Ибупрофен: инструкция по применению

Содержание:

• Общие характеристики
• Показания
• Фармакокинетика
• Фармакологическое действие препарата
• Лекарственное взаимодействие
• Режим дозирования препарата «Ибупрофен»
• Противопоказания к применению препарата
• Применение у детей
• Применение у пожилых пациентов
• Применение при нарушениях функции печени
• Применение «Ибупрофена» при беременности и кормлении грудью
• Применение при нарушениях функции почек
• Особые указания
• Побочное действие препарата
• Состав препарата
• «Ибупрофен» с алкоголем

«Ибупрофен» — один из самых распространённых препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), применяемых для купирования боли, снижения воспаления и температуры. Он широко используется в медицинской практике благодаря своей эффективности, доступности и относительно хорошей переносимости[1,2].

Общие характеристики

«Ибупрофен» относится к нестероидным противовоспалительным средствам, а именно к производным пропионовой кислоты[1]. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Его эффективность подтверждена при широком спектре заболеваний: от обычной головной боли до хронических воспалительных процессов[1,2].

«Ибупрофен» представлен на рынке в различных формах (таблетки, суспензии, мази и свечи), что позволяет подобрать наиболее удобный способ применения для каждого пациента, особенно для детей[1,3.] Однако наиболее часто применяется таблетированная форма, как, например, у «Ибупрофен-АКОС»[3].

Показания

«Ибупрофен» показан для симптоматического лечения целого ряда заболеваний. Так, препарат используется для снятия острой или хронической боли различной этиологии[1-4]:

• головная боль, в том числе мигрень;
• зубная боль;
• дисменорея (болезненные менструации);
• невралгии;
• артралгии (суставные боли);
• миалгии (мышечные боли);
• острые боли, возникшие из-за травм;
• боли, обусловленные хроническими заболеваниями опорно-двигательного аппарата: серопозитивным ревматоидным артритом, полиартрозом, люмбаго, ишиасом и другими.

Поскольку препарат обладает выраженным жаропонижающим действием, «Ибупрофен» в форме таблеток или суспензий также применяется при острых респираторных инфекциях вирусной, бактериальной или иной природы. Например, при гриппе[1,2].

Использование препарата при этих показаниях может помочь справиться с болью, снизить воспаление и улучшить общее самочувствие пациента[2-4].

Фармакокинетика

После приёма таблетки «Ибупрофен» практически полностью всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в среднем через 1–2 часа. Биодоступность, то есть та часть препарата, которая всасывается в кровь и оказывает воздействие на организм, составляет около 80–90%. Связывание с белками плазмы составляет более 99%[1,3].

«Ибупрофен» метаболизируется, то есть «обезвреживается» в печени с образованием двух основных метаболитов, а затем выводится в основном почками, в меньшей степени — с желчью. Период полувыведения, то есть снижения концентрации препарата вдвое, составляет 1–3 часа. Полностью «Ибупрофен» выводится из организма за 24 часа[1,3,4].

Фармакологическое действие препарата

«Ибупрофен» подавляет активность специального фермента — циклооксигеназы (ЦОГ), участвующей в биосинтезе простагландинов[1]. Последние играют ключевую роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления как в покое, так и при движении[1,2].

На фоне применения «Ибупрофена» также снижается проницаемость сосудистой стенки, уменьшается отёк тканей, снижается выработка медиаторов воспаления и усиливается порог болевой чувствительности. Это позволяет увеличить объём и амплитуду движений при травмах.

Кроме того, «Ибупрофен» снижает возбудимость центров терморегуляции в промежуточном мозге, за счёт чего снижается температура тела. Жаропонижающий эффект, как правило, наступает в течение одного часа[1,3,4].

