Инструкция по применению таблеток Амоксиклав 875/125 для взрослых

Содержание:

• Показания к применению
• Фармакокинетика
• Фармакологическое действие препарата «Амоксиклав»
• Лекарственное взаимодействие
• Режим дозирования препарата «Амоксиклав»
• Противопоказания к применению препарата «Амоксиклав»
• Применение у детей
• Ограничения для пожилых пациентов
• Применение при нарушениях функции печени
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Применение при нарушениях функции почек
• Особые указания
• Побочное действие препарата «Амоксиклав»
• Состав препарата «Амоксиклав»
• «Амоксиклав» и алкоголь: совместимость
• Аналоги препарата «Амоксиклав»

«Амоксиклав» 875 мг/125 мг — это антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов [1]. Препарат состоит из двух компонентов: амоксициллина в дозировке 825 мг и клавулановой кислоты в дозировке 125 мг [2]. Может быть представлен в виде таблеток, инъекций, порошка для приготовления суспензии и других формах [1].

Показания к применению

«Амоксиклав» назначают для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний бактериальной природы [1]. Важно, чтобы возбудитель заболевания был чувствителен к комбинации двух компонентов лекарства. Исследования доказали эффективность применения препарата «Амоксиклав» против многих грамположительных бактерий (стафилококков, энтерококков и большинства стрептококков), а также некоторых грамотрицательных бактерий (возбудителей хеликобактерной инфекции, коклюша, гонореи, лептоспироза, болезни Лайма и других инфекций). Высокая эффективность отмечена в отношении некоторых анаэробных бактерий (например, возбудителей столбняка, сифилиса) [1]. Полный список включает десятки видов и штаммов. Широкий спектр действия допускает применение лекарства при инфекциях неуточненной природы, когда неизвестно, какая именно бактерия вызвала болезнь.

После попадания в кровоток препарат быстро разносится по организму, благодаря чему используется при лечении инфекционных очагов в разных частях тела [1-3]:

• острый и хронический неуточненный бронхит;
• внебольничная пневмония, в том числе неуточненная;
• плевральная эмпиема, абсцесс лёгкого;
• острый синусит неуточненный;
• тонзиллит и другие инфекции верхних отделов дыхательной системы, в том числе неуточненные;
• неуточненный средний отит;
• пиелонефрит, уретрит, цистит, в том числе неуточненные;
• простатит;
• сальпингит, эндометрит, цервицит, бактериальный вагинит;
• послеродовой сепсис;
• холангит, холецистит;
• абсцессы, флегмоны, рожистое воспаление, импетиго;
• инфицированные раны неуточненной природы, ожоги;
• остеомиелит (воспаление костной ткани на фоне инфекции);
• некоторые половые инфекции (гонорея, сифилис и другие);
• неуточненный тазовый перитонит у женщин;
• послеоперационные инфекции (неуточненной и известной природы).

Применение препарата «Амоксиклав» возможно как в качестве основного препарата, так и в составе комбинированной антибактериальной терапии по решению врача [1].

Фармакокинетика

После приёма таблетки или суспензии амоксициллин и клавулановая кислота практически полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Этот процесс не зависит от приёма пищи, поэтому принимать «Амоксиклав» можно во время еды [1,2].

Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 45 минут [3]. Оказавшись в кровотоке, препарат быстро распределяется по организму и оказывает воздействие на возбудителей инфекции. Некоторая часть лекарства связывается с белками плазмы крови. Степень связывания амоксициллина составляет 17-20%, клавулановой кислоты — 22-30% от общего количества вещества [2,3].

«Амоксиклав» примерно на 10-25% метаболизируется в печени, то есть превращается в неактивное соединение — пенициллиновую кислоту. Клавулановая кислота подвергается значительной трансформации: преобразуется примерно 50% вещества с образованием сложных соединений [2].

