Side effects
При применении вилдаглиптина в монотерапии.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - периферические отеки.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия.
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сут в комбинации с метформином
Нарушения со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль, головокружение; нечасто - повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота.
При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - назофарингит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - тремор, головокружение, головная боль, астения.
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона
Нарушения со стороны сосудов: часто - периферические отеки.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - увеличение массы тела; нечасто - гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, астения.
При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, озноб.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто - диарея, метеоризм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - озноб.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия.
При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг два раза в день в комбинации с препаратами сульфонилмочевины и метформином
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, тремор, астения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - гипергидроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.
Пострегистрационные исследования
Во время проведения пострегистрационных исследований были выявлены следующие нежелательные реакции (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных нежелательных реакций не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна):
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит (разрешившийся самостоятельно после прекращения терапии вилдаглиптином), повышение активности «печеночных» ферментов (разрешившееся самостоятельно после прекращения терапии вилдаглиптином).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - крапивница, эксфолиативное и буллезное поражения кожи, включая буллезный пемфигоид.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Indications for use
Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):
В качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению/непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина;
в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению/непереносимости метформина;
в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производным сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производным сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии;
в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии.
Contraindications
Гиперчувствительность к вилдаглиптину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
Период беременности и грудного вскармливания (в связи с недостатком соответствующих данных).
Сахарный диабет 1 типа.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома. Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией.
Лактоацидоз (в том числе и в анамнезе).
Нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы [АЛТ] или аспартатаминотрансферазы [ACT] в 3 и более раз выше верхней границы нормы (3хВГН).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (ФК) по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов).
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности лекарственного препарата в данной возрастной группе).
Composition
1 таблетка содержит:
действующее вещество: вилдаглиптин 50,0 мг;
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 4,0 мг, магния стеарат 1,6 мг, маннитол 49,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 95,0 мг.
Method of use and dose
Дозу препарата Вилдаглиптин Канон следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Канон 50 мг 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг.
Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз в сутки утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема - по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее. При этом следует избегать приёма двойной дозы в течение 1 суток.
Препарат Вилдаглиптин Канон принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки.
Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Канон в составе двойной комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. В этой популяции пациентов эффективность вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки.
Рекомендованная доза препарата Вилдаглиптин Канон в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг в сутки.
При отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне применения максимальной суточной дозы 100 мг, следует рассмотреть возможность добавления к терапии препаратом Вилдаглиптин Канон других гипогликемических препаратов, таких, как метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндион или инсулин.
Pharmacological class
Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4)
Pharmacological properties
При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у людей без СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы. Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение синтеза глюкозы в печени как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение концентрации ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.