Валсарепин таблетки 50 мг (25.7 мг+24.3 мг) 30 шт.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность (включая кожную сыпь, кожный зуд, анафилаксию). Со стороны обмена веществ: очень часто – гиперкалиемия; часто – гипокалиемия. Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – ортостатическое головокружение. Со стороны органа слуха и лабиринта: часто – вертиго. Со стороны сосудов: очень часто – артериальная гипотензия; часто – обморок, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: часто – кашель. Со стороны ЖКТ: часто – диарея, тошнота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто – нарушение функции почек; часто – почечная недостаточность (в т. ч. острая почечная недостаточность). Общие нарушения: часто – повышенная утомляемость, астения. Со стороны нервной системы: часто – головокружение.

Хроническая сердечная недостаточность с целью снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по причине сердечной недостаточности (максимальное снижение риска наблюдается у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ниже нормы); эссенциальная артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к валсартану, сакубитрилу и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибитором АПФ или АРА II; наследственный ангионевротический отек; одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренным/тяжелым нарушением функции почек (рСКФ < 60 мл/мин/1,73 м2); нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз; беременность, планирование беременности; период грудного вскармливания; одновременное применение с ингибиторами АПФ, а также период 36 ч после отмены ингибитора АПФ; одновременное применение с АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25,7 мг валсартана (в виде валсартана динатрия ‒ 28,3 мг) и 24,3 мг сакубитрила (в виде сакубитрила натрия ‒ 25,6 мг). Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Готовое пленочное покрытие: поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172). Препарат содержит натрий.

Применяют внутрь. Время приема препарата Валсарепин не зависит от времени приема пищи. Сердечная недостаточность: целевая (максимальная суточная) доза препарата Валсарепин составляет 200 мг (102.8 мг + 97.2 мг) 2 раза/сут. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсарепин составляет 100 мг (51.4 мг + 48.6 мг) 2 раза/сут. В зависимости от переносимости дозу препарата Валсарепин следует увеличивать в 2 раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг (102.8 мг + 97.2 мг) 2 раза/сут. У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию препаратом Валсарепин следует в дозе 50 мг (25.7 мг + 24.3 мг) 2 раза/сут с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3-4 недели). Эссенциальная артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата Валсарепин составляет 200 мг 1 раз/сут. У пациентов с недостаточным контролем АД при приеме дозы 200 мг 1 раз/сут ее можно повысить до 400 мг 1 раз/сут. У пациентов с гипертонической болезнью и сердечной недостаточностью следует соблюдать режим дозирования, как при сердечной недостаточности (200 мг 2 раза/сут).

Антагонист рецепторов ангиотензина II в комбинации с ингибитором неприлизина

Действие препарата «Валсарепин» опосредовано новым механизмом, а именно одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы (neutral endopeptidase, NEP)) сакубитрилатом (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1 типа (AT1) валсартаном, являющимся АРА II. Под влиянием сакубитрилата происходит увеличение количества пептидов, разрушаемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды (НУП)), что при одновременном подавлении негативных эффектов ангиотензина II валсартаном обусловливает взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью. НУП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилатциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего явления вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие. Валсартан, избирательно блокируя AT1-рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию РААС, которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующее дезадаптивное ремоделирование сердечно-сосудистой системы.