Солиан Раствор, коробка, 1 шт, 60 мл, 100 мг/мл

Регистрационный номер

ЛП-001630

Лекарственная форма

раствор для приема внутрь

Состав

1 мл содержит:

амисульприд 100 мг

Описание

Раствор для приема внутрь в виде прозрачной жидкости от желтого до коричневато-желтого цвета с запахом карамели.  

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологические свойства

Антипсихотическое средство (нейролептик). Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминовым рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ и D₅. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

Амисульприд в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (в т.ч. депрессивное настроение и ретардация).

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

Сопутствующие пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочной железы); феохромоцитома; детский возраст до 15 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию; комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, соталол); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин); комбинация с леводопой; повышенная чувствительность к амисульприду.

С осторожностью

С осторожностью следует применять при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности; у пациентов пожилого возраста (из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.

В зависимости от показаний и течения заболевания суточная доза варьирует от 50 мг до 1200 мг. Амисульприд в дозе более 400 мг/сут принимают в 2 приема.

Поддерживающее лечение устанавливают индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин - до 1/3.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто - бессонница, тревога, возбуждение; часто - сонливость; возможно - острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия) остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики препаратом в дозах 50–300 мг/сут; при длительном применении - поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях - судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Прочие: редко - аллергические реакции.

Передозировка

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен.

Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов препарата (в т.ч. сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома ).

Лечение: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны комбинации с лекарственными средствами, которые способны вызывать желудочковую аритмию типа "пируэт": антиаритмические препараты I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол); другие препараты (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин).

Существует взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Не рекомендуется комбинация с алкоголем, т.к. амисульприд усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

С особой осторожностью применять одновременно с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию - дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки; с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию - калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид (гипокалиемию следует скорректировать); с нейролептиками, такими как пимозид, галоперидол; с трициклическими антидепрессантами (имипрамин); с препаратами лития.

С осторожностью применять амисульприд в сочетании с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая анальгетики агонисты опиоидных рецепторов, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитическими препаратами приводит к выраженному усилению угнетающего действия; с антигипертензивными препаратами - усиление антигипертензивного действия.

Особые указания

Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая амисульприд) следует отменить.

При выраженных нарушениях функции почек следует корректировать дозу амисульприда и схему терапии. Опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями (КК<10 мл/мин) функции почек отсутствует, поэтому в таких случаях требуется особая осторожность.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение.

У пациентов пожилого возраста амисульприд, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда необходима осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезной желудочковой аритмии типа "пируэт". До начала и в период лечения, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии типа "пируэт": брадикардия (ЧСС<55 уд./мин); гипокалиемия; врожденное удлинение интервала QТ; одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Амисульприд влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности может быть нарушена.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности

3 года

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Санофи-Авентис, Франция