Мовалис Суспензия, 100 мл, 7,5/5 мг/мл

Состав

5 мл мелоксикам 7.5 мг.

Фармакологические свойства

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

• Остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом
• Ревматоидный артрит
• Анкилозирующий спондилит
• Ювенильный ревматоидный артрит
• Другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью

Противопоказания

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения)
• Тяжелая печеночная недостаточность
• Тяжелая почечная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся ­гемодиализу, при KK меньше 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии
• Прогрессирующее заболевание почек
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, сопровождающихся повышенной кровоточивостью
• Тяжелые неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания
• Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий (CABG)
• Детский возраст до 12 лет (в­ случае ­применения­ препарата­ при показаниях­ отличных­ от ­ювенильного ­ревматоидного ­артрита) в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности
• Беременность
• Период лактации (грудного вскармливания)
• Редкая наследственная непереносимость фруктозы (в максимальной суточной дозе препарата содержится 2.45 г сорбитола)
• Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью
• Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе
• Хроническая сердечная недостаточность
• Пожилой возраст
• Почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин)
• ИБС
• Цереброваскулярные заболевания
• Дислипидемия/гиперлипидемия
• Сахарный диабет
• Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
• Заболевания периферических артерий
• Одновременный прием других НПВП
• Одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед
• Длительное использование НПВП
• Курение
• Алкоголизм

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано. Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, во время еды. При остеоартрите с болевым синдромом препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут (1 мерная ложка). При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут (2 мерные ложки). При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут (2 мерные ложки). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут (1 мерная ложка). При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут (2 мерные ложки). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут (1 мерная ложка). Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг. Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг. При ювенильном ревматоидном артрите детям в возрасте до 12 лет препарат назначают в дозе 0.125 мг/кг 1 раз/сут. Не рекомендуется превышать ежедневную дозу 0.125 мг/кг. Масса тела Объем суспензии Количество активного вещества 12 кг 1.0 мл 1.5 мг 24 кг 2.0 мл 3.0 мг 36 кг 3.0 мл 4.5 мг 48 кг 4.0 мл 6.0 мг ≥ .60кг 5.0 мл 7.5 мг Максимальная суточная доза - 7.5 мг. Максимальная доза у подростков старше 12 лет составляет 0.25 мг/кг/сут и не должна превышать 15 мг/сут. Препарат не следует назначать детям в возрасте до 2 лет. Комбинированное применение Суммарная суточная доза препарата Мовалис, применяемого в виде таблеток, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе и с повышенным риском побочных реакций, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) снижение дозы не требуется. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется. Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Побочное действие

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ .1/10) . часто (≥ .1/100, меньше 1/10) . нечасто (≥ .1/1000, меньше 1/100) . редко (≥ .1/10 000, меньше 1/1000) . очень редко ( меньше 1/10 000) . не установлено. Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия . редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа* . частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*. Со стороны нервной системы: часто - головная боль . нечасто - головокружение, сонливость. Нарушения психики: часто - изменения настроения* . частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*. Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго . редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах. Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота . нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка . редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит . очень редко - перфорация ЖКТ. Со стороны печени: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина) . очень редко - гепатит*. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь . редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница . очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема* . частота не установлена - фотосенсибилизация. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу . редко - ощущение сердцебиения. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи* . очень редко - острая почечная недостаточность*. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция* . частота не установлена - бесплодие у женщин*. Со стороны организма в целом: нечасто - периферические отеки. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Особые указания

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ .1/10) . часто (≥ .1/100, меньше 1/10) . нечасто (≥ .1/1000, меньше 1/100) . редко (≥ .1/10 000, меньше 1/1000) . очень редко ( меньше 1/10 000) . не установлено. Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия . редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа* . частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*. Со стороны нервной системы: часто - головная боль . нечасто - головокружение, сонливость. Нарушения психики: часто - изменения настроения* . частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*. Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго . редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах. Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота . нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка . редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит . очень редко - перфорация ЖКТ. Со стороны печени: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина) . очень редко - гепатит*. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь . редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница . очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема* . частота не установлена - фотосенсибилизация. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу . редко - ощущение сердцебиения. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи* . очень редко - острая почечная недостаточность*. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция* . частота не установлена - бесплодие у женщин*. Со стороны организма в целом: нечасто - периферические отеки. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.