Галантамин Раствор, ампулы, 10 шт, 1 мг/мл, для внутривенного введения

Состав

Галантамина гидробромид - 2,5 г и 10 г

в пересчете на сухое вещество

Вспомогательное вещество

Вода для инъекций - до 1000 мл.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость

Показания к применению

В неврологии:

- заболевания периферической нервной системы (неврит полиневрит полиневропатия);

- состояния связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита миелита спинальной мышечной атрофии);

- церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта детский церебральный паралич (спастические формы));

- нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis).

В анестезиологии и хирургии:

- в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов;

- для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

- для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

- при отравлении ингибиторами холинэстеразы.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность бронхиальная астма тяжелая сердечная недостаточность (III-IV группа по NYHA) брадикардия стенокардия атриовентрикулярная блокада артериальная гипертензия хроническая обструктивная болезнь легких эпилепсия гиперкинезы тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) механическая кишечная непроходимость почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин) механические нарушения проходимости мочевыводящих путей недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе возраст до 1 года беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Печеночная и почечная недостаточность нарушение мочеиспускания оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Нет достаточных клинических данных по безопасности применения галантамина во время беременности поэтому применение препарата противопоказано.

Период грудного вскармливания

Данных о секреции галантамина с грудным молоком нет поэтому применение препарата противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на фертильность

Экспериментальные данные у животных не показали прямого или косвенного неблагоприятного действия галантамина на течение беременности эмбриональное фетальное и постнатальное развитие потомства.

Способ применения и дозы

Внутривенно подкожно.

Доза и продолжительность лечения галантамином устанавливаются врачом в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

В неврологии по заявленным показаниям (см. раздел "Показания к применению" подраздел "В неврологии") галантамин в виде раствора для внутривенного и подкожного введения применяется для краткосрочного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на прием препарата внутрь.

Взрослым галантамин вводят подкожно обычно в дозе 003-028 мг/кг. Лечение начинают с минимальных доз которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 25 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 25 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг максимальная суточная доза - 20 мг.

Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах:

от 1 года до 2 лет - 025-10 мг (002-008 мг/кг);

старше 3-летнего возраста галантамин назначают в дозе 003-028 мг/кг или:

от 3 до 5 лет - 05-50 мг;

от 6 до 8 лет - 075-75 мг;

от 9 до 11 лет - 10-100 мг;

от 12 до 15 лет - 125-125 мг;

старше 15 лет - 125-150 мг

В анестезиологии хирургии и токсикологии галантамин назначают:

при передозировке периферическими недеполяризующими миорелаксантами внутривенно в дозе 10-20 мг в сутки;

- при послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря подкожно или внутривенно в дозах согласно возрасту распределенных на 2-3 введения в сутки.

Взрослым лечение начинают с минимальных доз которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 25 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 25 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг максимальная суточная доза - 20 мг.

Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах: от 1 года до 2 лет - 025-10 мг (003-008 мг/кг);

старше 3-летнего возраста галантамин назначают в дозе 003-028 мг/кг или:

от 3 до 5 лет - 05-50 мг;

от 6 до 8 лет - 075-75 мг;

от 9 до 11 лет - 10-100 мг;

от 12 до 15 лет - 125-125 мг;

старше 15 лет и взрослые - 125-150 мг

В физиотерапии галантамин вводят методом ионофореза в дозе от 25 до 5 мг при величине электрического тока от 1 до 2 мА в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови поэтому рекомендуется снизить суточную дозу до 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек суточная доза препарата не должна превышать 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Побочное действие

Нежелательные реакции классифицированы по частоте и по системно­органным классам MedDRA: очень часто (>1/10) часто (>1/100 до <1/10) нечасто (>1/1000 до <1/100) редко (>1/10000 до <1/1000) очень редко (<1/10000) частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Наиболее распространенные нежелательные реакции связаны с фармакодинамическими эффектами галантамина и опосредованы никотиновыми и мускариновыми эффектами характерными для ингибиторов холинэстеразы.

Нарушения метаболизма и питания:

Часто: потеря аппетита анорексия;

Нечасто: дегидратация.

Психические нарушения:

Часто: галлюцинации депрессия;

Нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации.

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Часто: головокружение сонливость обморок тремор головная боль вялость;

Нечасто: парестезии дисгевзия гиперсомния.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны уха и лабиринта:

Нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Часто: брадикардия;

Нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия атриовентрикулярная блокада синусовая брадикардия ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: повышение артериального давления;

Нечасто: снижение артериального давления приливы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота рвота;

Часто: боль в животе диарея диспепсия дискомфорт в желудке и кишечнике;

Нечасто: рвота;

Неизвестная частота: усиление перистальтики.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: повышенная потливость.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: мышечные спазмы;

Нечасто: мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения повышенная утомляемость слабость;

Частота неизвестна: боли в месте инъекции возможны местные реакции при парентеральном введении.

Лабораторные и инструментальные данные:

Часто: снижение веса;

Нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Травмы интоксикации и осложнения манипуляций:

Часто: падения.

Передозировка

Симптомы при передозировке галантамином: тошнота рвота коликообразные боли (спазмы) в животе диарея усиленное слюноотделение слезотечение недержание мочи и кала сильная потливость снижение артериального давления удлинение интервала QT брадикардия бронхоспазм мышечная слабость в более тяжелых случаях - судороги и кома. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к полной блокаде дыхательных путей.

Лечение: симптоматическая терапия контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве антидота можно использовать атропин в дозе 05-10 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов. Галантамин не только не ослабляет но напротив усиливает действие миорелаксантов деполяризующего типа (суксаметония йодида и др.). Одновременное применение ряда антиаритмиков (хинидин) антидепрессантов (пароксетин флуоксетин амитриптилин) противогрибковых (кетоконазол) противовирусных (зидовудин) антибактериальных (эритромицин) средств которые подавляют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 участвующие в метаболизме галантамина может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). AUC галантамина увеличивается на 30-40 % при одновременном применении его с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном применении с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин флуоксетин флувоксамин хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-33 %. В этом случае в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Между галантамином и м-холиноблокаторами (атропин гоматропин) ганглиоблокаторами (гексаметония бензолсульфонат азаметония бромид пахикарпина гидройодид) недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.) хинином и прокаинамидом возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин амикацин) могут снижать терапевтический эффект галантамина.

При комбинации галантамина с лекарственными средствами снижающими частоту сердечных сокращений (β-адреноблокаторы дигоксин) возрастает риск усугубления брадикардии.

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

Галантамин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими как донепизил неостигмин пиридостигмин пилокарпин) может наблюдаться усиление холиномиметического действия поэтому не рекомендуется их одновременное применение. Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.