Лоперамид Капсулы, 20 шт, 2 мг, для приема внутрь

Состав

Состав на 1 капсулу: активное вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг

Фармакологические свойства

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Лоперамид капсулы не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Лоперамид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу и/или любому из компонентов препарата. Лоперамид капсулы противопоказан при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорции. Лоперамид противопоказан в первом триместре беременности. Лоперамид не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Лоперамид нельзя применять в качестве основной терапии: -у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой; -у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения; - у пациентов с бактериальными энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter; - у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия. Лоперамид не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токситечского мегаколона. Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой. Взрослые и дети старше 6 лет: Острая диарея: начальная доза- 2 капсулы (4мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей, далее по одной капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Хрническая диарея: начальная доза -2 капсулы (4 мг) в сутки для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2-12 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (16мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 капсул (16 мг). При нормализации стула или при отсутсвии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.