Амоксициллин выводится в неизмененном виде преимущественно почками [1,2]. При выведении клавулановой кислоты задействованы как почечный, так и внепочечные механизмы (через желудочно-кишечный тракт, с выдыхаемым воздухом) [1,2]. Период полувыведения, то есть время, необходимое для снижения концентрации вдвое, у амоксициллина составляет примерно 1-1,5 часа, у клавулановой кислоты — 1 час. В течение 6-8 часов препарат практически полностью выводится из организма, но у людей с недостаточностью почечной функции этот процесс может замедляться [2,3].

Фармакологическое действие препарата «Амоксиклав»

Препарат представляет собой комбинацию двух компонентов: амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром действия — и клавулановой кислоты в роли ингибитора бета-лактамаз [1].

Амоксициллин нарушает образование клеточной стенки бактерий, в результате чего они погибают. Это происходит за счёт угнетения фермента транспептидазы, необходимой для образования новых белковых связей [1].

Однако некоторые бактерии способны выделять особые ферменты — бета-лактамазы — и с их помощью разрушать амоксициллин до того, как он подействует [1]. Поэтому «Амоксиклав» содержит вспомогательный компонент — клавулановую кислоту, обычно в дозировке 125 мг [2].

Клавулановая кислота блокирует бета-лактамазы. В результате амоксициллин сохраняет активность и помогает уничтожить инфекцию, даже если её возбудитель производит бета-лактамазы. Это расширяет спектр действия препарата и делает его эффективным против устойчивых штаммов [1,2].

Лекарственное взаимодействие

«Амоксиклав» прямо или опосредованно взаимодействует с некоторыми лекарственными средствами. При его применении возможны следующие эффекты [2,3]:

• антациды (препараты от изжоги), глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют всасывание препарата «Амоксиклав»;
• аскорбиновая кислота, наоборот, повышает его всасывание;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диуретики (мочегонные средства), а также другие лекарства, блокирующие почечную секрецию, увеличивают концентрацию амоксициллина;
• аллопуринол (вещество, снижающее концентрацию мочевой кислоты) также может увеличивать концентрацию амоксициллина и вызывать нежелательные кожные реакции;
• при одновременном приёме с «Рифампицином» (антибиотиком, противотуберкулёзным средством) снижается эффективность обоих препаратов;
• при сочетании с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, макролидами, сульфаниламидами) ослабевает эффект амоксициллина;
• одновременный приём с «Метотрексатом» повышает токсичность последнего;
• на фоне приёма «Варфарина» и других непрямых антикоагулянтов (лекарств, снижающих свёртываемость крови) действие последних усиливается;
• во время лечения препаратом «Амоксиклав» ослабевает эффект контрацептивов, в первую очередь комбинированных оральных препаратов;
• пробенецид (действующее вещество средств для лечения подагры) снижает выведение амоксициллина и тем самым увеличивает его концентрацию в крови;
• применение лекарственного средства «Амоксиклав» одновременно с дисульфирамом (действующее вещество средств для лечения алкоголизма) значительно повышает нагрузку на печень.

Режим дозирования препарата «Амоксиклав»

Необходимая доза определяется индивидуально и зависит от возраста пациента, его массы тела, функции почек и степени тяжести инфекции [1].

Так, у взрослых и подростков старше 12 лет применяют стандартную дозу: 825 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты 2 раза в день [2,3]. Также возможен приём по схеме: 500 мг + 125 мг 2–3 раза в день [2,3]. Дневная доза в этом случае не должна превышать 6000 мг. Для детей до 12 лет разовая и суточная дозы также рассчитываются индивидуально и не должны превышать 45 мг/кг массы тела [3].

При расчёте дозировки врач уделяет особое внимание тому, какие ещё препараты принимает пациент. В первую очередь специалиста интересуют те лекарства, которые снижают или повышают концентрацию амоксициллина.

Необходимо также оценить функцию почек, а именно клиренс креатинина (КК) [2]. Этот показатель позволяет определить, насколько хорошо почки очищают кровь от креатинина — соединения, которое образуется при обмене веществ в мышцах. Если КК понижен, выведение компонентов препарата также снижается. В таком случае дозировку нужно корректировать. При тяжёлых нарушениях почечной функции и КК менее 30 мл/мин «Амоксиклав» может быть вовсе противопоказан к применению.

