Side effects
Со стороны инфекций и инвазий с неизвестной частотой возможны маскировка инфекций, активизация стронгилоидоза и развитие оппортунистических инфекций. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко проявляются уменьшением количества моноцитов и лимфоцитов, лейкоцитозом, эозинопенией, тромбоцитопенией и нетромбоцитопенической пурпурой. С неизвестной частотой может возникать полицитемия.
Со стороны иммунной системы нечасто наблюдаются аллергические реакции, включая реакции повышенной чувствительности, уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.
Редко возможны кожная сыпь, бронхоспазм и анафилактоидные реакции. Эндокринные нарушения часто включают надпочечниковую и гипофизарную недостаточность (особенно на фоне стресса), синдром Иценко-Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсутизм и задержку роста у детей.
Нарушения метаболизма и питания часто проявляются повышением массы тела, ожирением, снижением толерантности к глюкозе, стероидным диабетом, гипергликемией и переходом латентного сахарного диабета в манифестную форму.
Также возможны повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах, задержка ионов натрия и воды, усиление потери ионов калия.
Нечасто встречается гипертриглицеридемия, очень редко — гипокалиемический алкалоз и отрицательный азотистый баланс.
С неизвестной частотой возможны повышение аппетита, гиперхолестеринемия и эпидуральный липоматоз.
Психические расстройства часто включают различные нарушения психики. Нечасто наблюдаются изменения личности и поведения, бессонница, раздражительность и депрессия.
Редко возможны психозы, а с неизвестной частотой — суицидальные мысли, галлюцинации, эйфория, чувство беспокойства и лабильность настроения.
Со стороны нервной системы нечасто возникают отек сосочков зрительного нерва, повышение внутричерепного давления, головокружение, головная боль, вертиго, нейропатия и гиперкинезия.
Очень редко возможны судороги, а с неизвестной частотой — проявление латентной эпилепсии.
Нарушения со стороны органа зрения нечасто включают стероидную катаракту (особенно заднюю субкапсулярную), глаукому и повышение внутриглазного давления.
Очень редко встречаются экзофтальм, вторичные инфекции глаз и ретинопатия.
С неизвестной частотой возможны птоз, мидриаз, хемоз, перфорация роговицы при терапии кератита, ятрогенная перфорация склеры, нечеткость зрения и хориоретинопатия.
Со стороны сердца очень редко наблюдаются полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, снижение сократимости миокарда, сердечная недостаточность и разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта.
Нарушения со стороны сосудов нечасто проявляются повышением артериального давления, очень редко — васкулитом и тромбоэмболией. Желудочно-кишечные нарушения нечасто включают тошноту, икоту и язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Очень редко возможны эзофагит, перфорация язвы, кровотечения из ЖКТ, панкреатит, перфорация желчного пузыря и кишечника.
С неизвестной частотой отмечается дискомфорт в эпигастральной области.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки часто характеризуются замедленным заживлением ран, стриями, петехиями, экхимозами, повышенным потоотделением, акне, подавлением кожных реакций при аллергопробах, эритемой и истончением кожи.
Очень редко возможны ангионевротический отек, аллергический дерматит и крапивница.
С неизвестной частотой встречаются телеангиэктазии.
Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани часто наблюдаются атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость и стероидная миопатия. Нечасто возникает асептический некроз костей, очень редко — компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий и повреждение суставных хрящей.
Со стороны почек и мочевыводящих путей с неизвестной частотой возможны лейкоцитурия и полицитемия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы редко проявляются импотенцией, с неизвестной частотой — аменореей.
Общие нарушения и реакции в месте введения очень редко включают отек, гипер- или гипопигментацию, атрофию тканей, стерильные абсцессы, покраснение, жжение и артропатию, напоминающую артропатию Шарко.
При быстром снижении дозы у пациентов, длительно получающих терапию глюкокортикостероидами, могут развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия и даже смерть.
