Зилаксера таблетки 10 мг 56 шт.

Краткий обзор профиля безопасности Наиболее распространенные нежелательные реакции (НР), зарегистрированные в ходе плацебо-контролируемых исследований, включают акатизию и тошноту, которые отмечали более чем у 3 % пациентов, принимавших арипипразол внутрь. Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто -> 1/10; часто - от> 1/100 до <1/10; нечасто - от> 1/1000 до <1/100; редко - от> 1/10000 до <1/1000; очень редко - < 1/10000; частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных; Частота НР в ходе пострегистрационного периода наблюдения не может быть определена, поскольку информация была получена из спонтанных сообщений. Поэтому частота встречаемости данных НР классифицирована как «частота неизвестна». Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая припухлость языка, отек языка, отек лица, кожный зуд и крапивницу); Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто -гиперпролактинемия; частота неизвестна - диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз; Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота – сахарный диабет; нечасто – гипергликемия; частота неизвестна – гипонатриемия, анорексия, снижение массы тела, увеличение массы тела; Нарушение психики: часто – бессонница, тревога, беспокойство; нечасто – депрессия, гиперсексуальность; частота неизвестна - попытки суицида, суицидальные мысли и завершенный суицид (см. раздел «Особые указания»), патологическое влечение к азартным играм, нарушения контроля побуждений, переедание, компульсивные (неконтролируемые) покупки, пориомания (импульсивное влечение к перемене мест), агрессия, возбуждение, нервозность; Нарушения со стороны нервной системы: часто – акатизия, экстрапирамидные нарушения, тремор, головная боль, седация, сонливость, головокружение; нечасто - поздняя дискинезия, дистония; частота неизвестна - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), большой эпилептический припадок, серотониновый синдром, нарушение речи; Нарушения со стороны органов зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – диплопия, светобоязнь; частота неизвестна – окулогирный криз; Нарушения со стороны сердца: нечасто – тахикардия; частота неизвестна - внезапная необъяснимая смерть, желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, внезапная остановка сердца, брадикардия; Нарушение со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия; частота неизвестна - венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), артериальная гипертензия, обморок; Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – икота; частота неизвестна - аспирационная пневмония, ларингоспазм, спазм ротоглотки; Нарушение со стороны пищеварительной системы: часто – запор, диспепсия, тошнота, гиперсекреция слюнных желез, рвота; частота неизвестна – панкреатит, дисфагия, диарея, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке; -Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ) в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови; Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, реакции фоточувствительности, алопеция, повышенное потоотделение; Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – рабдомиолиз, миалгия, ригидность мышц; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - недержание мочи, задержка мочи; Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна - синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна – приапизм; Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – повышенная утомляемость; частота неизвестна - нарушения терморегуляции (например, гипотермия, пиретическая реакция), боль в груди, периферические отеки; Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение концентрации глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, колебания концентрации глюкозы в крови, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови. Описание отдельных НР Экстрапирамидные симптомы (ЭПС) Шизофрения: в длительном 52-недельном контролируемом исследовании у пациентов, получавших арипипразол, отмечалась в целом низкая частота встречаемости (25,8 %) ЭПС, включая паркинсонизм, акатизию, дистонию и дискинезию, в сравнении с пациентами, получавшими галоперидол (57,3 %). В длительном 26-недельном плацебо-контролируемом исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 19 % в группе арипипразола и 13,1 % в группе плацебо. В другом длительном 26-недельном контролируемом исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 14,8 % в группе арипипразола и 15,1 % в группе оланзапина. Маниакальные эпизоды и биполярное расстройство I типа: в 12-недельном контролируемом исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 23,5 % в группе арипипразола и 53,3 % в группе галоперидола. В другом 12-недельном исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 26,6 % в группе арипипразола и 17,6 % в группе лития. В 26-недельной поддерживающей фазе длительного плацебо-контролируемого исследования частота встречаемости ЭПС составляла 18,2 % в группе арипипразола и 15,7 % в группе плацебо. Акатизия В плацебо-контролируемых исследованиях частота встречаемости акатизии у пациентов с биполярным расстройством составляла 12,1 % в группе арипипразола и 3,2 % в группе плацебо. У пациентов с шизофренией частота встречаемости акатизии составляла 6,2 % в группе арипипразола и 3,0 % в группе плацебо. Дистония Класс-эффект: в первые дни лечения у чувствительных пациентов могут отмечаться симптомы дистонии, длительных патологических сокращений групп мышц. Симптомы дистонии включают: спазм мышц шеи, иногда прогрессирующий до ощущения стеснения в горле, затруднения глотания, затруднения дыхания и/или протрузии языка. Хотя данные симптомы могут отмечаться при низких дозах, они встречаются чаще и с большей степенью выраженности при применении более высоких доз высокоактивных нейролептиков первого поколения. Отмечается повышенный риск развития острой дистонии у мужчин и пациентов молодого возраста. Пролактин В клинических исследованиях применения арипипразола по зарегистрированным показаниям и в ходе пострегистрационного наблюдения отмечалось повышение и снижение концентрации сывороточного пролактина по сравнению с исходными значениями. Лабораторные показатели Сравнения арипипразола и плацебо по доле пациентов с потенциально клинически значимыми изменениями в стандартных лабораторных и липидных показателях не выявили клинически значимых различий. Повышение активности КФК в плазме крови, как правило, краткосрочное и бессимптомное отмечалось у 3,5 % пациентов, получавших арипипразол, и у 2,0 % пациентов, получавших плацебо. Патологическое влечение к азартным играм и другие нарушения контроля побуждений При лечении арипипразолом у пациентов может развиваться патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание или компульсивный прием пищи (см. раздел «Особые указания»).

Шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия; Биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод; Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа; Дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Повышенная чувствительность к арипипразолу или другим компонентам препарата; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); Период грудного вскармливания; Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как препарат Зилаксера® содержит лактозу).

Активное вещество: 1 таблетка содержит: арипипразола фумарат полуфабрикат-гранулы 148,50 мг; Действующее вещество полуфабриката-гранул: арипипразола фумарат (в форме арипипразола гемифумарата) 11,293 мг, эквивалентно арипипразолу 10 мг. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель синий, краситель железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Внутрь, 1 раз в день, независимо от времени приема пищи. Шизофрения Рекомендуемая начальная доза – от 10 мг до 15 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза – обычно 15 мг в сутки. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 мг до 30 мг в сутки. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве Монотерапия Рекомендуемая начальная доза – 15 мг 1 раз в сутки. Изменение дозы при необходимости производится с интервалом не менее 24 часов. В клинических исследованиях при маниакальных эпизодах продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг в сутки при приеме в течение 3–12 недель. Безопасность доз выше 30 мг в сутки в клинических исследованиях не оценивалась. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа, перенесшими маниакальный или смешанный эпизод, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема препарата Зилаксера® (15 мг в сутки или 30 мг в сутки при начальной дозе 30 мг в сутки) в течение 6 недель, затем – 6 месяцев и далее – в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии. Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа Рекомендованная начальная доза – от 10 мг до 15 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 15 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 30 мг в сутки в зависимости от клинических показаний. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа установлен благоприятный эффект поддерживающей терапии арипипразолом в дозе от 10 мг до 30 мг в сутки в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии. Дополнительная терапия при большом депрессивном расстройстве В качестве дополнения к лечению антидепрессантами рекомендуется назначать препарат Зилаксера® в начальной дозе 5 мг в сутки, при необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу препарата Зилаксера® можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной не более15 мг в сутки. Длительность терапии препаратом Зилаксера® по всем указанным выше показаниям не установлена, необходимо регулярно проводить обследование пациента на предмет возможности отмены терапии. Применение у особых групп пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Коррекции дозы при назначении препарата Зилаксера® пациентам с почечной недостаточностью не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Коррекции дозы при назначении препарата Зилаксера® пациентам с печеночной недостаточностью не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью дозу 30 мг/cут назначают с осторожностью. Применение у пациентов старше 65 лет Коррекции дозы обычно не требуется. Однако вследствие повышенной чувствительности у пациентов этой популяции следует учитывать применение более низких начальных доз. Влияние пола пациента на режим дозирования Режим дозирования препарата Зилаксера® для пациентов обоего пола одинаков. Влияние курения на режим дозирования Режим дозирования препарата Зилаксера® для курящих и некурящих пациентов одинаков. Режим дозирования при сопутствующей терапии При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена наполовину. При отмене ингибиторов изофермента CYP3А4 доза препарата Зилаксера® должна быть увеличена. При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощных ингибиторов изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена как минимум наполовину. При отмене ингибиторов изофермента CYP2D6 доза препарата Зилаксера® должна быть увеличена. Препарат Зилаксера® следует применять без изменения режима дозирования, если он назначен в качестве дополнительной терапии у пациентов с большим депрессивным расстройством. При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена на 3/4 (то есть до 25 % обычной дозы). При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 и/или CYP3A4 доза препарата Зилаксера® должна быть увеличена. При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощных, умеренных или слабых ингибиторов изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 доза препарата Зилаксера® может быть первоначально уменьшена на 3/4 (то есть до 25 % обычной дозы), а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата. При назначении препарата Зилаксера® пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 первоначально доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена наполовину, а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата. При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощного ингибитора изофермента CYP3A4 пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена на 3/4 (то есть до 25 % обычной дозы). При одновременном применении препарата Зилаксера® и потенциальных индукторов изофермента CYP3A4 (карбамазепин) доза препарата Зилаксера® должна быть увеличена в 2 раза. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена до 10–15 мг в сутки.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5HT1a-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2а-серотониновых рецепторов. Арипипразол обладает высокой аффинностью в условиях in vitro к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым холинорецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с другими рецепторами, помимо дофаминовых и серотониновых. Применение арипипразола внутрь в дозах от 0,5 мг до 30 мг 1 раз в сутки у здоровых добровольцев в течение 2 недель приводит к дозозависимому снижению связывания 11C-раклоприда, лиганда D2/D3-дофаминовых рецепторов, с хвостатым ядром и оградой (по данным позитронно-эмиссионной томографии).