Калумид Таблетки, 30 шт, 150 мг

Состав

Бикалутамид 150 мг; Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, магния стеарат - 1.875 мг, повидон - 12 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 18 мг, лактозы моногидрат - 191.625 мг.; Состав оболочки: опадрай II33G28523 белый - 7.5 мг (глицерил триацетат - 6%, макрогол 3000 - 8%, лактозы моногидрат - 21%, титана диоксид - 25%, гипромеллоза - 40%).

Фармакологические свойства

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Не обладает другими видами эндокринной активности.; Связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.; У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

Показания к применению

• Распространенный рак предстательной железы в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией (для таблеток 50 мг)
• Местно-распространенный рак предстательной железы (T3-T4, любая N, M0; T1-T2, N+, M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
• Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприменимы или неприемлемы

Противопоказания

• Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Калумид; не назначают женщинам и детям.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, недостаточности лактазы, непереносимости лактозы, мальабсорбции глюкозы/галактозы (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Взрослым мужчинам (в т.ч. пожилого возраста) при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут. Лечение препаратом Калумид; необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.; При местно-распространенном раке предстательной железы назначают по 150 мг 1 раз/сут. Калумид; следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.; При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.; При нарушении функции печени легкой степени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

Побочное действие

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты: Очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, "приливы" жара.; Часто (≥1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.; Редко (≥0.1% и <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.; Очень редко (≥0.01% и <0.1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).; При одновременном применении бикалутамида и аналогов гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой > 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).; Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.; Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.; Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.; Со стороны дыхательной системы: одышка.; Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.; Со стороны кроветворной системы: анемия.; Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.; Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Рекомендуется общее поддерживающее лечение и строгий контроль жизненно важных функций организма.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Калумидом.; В случае развития выраженных изменений функции печени прием Калумида необходимо прекратить.; У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Калумидом.; При назначении Калумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.; Учитывая возможность ингибирования Калумидом активности цитохрома Р450 (CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Калумида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.; Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что 1 таблетка 50 мг содержит 63.875 мг лактозы моногидрата, 1 таблетка 150 мг содержит 191.625 мг лактозы моногидрата.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; Калумид; не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.