Бисопролол-прана Таблетки, 30 шт, 5 мг, для взрослых, в пленочной оболочке

Регистрационный номер

ЛСР-006031/10 от 28.06.10

Торговое название препарата

Бисопролол-Прана

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: бисопролола гемифумарат (фумарат) 5 или 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный;

состав оболочки:

для таблеток 5 мг: макрогол-400, титана диоксид, диметикон 100, железа оксид желтый;

для таблеток 10 мг: макрогол-400, титана диоксид, диметикон 100, железа оксид красный.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской.

Таблетки с дозировкой 5 мг - светло-желтого цвета, таблетки с дозировкой 10 мг - светло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Селективный β₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови уменьшает потребность миокарда в кислороде урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са²⁺) оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает β₂-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности а-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов) через 1-3 суток возвращается к исходному а при длительном применении - снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови симпатической стимуляции периферических сосудов восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда удлинением диастолы улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных β-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na⁺) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 80-90% прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч связь с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов период полувыведения (Т_1/2) 10-12 часов. Около 98% выводится почками из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник с желчью.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам шок (в том числе кардиогенный) коллапс отек легких острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени синоатриальная блокада синдром слабости синусового узла выраженная брадикардия стенокардия Принцметала кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В) поздние стадии нарушения периферического кровообращения болезнь Рейно феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов) метаболический ацидоз возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Печеночная недостаточность хроническая почечная недостаточность миастения тиреотоксикоз сахарный диабет AV блокада I степени депрессия (в том числе в анамнезе) псориаз аллергические реакции (в анамнезе) пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно в том случае если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь утром натощак не разжевывая однократно.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения

Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально в частности учитывая значения ЧСС и терапевтический ответ.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость слабость головокружение головная боль расстройства сна депрессия беспокойство спутанность сознания или кратковременная потеря памяти галлюцинации астения миастения парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно) тремор судороги (в т.ч. икроножных мышц).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения уменьшение секреции слезной жидкости сухость и болезненность глаз конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия сердцебиение нарушение проводимости миокарда AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) аритмии ослабление сократимости миокарда развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек стоп; одышка) снижение АД ортостатическая гипотензия проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения похолодание нижних конечностей синдром Рейно) боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта тошнота рвота боль в животе запор или диарея нарушения функции печени (темная моча желтушность склер или кожи холестаз) изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом) гипогликемия (у больных получающих инсулин) гипотиреоз.

Аллергические реакции: кожный зуд сыпь крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения гиперемия кожи экзантема псориазоподобные кожные реакции обострение симптомов псориаза алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния) агранулоцитоз лейкопения изменение активности ферментов печени (повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) уровня билирубина триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста гипогликемия брадикардия.

Прочие: боль в спине артралгия ослабление либидо снижение потенции синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия желудочковая экстрасистолия выраженная брадикардия AV блокада выраженное снижение АД хроническая сердечная недостаточность цианоз ногтей пальцев или ладоней затруднение дыхания бронхоспазм головокружение обморочные состояния судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия:

при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора;

при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются);

при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов при неэффективности - введение эпинефрина допамина добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);

при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды диуретики глюкагон;

при судорогах - внутривенно диазепам;

при бронхоспазме - β₂-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na⁺) и блокада синтеза простагландинов почками) глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na⁺).

Сердечные гликозиды метилдопа резерпин и гуанфацин блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил дилтиазем) амиодарон и другие антиаритмические средстваповышают риск развития или усугубления брадикардии AV блокады остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики клонидин симпатолитики гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики) этанол седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т_1/2.

Особые указания

Контроль больных принимающих препарат БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно затем - 1 раз в 3-4 месяца) проведение ЭКГ определение концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин) могут усилить действие β-адреноблокаторов поэтому больные принимающие такие сочетания лекарственных средств должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин) выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома "отмены" (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов норметанефрина и ванилинминдальной кислоты титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения в связи с возможностью развития головокружения).

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 и 10 мг.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Пранафарм ООО, ~, Россия

Организация, принимающая претензии потребителей

Пранафарм ООО