Также возможно развитие синдрома отмены, не связанного с надпочечниковой недостаточностью, проявляющегося анорексией, тошнотой, рвотой, летаргией, головной болью, лихорадкой, артралгией, десквамацией эпителия, миалгией, снижением массы тела и артериального давления.
В некоторых случаях симптомы синдрома отмены могут имитировать обострение основного заболевания. При развитии тяжелых нежелательных реакций лечение должно быть прекращено.
Indications for use
Препарат применяется для заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников в комбинации с хлоридом натрия и/или минералокортикостероидами.
Показаниями служат острая недостаточность коры надпочечников, включая болезнь Аддисона и состояние после двусторонней адреналэктомии, а также первичная или вторичная недостаточность и относительная недостаточность, развивающаяся после отмены лечения глюкокортикостероидами.
Средство используется для симптоматической и патогенетической терапии заболеваний, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, особенно когда пероральный прием невозможен. К эндокринным показаниям относятся врожденная гиперплазия коры надпочечников и подострый тиреоидит.
Препарат назначают при различных видах шока (ожоговом, травматическом, операционном, токсическом) в случае неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозаменяющих препаратов и другой симптоматической терапии.
Показанием является отек головного мозга, обусловленный опухолью, черепно-мозговой травмой, нейрохирургическим вмешательством, кровоизлиянием, энцефалитом, менингитом или лучевым поражением, но только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления методами магнитно-резонансной или компьютерной томографии.
Препарат применяют при астматическом статусе, тяжелом бронхоспазме на фоне обострения бронхиальной астмы, тяжелых аллергических реакциях и анафилактическом шоке.
Средство эффективно при ревматических заболеваниях, системных заболеваниях соединительной ткани и острых тяжелых дерматозах.
В онкологии его используют для паллиативного лечения лейкоза и лимфомы у взрослых, острой лейкемии у детей, а также для терапии гиперкальциемии у пациентов со злокачественными опухолями при невозможности перорального лечения.
Гематологические показания включают острые гемолитические анемии, агранулоцитоз и идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру у взрослых.
В офтальмологической практике при субконъюнктивальном, ретробульбарном или парабульбарном введении препарат назначают при кератите, кератоконъюнктивите без повреждения эпителия, ирите, иридоциклите, блефарите, блефароконъюнктивите, склерите и эписклерите.
Он показан при воспалительных процессах после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатической офтальмии и для иммуносупрессивного лечения после трансплантации роговицы.
При внутрисуставном и внутрисиновиальном введении средство применяют для лечения артритов различной этиологии, остеоартрита, острого и подострого бурсита, острого тендовагинита, эпикондилита и синовита.
Локальное введение в область патологического образования показано при келоидах, дискоидной красной волчанке и кольцевидной гранулеме.
Также препарат используют при отравлении прижигающими жидкостями для уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений.
Contraindications
Системные микозы;
одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;
период грудного вскармливания.
Для кратковременного применения препарата по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или любому вспомогательному веществу.
Composition
активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100% вещество 4,0 мг;
вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) 22,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) 0,1 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) 0,8 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Method of use and dose
Препарат вводят внутрисуставно или непосредственно в очаг поражения в дозе от 0,2 до 6 мг, повторяя инъекцию один раз в 3 дня или один раз в 3 недели.
При внутримышечном или внутривенном введении суточная доза составляет от 0,5 до 9 мг.
Для лечения отека мозга начальная доза составляет 10 мг, далее вводят по 4 мг внутримышечно каждые 6 часов до исчезновения симптомов. Через 2–4 дня дозу можно снизить с последующей постепенной отменой препарата в течение 5–7 дней после устранения отека. Поддерживающая доза составляет по 2 мг три раза в сутки.
При лечении шока первоначально вводят 20 мг внутривенно, затем назначают 3 мг/кг в течение 24 часов в виде внутривенных инфузий. Альтернативно возможно струйное внутривенное введение от 2 до 6 мг/кг однократно или 40 мг каждые 2–6 часов, а также однократное введение 1 мг/кг. Терапию шока прекращают сразу после стабилизации состояния пациента, обычно курс лечения не превышает 2–3 суток.