Лекарственное взаимодействие

«Ибупрофен» в таблетках или иных лекарственных формах может изменять действие некоторых препаратов или усиливать риск развития побочных реакций последних[1-4]:

• вытесняет из соединений с белками плазмы крови «Фенитоин» (противоэпилептическое средство, производное гидантоина) и тем самым может вызвать симптомы передозировки последнего;
• может усиливать токсическое действие «Баклофена» (миорелаксанта центрального действия);
• уменьшает эффективность некоторых препаратов для снижения давления («Каптоприла», «Амлодипина», ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, «Гидрохлоротиазида»);
• повышает концентрацию лития в крови при приёме лития карбоната;
• в сочетании с «Ацетилсалициловой кислотой» и непрямыми антикоагулянтами (в частности, «Аценокумаролом», «Варфарином») повышает риск развития кровотечений;
• на фоне применения «Метотрексата» повышает его токсичность;
• в сочетании с некоторыми диуретиками (например, «Фуросемидом») снижает эффективность последних;
• снижает эффективность некоторых антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Также некоторые лекарства могут повлиять на эффективность и безопасность «Ибупрофена»:

• глюкокортикостероиды (ГКС) и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) повышают риск развития побочных реакций, в том числе желудочно-кишечных кровотечений;
• «Ацетилсалициловая кислота» снижает его концентрацию в плазме крови;
• «Колестирамин» уменьшает его всасывание в кровь;
• гидроксид магния повышает его концентрацию.

Вышеперечисленные эффекты могут возникать при одновременном приёме таблеток или иных форм «Ибупрофена» с другими лекарствами, а также при несоблюдении достаточного интервала между приёмами двух препаратов[1]. Необходимо информировать врача обо всех принимаемых лекарствах перед началом терапии и обсудить с ним график приёма лекарств, а также оптимальные формы препаратов: таблетки, суспензии, инъекции и другие.

Режим дозирования препарата «Ибупрофен»

Таблетированные формы «Ибупрофена» принимают внутрь, предпочтительно после еды, чтобы минимизировать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)[3,4]. Таблетку можно запивать чистой питьевой водой или молоком.

При болевом синдроме или лихорадке взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется приём «Ибупрофена» по 200–400 мг до 3–4 раз в сутки. При самостоятельном приёме максимальная суточная доза для взрослых — не более 1200 мг. Для детей от 12 до 17 лет — не более 1000 мг[3,4].

Для детей до 12 лет дозировка рассчитывается индивидуально с учётом массы тела. Допускается однократное применение препарата в дозе не более 30 мг/кг с интервалом 6–8 часов. Рекомендуемая суточная доза у ребёнка 3–6 месяцев — до 150 мг, 6–12 месяцев — до 200 мг, 1–3 лет — до 300 мг, 4–6 лет — до 450 мг, 6–11 лет — до 800 мг[3]. Из-за низких дозировок для лечения боли и лихорадки у детей чаще используются не таблетки, а другие формы «Ибупрофена», например суспензии[1,2].

При травмах мягких тканей у взрослых и детей старше 12 лет возможно повышение однократной дозировки до 600 мг. Но перед тем как выпить таблетку, следует проконсультироваться с врачом[3,4].

При некоторых хронических заболеваниях (например, остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите) дневная доза может быть увеличена до 2400 мг, строго по показаниям врача[3,4].

Противопоказания к применению препарата

Применение «Ибупрофена» может быть противопоказано в следующих случаях[3,4]:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
• крапивница, астматический приступ, а также другие аллергические реакции на такие действующие вещества, как ибупрофен, ацетилсалициловая кислота («Аспирин»), или другие препараты из группы НПВС;
• кровотечения, в первую очередь — внутричерепные или желудочно-кишечные;
• тромбоцитопения;
• обострение гастрита, дуоденита, язвенного колита и другие активные эрозивно-язвенные заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
• тяжёлые формы сердечной, почечной и печёночной недостаточности;
• нарушения свёртываемости крови (например, гемофилия);
• период восстановления после выполнения аортокоронарного шунтирования;
• некоторые врождённые пороки сердца (например, тетрада Фалло и тяжёлая коарктация, то есть сужение аорты);
• геморрагические диатезы;
• беременность в III триместре.

