Мезатон Раствор, 10 шт, 1 мл, 1 %, для взрослых

Регистрационный номер

П N016059/01 от 24.09.09

Торговое название препарата

Мезатон

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) - 60 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреномиметик

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Фенилэфрин - альфа1-адреностимулятор незначительно влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией) но действует продолжительнее поскольку меньше склонен к действию катехол-о-метилтрансферазы.

Не вызывает увеличения минутного объема крови.

После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5-20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начи­нается через 10-15 мин и продолжается в течение 1-2 ч после введения.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объем рас­пределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая. Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без уча­стия катехол-о-метилтрансферазы). Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению

- Острая артериальная гипотензия;

- Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;

- Шок (травматический токсический);

- Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- Заболевания сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудоч­ка (тяжелый аортальный стеноз гипертрофическая кардиомиопатия);

- Феохромоцитома;

- Артериальная гипертензия любой степени тяжести;

- Фибрилляция желудочков;

- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- Порфирия;

- Тиреотоксикоз;

- Закрытоугольная глаукома;

- Острый инфаркт миокарда;

- Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;

- Галотановый или циклопропановый наркоз;

- Беременность и период грудного вскармливания;

- Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокар­да) стенокардия тромбоз коронарный брыжеечных и других висцеральных или перифе­рических сосудов сахарный диабет легочная гипертензия желудочковые аритмии окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия атеросклероз облитери­рующий тромбангиит (болезнь Бюргера) болезнь Рейно склонность сосудов к спазмам при отморожении диабетический эндартериит дисфункция щитовидной железы метабо­лический ацидоз гиперкапния гипоксия пожилой возраст нарушения функции почек и/или печени применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы у кото­рых существует повышенный риск задержки мочи.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время бе­ременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.

Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармлива­ния противопоказано.

Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание не­обходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Мезатон вводят внутривенно подкожно или внутримышечно.

При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 01 -05 мл 1 % раствора препарата Мезатон.

При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глю­козы) или 09 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.) введение повторяют. Интервал ме­жду повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно для чего 1 мл 1 % раствора препа­рата Мезатон разводят в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Начальная ско­рость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг в минуту.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 03-10 мл 1 % рас­твора препарата Мезатон.

При местной анестезии добавляют по 03-05 мл 1 % раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.

После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома "отмены" (повторного снижения АД).

Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая - 5 мг суточная - 25 мг.

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифи­цированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>01% и <1%); редко (>001% и <01%); очень редко (<001 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты разви­тия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение или снижение артериаль­ного давления ощущение сердцебиения брадикардия тахикардия желудочковые арит­мии (особенно при применении в высоких дозах) стенокардия частота неизвестна - отек легких остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко - бессонница нервозность тре­мор тревога повышенная возбудимость спутанность сознания раздражительность и го­ловная боль головокружение кровоизлияние в мозг парестезия слабость.

Со стороны органа зрения: очень редко - боль в глазах мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота частота неизвестна - повышенное слюноотделение.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь крапивница.

Прочие: бледность кожи лица ощущение покалывания и похолодания конечностей по­вышенное потоотделение гипергликемия.

В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.

Передозировка

Симптомы: головная боль значительное повышение артериального давления рефлектор­ная брадикардия желудочковая экстрасистолия короткие пароксизмы желудочковой та­хикардии ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания галлюцинации и судороги.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг внутривенно в течение 10-30 минут) и бета-адреноблокаторов (при на­рушениях сердечного ритма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со сторо­ны сердечно-сосудистой системы).

Нейролептики производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО окситоцин алкалоиды спорыньи трициклические антидепрессанты метилфенидат адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адре­нергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ энфлуран галотан изофлуран метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков) поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин эрготамин метилэргометрин окситоцин доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов которые в свою очередь могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого те­рапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклеро­зе).

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов получающих трициклические антидепрессанты.

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. Применение препарата Мезатон во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина эрготамина эргометрина метилэргометрина) может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Особые указания

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы АД минут­ного объема крови кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточ­но поддерживать систолическое АД на уровне ниже обычного на 30- 40 мм рт.ст. Резкое повышение АД выраженная брадикардия или тахикардия стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии гипок­сии ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кро­вообращения гиповолемии желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов чувствительных к фенилэфрину.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОПЫТНЫЙ ЗАВОД ГНЦЛС ДП УКРМЕДПРОМ, ГАК (Украина)