Метоклопрамид Таблетки, 50 шт, 10 мг, цвет белый

Регистрационный номер

 П N013299/01 от 17.11.08

Торговое название препарата

Метоклопрамид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза - 50,0 мг; крахмал картофельный - 37,9 мг; повидон - 1,9 мг; магния стеарат - 0,2 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М" с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D₂ ) и серотониновых (5-НТ₃ ) рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.

Препарат оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода повышает тонус нижнего сфинктера пищевода ускоряет опорожнение желудка а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.

При пероральном приеме действие начинается через 30-60 минут. Длительность действия составляет 1 -2 часа.

Фармакокинетика:

Метоклопрамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80 ± 15%. Связывается с белками плазмы (13%-22%) в частности с альбуминами. Максимальные концентрации в крови пропорциональны принимаемой дозе пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет от 25 до 6 часов при нарушении функции почек-до 14 часов. Метаболизируется в печени. Выведение в основном через почки в течение 72 часов в неизменном виде и в виде конъюгатов. Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек клиренс метоклопрамида снижается на 70% в то время как период полувыведения из плазмы увеличивается (приблизительно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдается кумуляция метоклопрамида связанная со снижением клиренса плазмы на 50%.

Показания к применению

Взрослые

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты вызванной химиотерапией.

Профилактика тошноты и рвоты вызванной лучевой терапией.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты в том числе при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в сочетании с пероральными анальгетиками с целью улучшения абсорбции анальгетиков при острой мигрени.

Подростки 15-18 лет: профилактика отсроченной тошноты и рвоты вызванных химиотерапией - в качестве терапии второй линии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата;

- желудочно-кишечное кровотечение механическая кишечная непроходимость перфорация стенки желудка или кишечника состояния при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;

- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;

- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);

- болезнь Паркинсона;

- поздняя дискинезия которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;

- одновременное назначение с леводопой или агонистами дофаминергических рецепторов;

- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;

- пролактинзависимые опухоли;

- беременность (III триместр);

- период грудного вскармливания;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция недостаточность лактазы;

- детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

Пожилой возраст; почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT); нарушение водно-электролитного баланса; брадикардия; одновременный прием других препаратов; удлиняющих интервал QT; артериальная гипертензия; сопутствующие неврологические заболевания; одновременный прием препаратов воздействующих на центральную нервную систему; депрессия (в анамнезе); беременность (I II триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Метоклопрамид противопоказан в III триместре беременности в связи с риском развития у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При применении метоклопрамида у беременных следует проводить наблюдение за новорожденными. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется применение метоклопрамида в период кормления грудью при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь за 30 минут до еды запивая небольшим количеством воды.

Взрослые: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг.

Подростки 15-18 лет: по 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг.

Таблетки не назначают подросткам с массой тела менее 61 кг.

Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.

Следует соблюдать 6-часовой интервал между приемом препарата даже в случае рвоты или если доза не была абсорбирована.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы с учетом функции почек и печени а также общего состояния пациента.

Нарушение функции почек

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена наполовину.

Нарушение функции печени

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза должна быть снижена наполовину.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций приводится в соответствии с классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100); редко (≥1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных) сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов).

Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца которая может быть вызвана брадикардией атриовентрикулярная блокада блокада синусного узла удлинение интервала QT на электрокардиограмме аритмия типа "пируэт".

Нарушения со стороны сосудов: часто - понижение артериального давления; частота неизвестна - кардиогенный шок острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.

Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто - аменорея гиперпролактинемия; редко - галакторея; частота неизвестна - гинекомастия.

* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея галакторея гинекомастия).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто -диарея; редко - сухость во рту.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто -экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата даже после однократного введения) паркинсонизм акатизия; нечасто - дистония дискинезия нарушение сознания; редко -судороги особенно у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна - поздняя дискинезия иногда персистирующая во время или после длительного лечения особенно у пожилых пациентов злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.

Нежелательные реакции наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата:

- Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия синдром паркинсонизма акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел "Особые указания").

- Сонливость снижение уровня сознания спутанность сознания галлюцинации.

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные расстройства сонливость снижение уровня сознания спутанность сознания галлюцинации остановка сердца и дыхания.

Лечение: В случае развития экстрапирамидных симптомов вызванных передозировкой или по другой причине лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функции в зависимости от клинического состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

Одновременное применение метоклопрамида с леводопой или антагонистами дофаминовых рецепторов противопоказано в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

Комбинации которые следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации которые следует принимать во внимание

В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться.

М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты угнетающие ЦНС (производные морфина транквилизаторы блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов антидепрессанты с седативным эффектом барбитураты клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.

Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами например с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).

Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (С_mах на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.

При одновременном назначении метоклопрамида с суксаметонием может увеличиваться продолжительность нейро-мышечной блокады (за счет ингибирования холинэстеразы в плазме).

Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.

Метоклопрамид повышает всасывание тетрациклина ампициллина парацетамола ацетилсалициловой кислоты; замедляет всасывание циметидина.

Одновременное применение с лекарственными препаратами обладающими центральным стимулирующим действием (например ингибиторами моноаминооксидазы и симпатомиметиками) может приводить к изменению их эффекта что может потребовать корректировки дозировок.

Особые указания

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (как пилоропластика или анастомоз кишечника) поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

При назначении метоклопрамида чаще в высоких дозах могут развиваться экстрапирамидные расстройства особенно у детей и пациентов молодого возраста даже после введения одной дозы.

Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов принимающих препараты воздействующие на центральную нервную систему.

При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона. Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и предпринять соответствующие меры.

Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах включая сосудистую недостаточность выраженную брадикардию остановку сердца и удлинение интервала QT после введения метоклопрамида.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении внутривенно пациентам с синдромом "слабого синуса" или другими нарушениями проводимости сердечной мышцы (включая удлинение интервала QT) пожилым пациентам пациентам с нарушениями электролитного баланса брадикардией а также при приеме препаратов удлиняющих интервал QT.

Большинство побочных эффектов возникают в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Курс лечения должен быть по возможности кратковременным.

В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности требующих повышенного внимания быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.) в связи с возможным развитием таких побочных эффектов как головокружение сонливость дискинезия дистония.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод "Польфарма" АО, , Польша

Организация, принимающая претензии потребителей

Фармацевтический завод "Польфарма" АО