенным колитом, путем ингибирования внутриклеточных и внеклеточных сигнальных путей, участвующих в развитии колоректального рака у пациентов с язвенным колитом. Тем не менее, результаты мета-анализов с оценкой данных как по целевой, так и по прочим популяциям пациентов, свидетельствуют о неоднозначности клинических данных, касающихся положительных эффектов месалазина с точки зрения риска развития опухолей, ассоциированных с неспецифическим язвенным колитом.
Composition
На 1 пакетик: дозировка 1 г: действующее вещество: месалазин 1000 мг; Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 4-15 мг, повидон К 29/32 50 мг.