Сульфадиметоксин Таблетки, 10 шт, 500 мг, для приема внутрь, для взрослых, упаковка блистер 10 шт , детям до 12 лет противопоказана дозировка, цвет белый

Регистрационный номер

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА

Код ATX

J01ED01

Торговое название препарата

Сульфадиметоксин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

активное вещество: сульфадиметоксин -500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42,0 мг, кросповидон - 26,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-25) - 25,5 мг. кальция стеарат - 6,0 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Сульфадиметоксин- противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Принимается при заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой: ангине, отите, гайморите, бронхите, пневмонии, дизентерии, пиодермии, трахоме; гонорее; заболеваниях мочевыводящих и желчных путей; малярии (в составе комплексной терапии).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, сульфаниламид

Фармакологические свойства

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой угнетением дигидроптероатсинтетазы нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae палочки Фридлендера Escherichia coli Shigella spp. Chlamydia trachomatis.Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается относительно медленно обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г) время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) - 8-12 ч.Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90-99%.Препарат накапливается в крови прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови) в билиарную систему где его концентрации в 1.5-4 раза выше чем в крови.Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-975%) способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы через 48 ч - до 56% через 96 ч - до833%.

Показания к применению

Заболевания вызванные чувствительной микрофлорой: ангина отит гайморит; бронхит пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность хроническая сердечная недостаточность врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия;

беременность и период грудного вскармливания детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки. Взрослым в 1-ый день - 1-2 г затем - по 0.5-1 г/сут.

Для детей от 12 до 18 лег: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно - 1 г и 0.5 г.

После нормализации температуры препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Курс лечения в зависимости от тяжести болезни

составляет 7-14 дней.

Побочное действие

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм тетроксоприм пириметамин).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины цефалоспорины). Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Прокаин бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации. Негормональные противовоспалительные препараты тиоацетазон хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия фенитоина сульфаниламидов с гипогликемическим действием;

Производные пиразолона индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное питье регулярный контроль показателей крови и мочи.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

таблетки 500 мг 

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией но применению в пачке из картона. Допускается контурные ячейковые упаковки помещать в групповую упаковку с равным количеством инструкций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать позже срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

по рецепту

Производитель

Фармстандарт-Лексредства ОАО, 305022, Курск, 2-ая Агрегатная, 1А/18, Россия

Организация, принимающая претензии потребителей

Фармстандарт-Лексредства ОАО