Чтобы снизить риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, «Амоксиклав» принимают внутрь во время еды, запивая водой. Пить таблетки необходимо строго по расписанию. Пропуск дозы может снизить эффективность лечения и спровоцировать возникновение суперинфекции, когда бактерия становится устойчивой к действию антибиотика [1,4].

Эффективность препарата оценивают в течение 48-72 часов. Если не наступило улучшение, врач меняет схему лечения [4]. Курс антибактериальной терапии составляет не менее 5 дней. Без пересмотра клинической ситуации продолжительность лечения инфекции должна составлять не более 14 дней [2]. Но, как правило, приём длится ещё 48-72 часа после исчезновения симптомов болезни [2].

Противопоказания к применению препарата «Амоксиклав»

Приём препарата запрещён в следующих случаях [2,3]:

• гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, а также вспомогательным компонентам препарата;
• в прошлом были тяжёлые аллергические реакции (анафилактический шок, отёк Квинке или другие) на любой из вышеперечисленных компонентов, а также на бета-лактамные антибиотики (в их числе цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы);
• на фоне применения лекарства ранее возникала желтуха, обусловленная нарушением оттока желчи, или другие нарушения работы печени;
• диагностированы фенилкетонурия, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
• имеется тяжёлая степень почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

«Амоксиклав» с дозировкой 875 мг/125 мг применяют с осторожностью, если [2,3]:

• в прошлом был эпизод псевдомембранозного колита;
• есть заболевания ЖКТ;
• наблюдается почечная или печёночная недостаточность;
• пациент принимает антикоагулянты, «Метотрексат» или другие препараты, взаимодействующие с амоксициллином и/или клавулановой кислотой;
• пациентом является ребёнок, пожилой человек, беременная или кормящая грудью женщина.

Применение у детей

«Амоксиклав» разрешён к применению у детей старше 3 месяцев в форме суспензии или растворимых таблеток [3]. Назначается врачом строго по показаниям и в дозировках, соответствующих возрасту, весу, степени тяжести инфекции и состоянию мочевыделительной системы.

У детей старше 12 лет и при массе более 40 кг допустимо применение взрослой дозировки [2,3]. Таким образом, «Амоксиклав» с дозировками 875 мг/125 мг назначают только подросткам старше 12 лет, если нет противопоказаний [2].

Ограничения для пожилых пациентов

У пациентов старшего возраста повышен риск побочных эффектов, особенно со стороны печени и почек. Поэтому перед применением лекарства оценивается их функция [2].

Важно учитывать то, какие препараты пожилой пациент принимает постоянно: диуретики, антикоагулянты, сердечные гликозиды и другие лекарства. В некоторых случаях врач назначает контроль лабораторных показателей, особенно при длительном курсе лечения.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при желтухе, на фоне тяжёлой печёночной недостаточности. Также не рекомендовано использование лекарства, если ранее оно вызывало тяжёлые нарушения функции печени [2,3].

При компенсированных формах недостаточности препарат назначают с осторожностью. А во время лечения контролируют показатели печёночных ферментов в крови [2].

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин и клавулановая кислота способны проникать через плаценту. Применение лекарства возможно при наличии строгих показаний, если ожидаемая польза для матери значительно превышает возможные риски для плода [2,3].

В небольшом количестве оба компонента препарата поступают в грудное молоко. Поэтому у младенцев на фоне лечения мамы возможна реакция гиперчувствительности, кандидоз полости рта, диарея. При возникновении данных симптомов грудное вскармливание нужно прекратить и обратиться за консультацией к лечащему врачу [2].

Применение при нарушениях функции почек

При подтверждённой почечной недостаточности препарат «Амоксиклав» применяют с осторожностью. Особое внимание уделяют дозировке средства.

