Тирлидея раствор для п/к введения 12.5 мг/доза шприц-ручка 2.4 мл в комплекте с иглами 4 шт.

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности; редко — анафилактическая реакция, ангионевротический отек (отек Квинке). Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия при применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином, часто — гипогликемия при применении с метформином и ингибитором SGLT2, снижение аппетита, нечасто — гипогликемия при применении с метформином, уменьшение массы тела. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нечасто — дисгевзия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — увеличение ЧСС, артериальная гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, рвота, боль в животе, запор, часто — диспепсия, вздутие живота, отрыжка, метеоризм, ГЭРБ, нечасто — желчекаменная болезнь, острый панкреатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — выпадение волос (алопеция). Общие нарушения: часто — утомляемость. Местные реакции: нечасто — боль в месте введения. Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение уровня липазы в крови, повышение уровня амилазы в крови, повышение уровня кальцитонина в крови.

Сахарный диабет 2 типа (СД2): для лечения взрослых с плохо контролируемым СД2 в качестве дополнения к диете и физической активности — в виде монотерапии, если метформин не подходит из-за непереносимости или противопоказаний; в дополнение к другим лекарственным препаратам для лечения СД2. Контроль массы тела: в качестве дополнительной терапии при соблюдении диеты с пониженным содержанием калорий и увеличении физической активности для снижения массы тела и контроля массы тела у взрослых старше 18 лет с исходным ИМТ ≥ 30 кг/м2 (ожирение) или ≥ 27 кг/м2 до < 30 кг/м2 (избыточная масса тела) при наличии как минимум одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания (например, артериальная гипертензия, дислипидемия, обструктивное сонное апноэ, сердечно-сосудистые заболевания, преддиабет или СД2).

Повышенная чувствительность к тирзепатиду, медуллярный рак щитовидной железы (МРЩЖ) в анамнезе, в том числе семейном, множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа, сахарный диабет 1 типа (СД1), диабетический кетоацидоз, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Каждый мл раствора для подкожного введения содержит 20.83 мг тирзепатида. Каждая шприц-ручка объемом 2.4 мл содержит 50 мг тирзепатида. Каждая доза содержит 12.5 мг тирзепатида в 0.6 мл раствора. Каждая шприц-ручка содержит 4 дозы по 12.5 мг. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: динатрия гидрофосфата гептагидрат, натрия хлорид, фенол, бензиловый спирт, глицерин, раствор хлороводородной кислоты 1М, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.

Начальная доза тирзепатида составляет 2.5 мг один раз в неделю. Через 4 недели дозу следует увеличить до 5 мг один раз в неделю. При необходимости увеличение дозы может производиться с шагом 2.5 мг минимум через 4 недели применения текущей дозы. Рекомендуемые поддерживающие дозы составляют 5 мг, 10 мг и 15 мг. Максимальная доза составляет 15 мг один раз в неделю. При добавлении тирзепатида к применяемому метформину и/или ингибитору натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2i) текущую дозу метформина и/или SGLT2i не требуется корректировать. Препарат вводят подкожно в область живота, бедра или плеча. Препарат можно вводить в любое время суток, независимо от приема пищи. Область для инъекции следует менять при каждом введении. Если пациенту также вводится инсулин, ему следует ввести инъекцию препарата Тирлидея в другую область для инъекции. Пациенты и лица, осуществляющие уход за пациентами, должны быть обучены технике подкожных инъекций перед введением препарата Тирлидея. Перед введением препарата Тирлидея пациентам необходимо внимательно ознакомиться с прилагаемой в листке-вкладыше инструкцией по применению.

Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; другие гипогликемические средства, кроме инсулинов.

Тирзепатид является агонистом рецепторов ГИП и ГПП-1 длительного действия. Оба рецептора присутствуют на α- и β-эндокринных клетках поджелудочной железы, сердца, сосудистой системы, иммунных клетках (лейкоцитах), в кишечнике и почках. Рецепторы ГИП также присутствуют на адипоцитах. Кроме того, рецепторы ГИП и ГПП-1 экспрессируются в областях мозга, участвующих в регуляции аппетита. Тирзепатид обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ГИП и ГПП-1 человека. Он также обладает высокой аффинностью к рецепторам как ГИП, так и ГПП-1. Активность тирзепатида в отношении рецептора ГИП аналогична активности нативного гормона ГИП. При этом активность тирзепатида в отношении рецептора ГПП-1 ниже по сравнению с нативным гормоном ГПП-1. Тирзепатид улучшает контроль гликемии за счет снижения концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи у пациентов с СД2 за счет нескольких механизмов. Тирзепатид снижает массу тела и массу жира в организме. Механизмы, связанные с уменьшением массы тела и жировой массы, включают в себя снижение потребления пищи за счет регуляции аппетита. По данным клинических исследований, тирзепатид снижает потребление энергии и аппетит за счет усиления чувства сытости и насыщения, а также притупления чувства голода.