Гинестрил Таблетки, 30 шт, 50 мг

Регистрационный номер

Р N002340/02

Торговое название препарата

Гинестрил

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: мифепристон — 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антигестаген

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гинестрил — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа. Биодоступность составляет 69%.

В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов. Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Показания к применению

Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности)

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата; надпочечниковая недостаточность, длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология, субмукозное расположение миоматозных узлов; лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности; опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  Препарат Гинестрил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.  

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил один раз в сутки.

Курс лечения — 3 месяца.

Побочное действие

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно Всемирной организации здравоохранения «частота неизвестна» — по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным: нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница); простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Передозировка

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3А4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Особые указания

  Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.  

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С в потребительской упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия

249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д. 4

тел./факс: (48439) 6-47-41

Адрес места производства

Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107