Если клиренс креатинина более 30 мл/мин и нет других противопоказаний, врач назначает стандартную дозу препарата: 875 мг + 125 мг [2]. При снижении данного показателя возникает риск задержки амоксициллина в организме, поэтому врач может снизить дозу амоксициллина до 500 мг или 250 мг. Доза клавулановой кислоты при этом остаётся неизменной и составляет 125 мг [2].

Особые указания

При длительном лечении нужно контролировать основные показатели крови, состояние почек и печени. Если пациент принимает антикоагулянты, рекомендован контроль свёртываемости крови — анализ на протромбиновое время и МНО. При изменении этих показателей врачи рекомендуют скорректировать дозу антикоагулянтов на время приёма антибиотика [2].

При возникновении антибиотико-ассоциированного колита нужно немедленно отменить приём таблеток, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в данном случае противопоказаны [2].

Контроль эффективности проводят через 48-72 часа после начала лечения. При отсутствии улучшения врач может заменить препарат [2,4].

Необходимо строго соблюдать график приёма таблеток и длительность терапии. Если прервать курс раньше или пропускать приём лекарства, возможно развитие суперинфекции [4].

Следует также учитывать и другие особенности, которые могут возникать на фоне лечения [2]:

• Возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при некоторых методах диагностики, необходимо использовать другие способы, например тест глюкозидазой.
• Амоксициллин может стать причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса. Это исследование, необходимое для диагностики аутоиммунного заболевания, резус-конфликта или других нарушений.
• Снижается эффективность оральных контрацептивов. Рекомендованы дополнительные методы предохранения.
• При высоком содержании в моче амоксициллин может кристаллизоваться. Пациентам с кристаллурией (склонностью к образованию камней в почках) необходимо употреблять достаточное количество жидкости.
• Из-за повышенного риска осложнений со стороны ЖКТ принимать таблетки лучше во время еды.

Побочное действие препарата «Амоксиклав»

Частота побочных эффектов зависит от дозы и формы препарата (таблетки, суспензии, порошки для приготовления раствора для инъекций и другие) и индивидуальных особенностей пациента. Возможны следующие нежелательные явления [2,3]:

• Желудочно-кишечный тракт. Часто наблюдаются диарея, тошнота, рвота и потеря аппетита. Тошнота, как правило, связана с применением высоких доз препарата. Реже могут возникать расстройства пищеварения, крайне редко — антибиотико-ассоциированный колит, спровоцированный приёмом антибактериальных средств (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), гастрит, стоматит, изменение окраски языка на фоне нарушения микрофлоры полости рта («чёрный язык»). У детей очень редко отмечается изменение цвета эмали зубов.
• Органы кроветворения и лимфатической системы. Нарушения, как правило, связаны с изменением количества различных клеток крови. Редко могут возникать тромбоцитопения (снижение тромбоцитов), обратимая лейкопения (снижение лейкоцитов, в том числе нейтрофилов). Очень редко наблюдаются тромбоцитоз (повышение тромбоцитов), эозинофилия (повышение эозинофилов), снижение свёртываемости крови (то есть увеличение времени кровотечения) и обратимое увеличение протромбинового времени, анемия (как правило, обратимая).
• Иммунная система. Возможны различные проявления гиперчувствительности, такие как анафилаксия, ангионевротический отёк, аллергический васкулит.
• Нервная система. К нечастым проявлениям относятся головокружение и головная боль. Реже наблюдаются бессонница, тревожность, возбуждение и обратимая гиперактивность, изменения в поведении. На фоне приёма высоких доз препарата, а также у пациентов с почечной недостаточностью изредка могут возникать судороги.
• Кожа и слизистые. На фоне приёма препарата может возникать нарушение баланса микрофлоры и, как следствие, кандидоз (грибковая инфекция) кожи и слизистых оболочек. Другие кожные проявления встречаются реже и, как правило, связаны с аллергическими реакциями. Могут наблюдаться зуд, кожная сыпь, крапивница, экссудативная эритема. Также возможны тяжёлые иммунные реакции: синдром Стивенса — Джонсона, буллёзный эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
• Мочевыделительная система. Очень редко возникают интерстициальный нефрит (воспаление почечных канальцев и окружающих тканей), кристаллурия (образование камней в почках), гематурия (обнаружение крови в моче).
• Печень и желчевыводящие пути. На фоне терапии наблюдается повышение активности ферментов печени: аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ). Очень редко наблюдается рост активности щелочной фосфатазы и уровня билирубина, лекарственно-обусловленный гепатит, желтуха. Побочные реакции со стороны печени проявляются главным образом у мужчин и пожилых пациентов, чаще связаны с длительным лечением или одновременным приёмом других гепатотоксичных лекарственных средств.

