Dosage form
раствор для внутривенного введения
Side effects
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Indications for use
Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибринолиза, включая:
меноррагии и метроррагии; желудочно-кишечные кровотечения;
кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);
кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургических операциях);
акушерско-гинекологические кровотечения (в т. ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах); кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
Contraindications
Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;
венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия ДВС-синдрома); судороги в анамнезе; приобретенное нарушение цветового зрения; субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет; возраст младше 1 года.
С осторожностью:
гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
ДВС-синдром;
наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов);
одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса;
пациенты, получающие терапию антикоагулянтами.
Composition
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: транексамовая кислота — 50 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Method of use and dose
В/в капельно или струйно медленно; скорость введения 50 мг/мин.
Не вводить в/м.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Pharmacological class
Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - ингибитор перехода плазминогена в плазмин.
Pharmacological properties
Транексамовая кислота является конкурентным (при высоких концентрациях – неконкурентным) ингибитором активации профибринолизина (плазминогена) и его превращения в фибринолизин (плазмин).
Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты in vitro примерно в 10 раз превосходит активность аминокапроновой кислоты, что обусловлено более прочной связью с рецептором молекулы плазминогена.
Транексамовая кислота обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза.
За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, транексамовая кислота обладает также противовоспалительным и противоаллергическим действием.
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови или различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека.
В то же время, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.