Верапамил Акрихин Таблетки, пачка, 20 шт, 80 мг, для внутреннего применения, для сердечно-сосудистой системы, для взрослых, покрытые оболочкой, цвет желтый

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество: верапамила гидрохлорид 40 мг или 80 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтилен­гликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, лактоза (сахар молочный), тропеолин О.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания к применению

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

С осторожностью

Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Верапамил противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жид­кости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. По 40-80 мг 3 раза в сутки - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 прие­ма, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертен­зии - до 480 мг. Максимальная суточная доза 480 мг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превы­шать 120 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков). Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) карбамазепина у пациен­тов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение). Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Cmax) циклоспорина в плазме крови. Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациен­тов с ИГСС). Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном приме­нении. Значимо повышает AUC и Cmax симвастатина. Повышает AUC и Cmax алмотриптана. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и сни­жения дозы гликозидов). Повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией. Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина). Значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина. Незначительно повышает AUC имипрамина, не влияет на концентрацию активного метабо­лита дезипрамина. Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ пре­параты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомеров верапамила. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения до­зы последнего. Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Cmax верапамила. Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз. Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступ­ность (60 %). Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомеров верапамила и соот­ветственно Cmax. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск разви­тия брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в не­сколько часов). Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после примене­ния верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального ис­хода). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режи­ма дозирования). При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалицило­вой кислоты.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АКРИХИН

Организация, принимающая претензии потребителей

ОАО "АКРИХИН"