Лефомид таблетки 20 мг 30 шт.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезия, астения; нечасто - беспокойство, нарушение вкусового восприятия; очень редко - периферическая нейропатия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - усиленное выпадение волос, экзема, зуд, сухость кожных покровов; очень редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (на настоящий момент причинную взаимосвязь с лечением лефлуномидом установить не удалось, но она не может быть и исключена); частота неизвестна - дискоидная красная волчанка, пустулезный псориаз или обострение псориаза, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) (см. раздел» Особые указания»). Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - незначительное снижение концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - почечная недостаточность. Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение массы тела; нечасто - гипокалиемия; частота неизвестна - незначительная гиперлипидемия, незначительная гипофосфатемия, незначительное повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), незначительное повышение креатинфосфокиназы (КФК), гипоурикемия за счет урикурического эффекта. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - тендосиновит и разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не установлена). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражение слизистой оболочки полости рта (например, афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта), боль в животе, колит, включая микроскопический колит; очень редко - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печёночных» трансаминаз (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ), реже гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия; редко - гепатит, желтуха/холестаз; очень редко - тяжёлые поражения печени, такие как печёночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть летальными. Со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения (количество лейкоцитов в периферической крови > 2000/мкл); нечасто - анемия, небольшая тромбоцитопения (количество тромбоцитов в периферической крови < 100000/мкл); редко - эозинофилия, лейкопения (количество лейкоцитов в периферической крови < 2000/мкл), панцитопения (вероятно за счёт антипролиферативного действия); очень редко - агранулоцитоз. Недавнее предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных препаратов может быть ассоциировано с более высоким риском нежелательных эффектов со стороны крови. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - интерстициальные заболевания лёгких (включая интерстициальный пневмонит) с возможным летальным исходом. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления; частота неизвестна - легочная гипертензия. Со стороны иммунной системы: часто - лёгкие аллергические реакции (включая макулёзно-папулёзную сыпь и другие виды сыпи), зуд, экзема, сухость кожных покровов, усиленное выпадение волос; нечасто - крапивница; очень редко - серьёзные анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная эритема), токсический эпидермальный некролиз (на настоящий момент причинно-следственная связь с лечением не могла быть установлена, но не может быть исключена), васкулит, в том числе, кожный некротический васкулит (из-за основного заболевания причинно-следственная связь с лечением лефлуномидом не могла быть установлена). Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - развитие тяжёлых инфекций и сепсиса, которые могут быть летальными. В большинстве таких сообщений пациенты получали другую иммуносупрессивную терапию и помимо ревматического заболевания имели сопутствующие заболевания, которые могли увеличивать предрасположенность пациентов к инфекциям. Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут делать пациента более восприимчивым к инфекциям, включая оппортунистические инфекции. Может незначительно возрасти частота возникновения ринита, бронхита и пневмонии. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: известно, что при использовании некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Как базисное средство для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов. Активная форма псориатического артрита.

Гиперчувствительность к лефлуномиду, терифлуномиду или любому из вспомогательных веществ препарата. Одновременное применение лефлуномида с терифлуномидом не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Нарушения функции печени. Тяжёлый иммунодефицит (например, СПИД). Серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжёлая анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным или псориатическим артритом. Тяжёлые, неконтролируемые инфекции. Почечная недостаточность умеренной и тяжёлой степени тяжести (ввиду малого опыта клинического наблюдения). Тяжёлая гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме). Беременность, женщины репродуктивного возраста, не исключающие возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом, после завершения лечения лефлуномидом женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита А771726 остаётся выше 0,02 мг/л (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Перед началом лечения лефлуномидом следует исключить беременность. Период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды. В период применения препарата мужчинам необходимо принимать меры по предохранению от беременности партнёрши (см. «Особые указания»). Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза). Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности в этой группе пациентов).

В 1 таблетке: действующее вещество: лефлуномид - 20 мг ; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 55 мг , кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 7,5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон-К 17) - 5,4 мг, тальк - 4,5 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, крахмал кукурузный - 56,1 мг. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза, метоцел) - 3,1 мг, макрогол - 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) - 1,3 мг, титана диоксид (титана двуокись) - 0,6 мг.

Лечение лефлуномидом должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного и псориатического артрита. Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение ревматоидного артрита (РА). Лечение РА лефлуномидом обычно начинается с однократного в течение суток приёма нагрузочной дозы в 100 мг в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных явлений (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и влияние на активность «печёночных» ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида один раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг один раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приёма нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг один раз в сутки. Лечение псориатического артрита (ПсА). Лечение лефлуномидом ПсА также начинается с нагрузочной дозы 100 мг один раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида один раз в сутки. При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени. Особые группы пациентов. Пациенты с нарушением функции печени. Рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости подъёма аланинаминотрансферазы (АЛТ) на фоне приёма лефлуномида приведены в разделе «Особые указания». Пациенты с нарушением функции почек. Имеющегося в настоящее время опыта недостаточно, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида А771726 имеет высокое сродство к белкам. Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.

Иммунодепрессивное средство

Лефлуномид является базисным противоревматическим средством и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида - терифлуномид (А771726), ответственный за основные свойства препарата in vivo, ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ -25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного и псориатического артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 месяцев.