Вышеописанные симптомы могут проявиться в процессе или сразу после окончания лечения. Как правило, они обратимы и исчезают после завершения курса или отмены препаратов. В редких случаях побочные реакции сохраняются дольше [2].

При несоблюдении схемы лечения или самостоятельном приёме антибактериальных средств без назначения врача высок риск возникновения суперинфекции. Появляется колония нечувствительных к антибиотику микроорганизмов. Лечение такой инфекции крайне затруднительно и требует подключения других лекарственных средств.

Состав препарата «Амоксиклав»

Одна таблетка «Амоксиклав» 875/125 содержит [2]:

• амоксициллин (в форме тригидрата) — 875 мг;
• клавулановую кислоту (в форме калиевой соли) — 125 мг.

В качестве вспомогательных веществ могут использоваться стеарат магния, диоксид кремния, повидон, натрия кроскармеллоза и др.

Например, в составе препарата «Амоксиклав® Квиктаб» в качестве вспомогательных компонентов использованы аспартам, масло касторовое гидрированное, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, железа (III) оксид жёлтый (E172), целлюлоза микрокристаллическая (кремнийсодержащая), ароматизаторы [2].

Существуют также другие дозировки препарата. Выпускаются таблетки с содержанием 500 мг или 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. Для детей разработаны суспензии, которые позволяют точно рассчитать дозировку в соответствии с массой тела.

«Амоксиклав» и алкоголь: совместимость

Алкоголь строго запрещён во время приёма лекарства [2,3]. Совместное употребление может усилить нагрузку на печень, повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, а также снизить эффективность лечения инфекции.

Аналоги препарата «Амоксиклав»

При непереносимости амоксициллина или клавулановой кислоты врач может назначить другие антибактериальные препараты со схожим механизмом действия, например [1,4]:

• ампициллин + сульбактам (капсулы или порошок для инъекций в дозировках от 250 мг + 125 мг до 200 мг + 1000 мг);
• тикарциллин + клавулановая кислота (порошок для инъекций в дозировках 1500 мг + 100 мг или 3000 мг + 200 мг).

Эти лекарственные средства имеют сходный механизм действия, но отличаются по составу: вместо амоксициллина используют другие пенициллины (ампициллин, тикарциллин), а ингибиторами бета-лактамаз выступают клавулановая кислота или сульбактам. Чаще встречаются в форме порошка для приготовления инъекций, поэтому подходят не всем.

Если основные компоненты лекарства переносятся хорошо, но есть реакция на какое-либо из вспомогательных веществ (например, на ароматизатор), может быть предложен точный аналог препарата (амоксициллин + клавулановая кислота) без вещества, вызывающего реакцию. В любом случае решение о замене препарата принимает врач.

Список литературы

1. Фармакология: учебник / Д.А. Харкевич. — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2017. 760 с.
2. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Амоксиклав® Квиктаб 875/125. ЛСР-005243/08-270323
3. Амоксиклав® Квиктаб // Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России» URL: https://www.vidal.ru/drugs/amoksiklav_quicktabs__18361 (дата обращения: 29.04.2025).
4. Методические рекомендации по рациональной антибиотикотерапии при инфекционных заболеваниях / Под ред. Драпкиной О.М., Авдеева С.Н., Яковлева С.В. – М.: Видокс, 2019. – 56 с.