Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; нечасто - фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проведения, удлинение электрокардиографического интервала QT, брадикардия, отклонения электрокардиографических показателей, ощущение сердцебиений; редко - синусовая аритмия. Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: нечасто - нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, снижение количества эозинофилов; редко - агранулоцитоз. Со стороны нервной системы: очень часто - седация, сонливость, паркинсонизм, головная боль; часто - акатизия, дистония, головокружение, дискинезия, тремор; нечасто - поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимуляцию, потеря сознания, сниженный уровень сознания, судороги, обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия; редко - злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, тремор головы. Офтальмологические нарушения: часто - нечеткое зрение, конъюнктивит; нечасто - светобоязнь, сухость глаз, усиленное слезотечение, гиперемия глаза; редко - глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, нарушение движений глаза, образование корок на краю века, интраоперационный синдром дряблой радужки. Со стороны уха и лабиринта: нечасто -шум в ушах, вертиго, боль в ухе. Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: часто - одышка, боль в области гортани и глотки, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа; нечасто - аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы,.свистящее дыхание, заложенность дыхательных путей, дисфония, расстройство со стороны дыхательной системы; редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боли в области живота, дискомфорт в желудке, рвота, диарея, запор, тошнота, диспепсия, сухость во рту, зубная боль; нечасто - недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм; редко - панкреатит, непроходимость кишечника, отечность языка, хейлит; очень редко - илеус. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - энурез; нечасто - поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, эритема; нечасто - крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, воспаление кожи, нарушение кожных покровов; редко - токсикодермия, перхоть; очень редко - отек Квинке. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, болезненность скелетных мышц, боли в спине, артралгия; нечасто - повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, вынужденное положение тела, тугоподвижность сустава, отек сустава, мышечная слабость, боль в шее; редко - рабдомиолиз. Со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемия; редко - нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия. Нарушения метаболизма и питания. часто - повышение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита; нечасто - сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина в крови; редко - водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко - диабетический кетоацидоз. Инфекции: часто - пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп; нечасто - инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, флегмона, местная инфекция, вирусные инфекции; редко - инфекция. Сосудистые нарушения: часто - артериальная гипертензия; нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен. Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: часто - отек, лихорадка, астения, утомляемость, боль; нечасто - отек лица, повышение температуры тела, нарушение походки, плохое самочувствие, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, недомогание, дискомфорт; редко - гипотермия, похолодание конечностей, снижение температуры тела, синдром «отмены», уплотнение органов и тканей. Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; редко - анафилактическая реакция. Гепатобилиарные нарушения: нечасто - повышение активности трансаминаз, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности ферментов печени; редко - желтуха. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, болезненность молочной железы, дискомфортные ощущения в молочной железе, выделения из влагалища; редко - приапизм, задержка менструального цикла, неспособность эякуляции, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделение из молочной железы. Беременность, послеродовой и неонатальный периоды: редко - синдром «отмены» у новорожденных. Психические нарушения: очень часто - бессонница; часто - нарушения сна, возбуждение, депрессия, тревога; нечасто - мании, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары; редко - уплощение аффекта, аноргазмия, кататония, сомнамбулизм; очень редко - расстройство пищевого поведения, связанное со сном Нарушения со стороны сердца Синдром постуральной ортостатической тахикардии. Эффекты, характерные для данного класса препаратов Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, в период постмаркетингового применения рисперидона очень редко отмечались случаи удлинения интервала QT. Среди других эффектов, характерных для класса антипсихотических препаратов, наблюдались желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца и пируэтная тахикардия. Венозная тромбоэмболия При использовании антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна). Увеличение массы тела В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью от 6 до 8 недель проводилось сопоставление долей пациентов с шизофренией, получавших рисперидон или плацебо, у которых наблюдалось увеличение массы тела на 7% и более, при этом было выявлено статистически значимое увеличение частоты случаев избыточного набора веса в группе пациентов, получавших рисперидон (18%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (9%). В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью 3 недели, проведенных у взрослых пациентов с острым маниакальным состоянием, частота случаев увеличения массы тела на 7% и более при оценке в конечной точке была сопоставимой в группах, получавших рисперидон (2,5%) и плацебо (2,4%), и немного более высокой в группе, получавшей активный препарат контроля (3,5%). В длительных исследованиях, проведенных в популяции детей и подростков с кондуктивным и другими расстройствами поведения, увеличение массы тела после 12 месяцев терапии составляло в среднем 7,3 кг. Ожидаемое увеличение массы тела у нормальных детей в возрасте 5-12 лет составляет 3 - 5 кг в год. В возрасте с 12 до 16 лет величина прибавки составляет 3 - 5 кг в год у девочек, в то время как мальчики набирают около 5 кг в год. Дополнительная информация, относящаяся к особым популяциям пациентов. Далее описаны нежелательные лекарственные реакции, с более высокой частотой наблюдались среди пожилых пациентов с деменцией или детей, чем во взрослой популяции: Пожилые пациенты с деменцией В ходе клинических исследований нежелательные лекарственные реакции транзиторная| ишемическая атака и инсульт у пожилых пациентов с деменцией регистрировались с частотой 1,4% и 1,5% соответственно. Кроме того, у пожилых пациентов с деменцией с частотой 5% и более и, по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в других популяциях взрослых, регистрировались следующие нежелательные лекарственные реакции: инфекция мочевых путей, периферические отеки, апатия и кашель. Педиатрическая популяция В целом, предполагается что типы нежелательных реакций у детей будут аналогичны наблюдаемым у взрослых. У детей (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой 5% и более, и, по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в клинических исследованиях у взрослых, наблюдались следующие нежелательные лекарственные реакции: сомноленция/седация, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, диарея и энурез.

- Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет; - лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет; - краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам; - краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

- Непереносимость/индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата; - период грудного вскармливания. С осторожностью - заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); - обезвоживание и гиповолемия; - нарушения мозгового кровообращения; - болезнь Паркинсона; - судороги (в том числе в анамнезе); - тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»); - злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; - состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); - опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); - факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; - болезнь диффузных телец Леви; - пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной Деменцией; - беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Соответствующие данные об использовании рисперидона в период беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного эффекта рисперидона, но наблюдались другие виды токсических воздействий на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов (в том числе, рисперидоном) в течение третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. Имеются сообщения о возбуждении, снижении или повышении мышечного тонуса, треморе, сонливости, нарушении функции дыхания или затруднениях при кормлении. Поэтому новорожденных следует внимательно наблюдать. Рисперидон не следует использовать в период беременности без явной необходимости. При необходимости прекращения приема препарата при беременности, отмену препарата следует проводить постепенно. Период грудного вскармливания В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникали в грудное молоко. Кроме того, было продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко у человека. Данные о нежелательных реакциях у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка. Фертильность Как и другие лекарственные средства - антагонисты Ог-дофаминовых рецепторов, рисперидон способствует увеличению уровня пролактина. Гиперпролактинемия способствует угнетению гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса, что приводит к снижению секреции гонадотропина гипофиза. Это, в свою очередь, способствует подавлению репродуктивной функции в результате нарушения синтеза гонадных стероидов у женщин и мужчин.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: рисперидон 4,00 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 88,95 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 29,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,05 мг, магния стеарат 1,50 мг, повидон К-30 10,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 75,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 85F48105 белый 6,000 мг, в том числе: макрогол (полиэтиленгликоль) 1,416 мг, поливиниловый спирт 2,814 мг, тальк 1,044 мг, титана диоксид 0,726 мг.

Шизофрения Взрослые Рисперидон Канон может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза препарата Рисперидон Канон - 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется. Пожилые пациенты Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Дети от 13 лет Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством Взрослые Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1 -6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось. Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон Канон должна регулярно оцениваться и подтверждаться. Пожилые пациенты Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг дважды в сутки до 1 -2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов. Дети от 10 лет Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. Рисперидон Канон не должен применяться более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией и у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе так же, как и необходимость продолжения терапии. Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения Дети от 5 до 18 лет Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день. Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день. Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон Канон должна регулярно оцениваться и подтверждаться. Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных. Заболевания печени и почек У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рисперидон Канон следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов. Способ применения Внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. При необходимости применения доз менее 1,0 мг рекомендуется применять рисперидон в форме раствора для приема внутрь. Прекращения приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы «отмены», включая тошноту, рвоту, потение и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов. Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. В начале лечения препаратом Рисперидон Канон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон Канон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотон(шергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с альфа1 -адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.