При аллергических заболеваниях первая инъекция составляет 4–8 мг внутримышечно, дальнейшее лечение проводят пероральными формами препарата. Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии вводят 8–20 мг внутривенно за 5–15 минут до сеанса, последующую терапию осуществляют пероральными средствами.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных препарат вводят внутримышечно по 5 мг каждые 12 часов в течение двух суток (всего 4 введения).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 80 мг.
Детям для лечения надпочечниковой недостаточности препарат назначают внутримышечно по одной из схем: 23 мкг/кг (0,67 мг/м²) один раз в 3 дня, либо 7,8–12 мкг/кг (0,23–0,34 мг/м²/сут), либо 28–170 мкг/кг (0,83–5 мг/м²) один раз в 12–24 часа.
Pharmacological properties
Дексаметазон представляет собой синтетический гормон коры надпочечников, относящийся к группе глюкокортикостероидов и являющийся метилированным производным фторпреднизолона.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Его механизм основан на взаимодействии со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образующийся комплекс проникает в ядро клетки и стимулирует синтез матричной РНК, что индуцирует образование белков, включая липокортин. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и синтез эндоперекисей, простагландинов и лейкотриенов, которые способствуют развитию воспаления и аллергии.
Влияние на белковый обмен проявляется уменьшением количества белка в плазме за счет глобулинов с одновременным повышением коэффициента альбумин/глобулин, усилением синтеза альбуминов в печени и почках, а также активацией катаболизма белка в мышечной ткани. На липидный обмен препарат воздействует путем повышения синтеза высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяя жировую ткань преимущественно в область плечевого пояса, лица и живота, что может приводить к гиперхолестеринемии.
В углеводном обмене дексаметазон увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, способствуя выходу глюкозы из печени в кровь, и активирует глюконеогенез через стимуляцию синтеза аминотрансфераз.
Препарат влияет на водно-электролитный обмен, задерживая натрий и воду в организме, стимулируя выведение калия и снижая абсорбцию кальция из кишечника, что приводит к вымыванию кальция из костей и его повышенному выведению почками.
Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением высвобождения медиаторов воспаления эозинофилами, индукцией образования липокортина, уменьшением количества тучных клеток, снижением проницаемости капилляров и стабилизацией клеточных и лизосомальных мембран.
Противоаллергическое действие развивается благодаря подавлению синтеза медиаторов аллергии, торможению высвобождения гистамина из тучных клеток и базофилов, снижению количества циркулирующих базофилов, лимфоцитов и тучных клеток, а также угнетению антителообразования.
При хронической обструктивной болезни легких действие препарата основывается на торможении воспалительных процессов, предотвращении отека слизистых оболочек, угнетении эозинофильной инфильтрации и отложении иммунных комплексов в бронхах.
Дексаметазон повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к катехоламинам и симпатомиметикам, а также снижает вязкость бронхиального секрета.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления за счет увеличения концентрации катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, снижением проницаемости сосудистой стенки и активацией ферментов печени.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов, таких как интерлейкин-1, интерлейкин-2 и гамма-интерферон, из лимфоцитов и макрофагов.
Дексаметазон обладает активностью, в 30 раз превышающей активность эндогенного кортизола, и является мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ).
В фармакологических дозах он угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствуя развитию вторичной надпочечниковой недостаточности, подавляет синтез АКТГ и эндогенных глюкокортикостероидов, а также угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
Препарат тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспаления, снижая вероятность образования рубцовой ткани, и повышает возбудимость центральной нервной системы.
Он снижает количество лимфоцитов и эозинофилов в крови, одновременно увеличивая количество эритроцитов за счет стимуляции выработки эритропоэтинов.
Особенностью действия дексаметазона является значительное ингибирование функции гипофиза при практически полном отсутствии минералокортикоидной активности.