Дифлазон Раствор, 1 шт, 100 мл, 0,002/мл

Фармакологические свойства

Противогрибковый препарат. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Активен в отношении возбудителей микозов, в т.ч. Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Показания к применению

• Системный кандидоз у больных с или без нейтропении, включая диссеминированный кандидоз (в т.ч. хронический) и другие формы прогрессирующей кандидозной инфекции, такие как перитонеальная, эндокардиальная и интратрахеальная, инфекции мочевыводящих путей. Флуконазол может применяться у больных со злокачественными новообразованиями, пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кандидозной инфекции, получающих цитостатики, иммунодепрессанты, при нахождении в отделении интенсивной терапии
• Кандидоз слизистых оболочек - орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивные инфекции легких, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз полости рта (включая ВИЧ-инфицированных пациентов и больных с иммунодефицитом)
• Вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий)
• Криптококкоз, включая криптококковый менингит, грибковые инфекции других органов (легкие, кожа). Флуконазол может применяться у больных СПИД и другими иммунодефицитами
• Дерматомикозы (особенно тяжелые грибковые инфекции кожи, резистентные к местной терапии), такие как дерматофития стоп, микоз гладкой кожи, разноцветный лишай, вызванный дерматофитами и грибами рода Candida. Флуконазол может применяться для профилактики кандидоза у пациентов перед трансплантацией костного мозга и у пациентов с злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате проводимой цитостатической или радиотерапии

Противопоказания

• Одновременное применение с цизапридом, терфенадином и астемизолом
• Беременность
• Период лактации
• Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным соединениям и другим ингредиентам, входящим в состав препарата. С осторожностью следует применять препарат при алкоголизме, ахлоргидрии и гипохлоргидрии, печеночной недостаточности, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмогенных состояниях у пациентов с множественными факторами риска (в т.ч. органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), а также у детей в возрасте до 6 мес (безопасность и эффективность применения не установлены)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Возможно применение только при угрожающих жизни инфекциях, когда польза от лечения матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

При невозможности перорального приема рекомендуется использование флуконазола в виде раствора для в/в инфузий. Скорость в/в введения не должна превышать 200 мг/ч (20 мг/мин). Как только это становится возможным, необходимо перевести пациента на прием пероральных форм препарата. Суточная доза не должна изменяться. Взрослым пациентам без нейтропении и стабильным больным с нейтропенией присистемном кандидозе препарат назначают в дозе 400 мг/сут в первый день, далее - 200-400 мг/сут. Продолжительность терапии зависит от клинической реакции. Лечение должно продолжаться, как минимум, 2 недели после получения отрицательной гемокультуры или исчезновения проявлений заболевания. При чрезвычайно тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы до 800 мг/сут. При кандидозе слизистых оболочек (включая ВИЧ-инфицированных пациентов и больных с иммунодефицитом) рекомендуемая доза составляет 50-100 мг/сут. При первом эпизоде заболевания лечение продолжают 7-14 дней, у больных с иммунодефицитом - 3 недели. В крайне тяжелых случаях препарат назначают в дозе 100-200 мг/сут в течение 30 дней. При криптококковом менингите у больных СПИД - 400 мг/сут в первый день, далее 200-400 мг/сут в течение 6-8 недель. Для поддерживающей терапии у больных СПИД и криптококковым менингитом препарат назначают в дозе 200 мг/сут. Для профилактики кандидоза перед миелотрансплантацией и/или перед лечением цитостатиками либо радиотерапией у больных со злокачественными новообразованиями назначают 50-400 мг/сут с дальнейшей коррекцией дозы в зависимости от выраженности нейтропении и предполагаемого риска грибковой инфекции. Флуконазол необходимо назначить за несколько дней до предполагаемого развития нейтропении и продолжать лечение, как минимум, еще 7 дней после того, как количество нейтрофилов превысит 1000/мм3. Детям с нормальной функцией почек при жизнеугрожающей кандидозной инфекции препарат назначают в дозе 6-12 мг/кг массы тела/сут; для профилактики грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов - в дозе 3-6 мг/кг/сут. В зависимости от ответа на терапию суточная доза может быть увеличена до 12 мг/кг/сут. Для детей в возрасте от 5 до 13 лет максимальная суточная доза составляет 400 мг. Пациентам с нарушениями функции почек Дифлазон вводят по следующей схеме: Клиренс креатининаИнтервал/суточная доза> 40 мл/мин24 ч (обычный режим дозирования)21-40 мл/мин48 ч или 1/2 обычной суточной дозы10-20 мл/мин72 ч или 1/3 обычной суточной дозы Детям с почечной недостаточностью доза корректируется в соответствии с рекомендациями для взрослых. После каждого сеанса гемодиализа требуется дополнительно однократно назначить 50 мг флуконазола (некоторые авторы рекомендуют 100-200 мг). У пациентов на перитонеальном диализе (длительный амбулаторный диализ), рекомендуется назначать 150 мг флуконазола на 2 литра диализата с интервалом в 2 дня.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе и диарея, снижение аппетита, изменение вкуса, запор; у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями - повышение активности печеночных ферментов и выраженное нарушение функции печени. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость; редко - судороги и алопеция. Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, анафилаксия и ангионевротический отек (требующие немедленного прекращения приема препарата); редко - многоформная эритема, (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QТ, мерцание/трепетание желудочков. Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями - лейкопения и тромбоцитопения. Прочие: редко - нарушение функции почек, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях могут отмечаться судороги. Лечение: симптоматическое. Так как флуконазол главным образом выводится с мочой, усиленный диурез повышает его экскрецию. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме на 50%

Особые указания

Поскольку флуконазол выводится преимущественно с мочой, следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушенной функцией почек. При многократном назначении флуконазола подбор доз должен осуществляться с учетом КК. Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушениями функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать уровень печеночных ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития более тяжелого поражения печени. Использование в педиатрии Нет достаточного опыта применения флуконазола у детей. Решение о необходимости терапии флуконазолом у данной категории пациентов принимается врачом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не известно отрицательного влияния на способность к управлению автомобилем и работе с другими механизмами.