Бикалутамид Каби Таблетки, коробка, 28 шт, 0.05 г, для внутреннего применения, для взрослых, в пленочной оболочке, противоопухолевое

Регистрационный номер

 ЛП-000625.

Торговое название препарата

Бикалутамид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

• Активные вещества: бикалутамид - 50 мг,
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 88.93 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.45 мг, повидон - 4.5 мг, магния стеарат - 1.12 мг.
• Состав оболочки: опадрай белый (Y-1-7000) - 3.75 мг (гипромеллоза 5 cP - 2.344 мг, титана диоксид - 1.172 мг, макрогол 400 - 0.234 мг).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой DB01 на одной стороне и гладкие с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - антиандроген

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней делает их недоступными для андрогенов повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2 N0 или NX М0) или местнораспространенным (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.

Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. ТС_mах (R)-энантиомера- 313 ч (R)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера Т_1/2 последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме - 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т_1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста состояния функции почек на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания к применению

Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация или др. ЛС неэффективны или неприемлемы).

Противопоказания

Гиперчувствительность одновременный прием терфенадина астемизола и цизаприда детский возраст женщинам беременность период лактации.

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

При распространенном раке предстательной железы - внутрь 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут однократно.

Бикалутамид следует принимать продолжительно как минимум в течение 2 лет.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Побочное действие

Со стороны ССС: стенокардия развитие или усугубление СН повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: боль в груди кашель фарингит бронхит пневмония ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе метеоризм диспепсия желудочное кровотечение сухость во рту транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз холестаз желтуха; очень редко - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головокружение бессонница или сонливость тревожность; редко - депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения миалгия судороги артрит контрактуры суставов.

Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии особенно в случае приема препарата в течение длительного времени) болезненность молочных желез; гипергликемия сахарный диабет полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия задержка мочи отеки редко - гематурия.

Прочие: часто - астения алопеция массы тела снижение или повышение снижение либидо; лихорадка озноб повышенное потоотделение анемия боль в тазовой области сухость кожи гирсутизм аллергические реакции "приливы" крови к лицу.

Передозировка

Лечение: симптоматическое специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает AUC мидазолама на 80%.

Несовместим с терфенадином астемизолом цизапридом.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином БМКК ЛС угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином кетоконазолом).

Особые указания

При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза. В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращений лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг.

По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 2 3 4 5 или 6 блистеров по 10 таблеток и по 2 или 4 блистера по 14 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Village Kishanpura, P.O.Guru Majra, Tehsil: Nalagarh, Distt.Solan (H.P.)-174101, India, Индия