Депо-медрол Суспензия, 1 мл, 40 мг

Состав

1 мл метилпреднизолона ацетат 40 мг. Вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг/мл, натрия хлорид 8.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия. ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему. Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: — уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления . — уменьшение вазодилатации . — стабилизация лизосомальных мембран . — ингибирование фагоцитоза . — уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений. Доза в 4.4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона). Влияние на углеводный и белковый обмен ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета. Влияние на жировой обмен ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также усиливают липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, их действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

Показания к применению

ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии. А. В/М ПРИМЕНЕНИЕ Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ .) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают в/в хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ .). Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, то показано в/м применение препарата при следующих заболеваниях: 1. Эндокринные заболевания

• Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике)
• Острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов)
• Врожденная гиперплазия надпочечников
• Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания
• Подострый тиреоидит. 2. Ревматические заболевания В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
• Псориатический артрит
• Анкилозирующий спондилит. При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ:
• Посттравматический остеоартроз
• Синовит при остеоартрозе
• Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами)
• Острый и подострый бурсит
• Эпикондилит
• Острый неспецифический тендосиновит
• Острый подагрический артрит. 3. Коллагенозы В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:
• Системная красная волчанка
• Системный дерматомиозит (полимиозит)
• Острый ревматический миокардит. 4. Кожные болезни
• Пузырчатка
• Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
• Эксфолиативный дерматит
• Грибовидный микоз
• Буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора - сульфон, системное применение ГКС является адъювантным). 5. Аллергические состояния Для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами:
• Астматический статус
• Контактный дерматит
• Атопический дерматит
• Сывороточная болезнь
• Сезонный или круглогодичный аллергический ринит
• Лекарственная аллергия
• Реакции на переливание и введение лекарственных средств по типу крапивницы
• Острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора - эпинефрин). 6. Офтальмологические заболевания Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:
• Увеит и воспалительные заболевания глаз, не отвечающие на применение местных кортикостероидов. 7. Заболевания желудочно-кишечного тракта Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:
• Язвенный колит (системная терапия)
• Болезнь Крона (системная терапия). 8. Заболевания органов дыхания
• Симптоматический саркоидоз
• Бериллиоз
• Очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)
• Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами
• Аспирационный пневмонит. 9. Гематологические заболевания
• Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия
• Вторичная тромбоцитопения у взрослых
• Эритробластопения (большая талассемия)
• Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. 10. Онкологические заболевания В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:
• Лейкозы и лимфомы у взрослых. 11. Отечный синдром Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой 12. Нервная система - рассеянный склероз в фазе обострения. 13. Другие Показания к применению к применению
• Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией
• Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда. Б. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ. В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
• Синовит при остеоартрозе
• Ревматоидный артрит
• Острый и подострый бурсит
• Острый подагрический артрит
• Эикондилит
• Острый неспецифический тендосиновит. В. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при:
• Красном плоском лишае (Вильсона)
• Псориатических бляшках
• Кольцевидных гранулемах
• Простом хроническом лишае (нейродермите)
• Дискоидной красной волчанке
• Диабетической липодистрофии
• Гнездной алопеции. Также эффективен при кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия)

Противопоказания

• Интратекальное введение
• В/в введение
• Системные грибковые инфекции
• Установленная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью: при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпесапоскольку это может привести к перфорации роговицыпри язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулитепри наличии свежих кишечных анастомозовпри активной или латентной пептической язвепочечной недостаточностисахарном диабетеартериальной гипертензииостеопороземиастении gravis, когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапиипри психических расстройствах в анамнезеу детей

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ряд исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких дозах может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребенка. ГКС следует назначать при беременности строго по показаниям. ГКС легко проникают через плаценту. Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы ГКС во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко.

Побочное действие

Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата. ПРИ ВНУТРИМЫШЕЧНОМ ПРИМЕНЕНИИ Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз. При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона. Скелетно-мышечные: «стероидная» миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллова сухожилия, снижение мышечной массы. Желудочно-кишечные/печень: пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишки. Может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата. Со стороны кожных покровов: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи. Метаболические: отрицательный азотный баланс, обусловленный катаболизмом белков. Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги. Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей. Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм. Иммунная система: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно подавление реакций при проведении кожных тестов. ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ПАРЕНТЕРАЛЬНОЙ ГКС-ТЕРАПИЕЙ — случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы . — анафилактические или аллергические реакции . — гиперпигментация или гипопигментация . — атрофия кожи и подкожной клетчатки . — постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость . — артропатия по типу Шарко . — инфицирование места проведения инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики . — стерильный абсцесс.

Особые указания

Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата. ПРИ ВНУТРИМЫШЕЧНОМ ПРИМЕНЕНИИ Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз. При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона. Скелетно-мышечные: «стероидная» миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллова сухожилия, снижение мышечной массы. Желудочно-кишечные/печень: пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишки. Может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата. Со стороны кожных покровов: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи. Метаболические: отрицательный азотный баланс, обусловленный катаболизмом белков. Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги. Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей. Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм. Иммунная система: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно подавление реакций при проведении кожных тестов. ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ПАРЕНТЕРАЛЬНОЙ ГКС-ТЕРАПИЕЙ — случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы . — анафилактические или аллергические реакции . — гиперпигментация или гипопигментация . — атрофия кожи и подкожной клетчатки . — постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость . — артропатия по типу Шарко . — инфицирование места проведения инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики . — стерильный абсцесс.