Диакарб Таблетки, 30 шт, 250 мг

Состав

Действующее вещество: Ацетазоламид (Acetazolamidum)Концентрация действующего вещества (мг): 250

Фармакологические свойства

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы. Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость. Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Показания к применению

• отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом); - купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии); - при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам; - острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации); - внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

• острая почечная недостаточность; - печеночная недостаточность; - цирроз печени; - гипокалиемия; - ацидоз; - гипокортицизм; - болезнь Аддисона; - уремия; - сахарный диабет; - беременность; - лактация; - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

нутрь. Отечный синдром: в начале лечения - 250–375 мг/сут (1–1,5 табл.), утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом. При открытоугольной глаукоме: по 250 мг (1 табл.) 1–4 раза в сутки. Дозы более чем 1000 мг (4 табл.) не увеличивают эффективность лечения. При вторичной глаукоме: по 250 мг (1 табл.) каждые 4 ч, при острых приступах глаукомы - по 250 мг (1 табл.) 4 раза в сутки, у некоторых пациентов эффективен при приеме 250 мг (1 табл.) 2 раза в сутки (кратковременная терапия). Детям - 10–15 мг/кг/сут в 3–4 разделенных дозах. При эпилепсии: взрослым - 250–500 мг/сут (1–2 табл.) в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й - перерыв. Детям: 4–12 мес - 50 мг/сут в 1–2 приема, 2–3 лет - 50–125 мг/сут в 1–2 приема, 4–18 лет - 125–250 мг однократно, утром. При сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза - 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают). У детей не следует применять дозы выше чем 750 мг/сут. Горная болезнь: профилактика - 500–1000 мг/сут в равных дозах. В случае быстрого восхождения - 1000 мг/сут в равных дозах. Препарат следует применять за 24–48 ч перед восхождением, в случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение 48 ч (при необходимости - дольше). В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме дозу увеличивать не следует.

Побочное действие

Гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, анорексия, метаболический ацидоз, кожный зуд, близорукость, крапивница. При длительном применении - нефролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС. Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата. Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез. Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат защелачивает мочу. Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДиакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.