Церекард раствор для в/в и в/м введения 50 мг/мл ампулы 5 мл 5 шт.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отёк, крапивница. Психические нарушения: очень редко — сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны сосудов: очень редко — понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Желудочно‑кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.

Показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в составе комплексной терапии при: остром нарушении мозгового кровообращения; черепно-мозговой травме, последствии черепно-мозговых травм; дисциркуляторной энцефалопатии; синдроме вегетативной дистонии; легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза; тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях; остром инфаркте миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; первичной открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии; купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острой интоксикации антипсихотическими средствами; острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) в составе комплексной терапии.

Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность.

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50,0 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.

Взрослые. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат Церекард применяют в первые 10–14 дней – внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат Церекард применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат Церекард следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100–250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель. При синдроме вегетативной дистонии препарат Церекард назначают внутримышечно в дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат Церекард вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат Церекард применяют внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг/сутки на протяжении 14–30 дней. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат Церекард вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат Церекард желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат Церекард может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30– 90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии препарат Церекард вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме препарат Церекард вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат Церекард вводят внутривенно в дозе 200–500 мг/сутки на протяжении 7–14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат Церекард назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат Церекард назначают по 200–500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100–200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки. Особые группы пациентов. Дети. Безопасность и эффективность препарата Церекард у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Пациентам с острой почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано применение препарата Церекард. Способ применения. Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно препарат Церекард вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту.

Другие средства для лечения заболеваний нервной системы

Механизм действия. Препарат Церекард относится к группе соединений 3‑оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс‑протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат Церекард является ингибитором свободно‑радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико‑химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозиата и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуры их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Повышает содержание в головном мозге дофамина. Механизм действия препарата Церекард обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно‑функциональной организации биомембран. Фармакодинамические эффекты. Препарат Церекард улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров, улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз, улучшает деятельность иммунной системы. Препарат Церекард оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз. Препарат Церекард повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активизируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке. Препарат Церекард нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Препарат Церекард способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Абсорбция. При однократном и курсовом применении препарата Церекард максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45–0,5 часа. При введении в дозе 400–500 мг Сmax в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл. Распределение. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) — 0,7–1,3 часа. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4 часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Биотрансформация. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит — фосфат 3‑оксипиридина, — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1–2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Элиминация. Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 часов) и в незначительном количестве — в неизменённом виде (0,3 % за 12 часов). Показатели выведения с мочой неизменённого этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

этилметилгидроксипиридина сукцинат