С осторожностью препарат применяют при[3,4]:

• беременности в I и II триместрах;
• грудном вскармливании;
• пожилом возрасте;
• одновременном приёме вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами;
• наличии по крайней мере одного эпизода язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• бронхиальной астме или других аллергических заболеваниях, не связанных с приёмом «Ибупрофена»;
• хронических заболеваниях ЖКТ вне обострения (гастрита, язвенного колита и других);
• желудочно-кишечных кровотечениях в прошлом;
• наличии инфекции H. pylori;
• системной красной волчанке и синдроме Шарпа;
• сахарном диабете;
• аутоиммунных заболеваниях;
• заболеваниях крови неясной этиологии (например, лейкопении и анемии);
• нефротическом синдроме;
• печёночной недостаточности, а также циррозе печени с портальной гипертензией;
• повышенном артериальном давлении и некоторых сосудистых заболеваниях;
• сердечной недостаточности;
• гипербилирубинемии;
• дислипидемии;
• обезвоживании;
• частом употреблении алкоголя;
• приёме некоторых лекарственных средств (антигипертензивных, антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и других).

Применение у детей

Препарат широко используется в педиатрической практике благодаря доказанной безопасности и эффективности. Детям от 6 месяцев назначают суспензии и ректальные свечи. Средняя разовая доза составляет 5–10 мг/кг. Важно строго соблюдать дозировку, так как её превышение увеличивает риск побочных эффектов[2].

Также важно подобрать правильную форму лекарственного средства. Маленькие дети не всегда умеют пить таблетки, для них подойдут другие варианты. Например, суспензии или свечи.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам применять «Ибупрофен» следует с осторожностью. Дело в том, что у этой категории пациентов выше риск развития побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек[1-4]. Пожилым рекомендуется применение минимальных эффективных доз с регулярным мониторингом состояния здоровья. А при первых признаках побочных реакций следует отменить приём таблеток или заменить на другое лекарственное средство в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Применение при нарушениях функции печени

Пациенты с лёгкими и умеренными нарушениями печёночной функции могут принимать «Ибупрофен» с осторожностью и под наблюдением врача. Однако требуется регулярный контроль показателей печёночных ферментов в процессе лечения. Препарат запрещён к применению при тяжёлой печёночной недостаточности[3].

Применение «Ибупрофена» при беременности и кормлении грудью

В I и II триместрах беременности применение «Ибупрофена» возможно только при наличии строгих показаний и в минимально возможной дозировке. В данном случае врач назначает таблетки только в том случае, если польза для матери кратно превышает возможные риски для плода[3,4].

В III триместре применение «Ибупрофена» противопоказано из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода, повышения риска кровотечений у матери и ребёнка, а также подавления родовой деятельности[3,4].

При лактации небольшое количество препарата проникает в грудное молоко (до 0,6% от суточной дозы), но на данный момент о случаях неблагоприятного воздействия на организм ребёнка не сообщалось[3]. Однако при грудном вскармливании лучше заранее обсудить с лечащим врачом возможность применения «Ибупрофена» и его безопасные дозировки.

Применение при нарушениях функции почек

При лёгкой и умеренной почечной недостаточности «Ибупрофен» назначается с осторожностью, также требуется регулярный контроль функции почек. При тяжёлой степени недостаточности применение запрещено[3,4]. «Ибупрофен» может стать причиной задержки жидкости и снижения функции почек, особенно при продолжительном приёме.

Особые указания

При длительной терапии «Ибупрофеном» требуется регулярный контроль[1,2]:

• артериального давления;
• основных показателей крови, особенно системы кроветворения;
• состояния печени и почек.

На фоне приёма «Ибупрофена» возможно развитие желудочных кровотечений, язв и перфораций, которые могут протекать без предшествующих симптомов. Во время лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя, так как это повышает риск развития гастропатии и токсического поражения печени[3,4].

