Веллобактин-В Лиофилизат, ампулы, 1 шт, 50 мг, для приготовления раствора

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

активное вещество: полимиксина В сульфата в пересчете на сумму полимиксинов Bl, В2, В3, В1-I - 25 мг/50 мг.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым запахом.

Восстановленный раствор: жидкость от бесцветного до желто-коричневого цвета, не содержит нерастворенных частиц порошка.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-полипептид циклический

Фармакологические свойства

Антибиотик продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны увеличивает ее проницаемость вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий в т.ч. Pseudomonas aeruginosa Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli Klebsiella spp. Bordetella pertussis Haemophilus influenzae Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis).

He действуетна кокковые аэробные (Staphylococcus spp. Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы Corynebacterium diphtheriae на большинство штаммов Proteus spp. Mycobacterium tuberculosis и грибы. Устойчивость развивается медленно но является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Показания к применению

Тяжелые инфекции вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис менингит (вводится интратекально) пневмония генерализованная раневая инфекция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к полимиксинам миастения.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Полимиксин В противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение:

- для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза 15-25 мг/кг (принимая во внимание что 1 мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В) в 2 введения с интервалом 12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 25 мг/кг4

- у детей младше 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг которую делят на 2 введения и вводят с интервалом 12 часов.

Для приготовления раствора для внутривенного введения взрослым 50 мг препарата растворяют в 300-500 мл 5% раствора декстрозы и вводят капельно со скоростью 60-80 кап/мин. У детей дозу препарата предназначенную для внутривенного введения растворяют в 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы.

Внутримышечное введение (только при невозможности внутривенного введения):

- для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза - 25-3 мг/кг в 3-4 введения каждые 6-8 часов;

- у детей до 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг которую делят на 4 введения и вводят с интервалом 6 часов.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения 50 мг препарата растворяют в 2 мл 1% раствора прокаина воды для инъекций или 09% раствора натрия хлорида.

Интратекальное введение (является терапией выбора при менингите вызванном Pseudomonas aeruginosa):

- взрослым и детям (старше 2 лет): 5 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней затем через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости;

- детям до 2 лет: 2 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней или по 25 мг 1 раз в 2 дня. Затем в дозе 25 мг через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Перед введением препарат (50 мг) растворяют в 10 мл 09% раствора натрия хлорида (концентрация приготовленного раствора 5 мг/мл).

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервал между введениями в соответствии с клиренсом креатинина (при клиренсе креатинина 20-50 мл/мин применяют 75-100% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 часов; при клиренсе креатинина 5-20 мл/мин применяют 50% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 часов; при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин применяют 15% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 часов).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение атаксия нарушение сознания сонливость парестезии нервно-мышечная блокада.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия цилиндрурия азотемия протеинурия почечный тубулярный некроз.

Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры апноэ.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области тошнота снижение аппетита; псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд эозинофилия.

Местные реакции: флебит перифлебит тромбофлебит болезненность в месте в/м инъекции.

Прочие: суперинфекция кандидоз при интратекальном введении - менингеальные симптомы (покраснение лица головная боль лихорадка ригидность затылочных мышц увеличение количества клеток и белка в спинномозговой жидкости).

Передозировка

Симптомы: паралич дыхательных мышц ототоксичность нефротоксичность.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц) и другими нейротоксичными препаратамине рекомендуется.

При одновременном использовании наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом карбенициллином тетрациклином сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa Proteus spp. Serratia spp.; с ампициллином - в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

При сочетании с аминогликозидами (канамицином стрептомицином неомицином гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности а также блокады нервно-мышечной передачи. Повышает нефротоксичность амфотерицина В.

Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина хлорамфениколом антибиотиками группы цефалоспоринов тетрациклином растворами аминокислот гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

Особые указания

При инфекциях вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter spp. Pseudomonas aeruginosa и др.) назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным препаратам.

При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.

Парентерально применяют только в условиях стационара.

Внутримышечные инъекции болезненны поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется использовать местный анестетик (1% раствор прокаина).

Псевдомембранозный колит вызываемый Clostridium difficile может появляться как на фоне длительного применения так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей лейкоцитозом лихорадкой болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин колестипол) в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости электролитов и белка назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства тормозящие перистальтику кишечника.

Проявлениями побочного действия полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность) риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.

Веллобактин-В® следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения препарата Веллобактин-В® с другими нейро- и нефротоксичными препаратами.