На фоне частого применения таблеток «Ибупрофен» — более 8–10 дней в течение месяца — может развиваться лекарственно-индуцированная, или абузусная, головная боль (ЛИГБ)[5]. Если принимать таблетки обезболивающего приходится часто, лучше обратиться к врачу.

Побочное действие препарата

При соблюдении дозировки и рекомендаций врача приём «Ибупрофена» в виде таблеток, суспензий и других лекарственных форм, как правило, безопасен и не вызывает побочных реакций. Но иногда препарат всё же может вызывать нежелательные эффекты[3,4]:

• Аллергические реакции: аллергический ринит, сыпь и покраснение кожи, отёк в области лица, крапивница, бронхоспазм, отёк Квинке, анафилактический шок.
• Желудочно-кишечный тракт: боли в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, метеоризм, запор, диарея, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки дёсен, стоматит, гепатит, панкреатит.
• Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
• Органы слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах.
• Органы зрения: сухость и раздражение глаз, поражение зрительного нерва, нечёткость зрения, отёк конъюнктивы и век, обусловленный аллергической реакцией.
• Нервная система: головная боль, головокружение, нарушения сна, тревожность и раздражительность, психомоторное возбуждение, депрессия, галлюцинации, нарушение сознания, у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — асептический (неинфекционный) менингит.
• Сердце и сосуды: учащение сердцебиения (тахикардия), рост артериального давления, сердечная недостаточность.
• Почки и мочевыводящие пути: нефротический синдром (отёки), полиурия (увеличенное образование мочи), цистит, аллергический нефрит, острая почечная недостаточность.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения (снижение тромбоцитов), анемия (низкий уровень эритроцитов и гемоглобина), лейкопения (снижение лейкоцитов), агранулоцитоз (практически полное отсутствие лейкоцитов).

Состав препарата

Действующее вещество — ибупрофен. Вспомогательные вещества могут включать кукурузный крахмал, натрия лаурилсульфат, стеарат магния, гипромеллозу, коллоидный диоксид кремния и др. Это зависит от формы выпуска[1]. Разный состав позволяет пациенту подобрать таблетки или иную форму лекарства с учётом непереносимости отдельных компонентов.

Так, в составе таблеток «Ибупрофен-АКОС», помимо действующего вещества, есть Коллидон 90 F, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный[3].

«Ибупрофен» с алкоголем

Одновременный приём даже одной таблетки «Ибупрофен» и алкоголя значительно повышает риск тяжёлых побочных эффектов со стороны ЖКТ и печени[3,4]. Могут возникать:

• желудочное кровотечение;
• язвенная болезнь;
• печёночная недостаточность;
• другие жизнеугрожающие состояния.

Пациентам следует полностью исключить алкоголь любой крепости во время приёма «Ибупрофена».

Список литературы

1. Фармакология: учебник / Д.А. Харкевич. — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2017. 760 с. :https://vk.com/s/v1/doc/y_d9RzaHeHsSiHe09aMBPPHobYMOWdNxThWETnYj_norv5kWHRU
2. Ибупрофен: безопасность и эффективность применения в широкой клинической практике Морозова Т. Е., Андрущинина Т. Б., Антипова Е. К. // Терапевтический архив. - 2013. - №3. - С. 118‑124.
3. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ибупрофен-АКОС®, таблетки 400 мг. ЛП-№(002728)-(РГ-RU)
4. Ибупрофен-Акос // Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России» URL: https://www.vidal.ru/drugs/ibuprofen-akos (дата обращения: 25.04.2025).
5. Клинические рекомендации «Головная боль напряжения (ГБН)» в подразделе официального сайта Минздрава России «Рубрикатор клинических рекомендаций» под уникальным идентификационным номером 162_3 (https://cr.minzdrav.gov.ru/view-cr/162_3) *Применяется (дата обращения 25.02.2025г.);