Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ таблетки 245 мг + 200 мг 30 шт.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Часто: Нейтропения; Нечасто: Анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: Часто: Аллергическая реакция. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Очень часто: Гипофосфатемия; Часто: Гипергликемия, гипертриглицеридемия; Нечасто: Гипокалиемия; Редко: Лактоацидоз. Нарушения психики: Часто: Необычные сновидения, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: Очень часто: Головная боль, головокружение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: Диарея, рвота, тошнота; Часто: Общее повышение активности амилазы, в том числе амилазы поджелудочной железы, повышение активности липазы, рвота, боли в животе, диспепсия; Боли в животе, вздутие, метеоризм; Нечасто: Панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто: Повышение активности ACT и/или АЛТ, гипербилирубинемия; Повышение активности «печеночных» трансаминаз; Редко: Жировая дистрофия печени, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень часто: Кожная сыпь; Часто: Везикулобуллезная, пустулезная, макулопапулезная сыпь, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, изменение цвета кожи (усиление пигментации); Нечасто: Ангионевротический отек; Редко: Ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Очень часто: Повышение активности креатинкиназы; Нечасто: Рабдомиолиз, мышечная слабость; Редко: Остеомаляция (проявляющаяся болями в костях и переломами костей в отдельных случаях)1,3, миопатия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто: Повышение креатинина, протеинурия, проксимальная тубулопатия, включая синдром Фанкони; Редко: Почечная недостаточность (острая и хроническая), острый тубулярный некроз, нефрит (в том числе острый интерстициальный нефрит)3, нефрогенный несахарный диабет. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Очень часто: Астения; Часто: Боль.

Лечение ВИЧ-1 инфекции: Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комплексной терапии с другими антиретровирусными препаратами. Лечение ВИЧ-1 инфекции у подростков с 12 лет, имеющих резистентность к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, или которым не подходят схемы лечения на основе агентов первой линии вследствие токсичности. Доконтактная профилактика (ДКП): В сочетании со способами безопасного секса для ДКП с целью снижения риска передачи половым путем ВИЧ-1 инфекции у взрослых при повышенном риске.

Исследовательский Институт Химического Разнообразия

Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту препарата. Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлена) (для показания «Лечение ВИЧ-1 инфекции»), Детский возраст до 18 лет (для показания «Доконтактная профилактика (ДКП)»). Пациенты детского возраста до 18 лет с нарушением функции почек. Почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин) или хроническая почечная недостаточность, когда необходимо проведение гемодиализа (безопасность не установлена у данной популяции пациентов). Период грудного вскармливания. Одновременный прием с другими препаратами, содержащими эмтрицитабин, тенофовир или другие цитидиновые аналоги, такие как ламивудин (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»). Одновременный прием с адефовиром (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»). У пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Применение для доконтактной профилактики у лиц с неизвестным или положительным ВИЧ-1 статусом, пациентам с нарушением функции почек (КК <60 мл/мин).

Действующие вещества: тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг (в пересчете на тенофовира дизопроксил 245 мг), эмтрицитабин 200 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Тип 102), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат. Пленочная оболочка: Вивакоат РС-8Т-181 синий, [лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, индигокармин (Е132)].

Внутрь, предпочтительно с едой. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Таблетку нельзя разжевывать или разламывать. Таблетку препарата Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ можно принять сразу после ее растворения приблизительно в 100 мл воды, апельсинового или виноградного сока. Назначение препарата Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ должен инициировать врач, который имеет опыт в лечении ВИЧ-инфекции. Дозы: Лечение ВИЧ у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше и массой тела не менее 35 кг: 1 таблетка в сутки. Профилактика ВИЧ у взрослых: 1 таблетка в сутки. В случае необходимости коррекции дозы или прекращения приема одного из компонентов препарата Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ, пациента следует перевести на прием отдельных препаратов эмтрицитабина или тенофовира. Пожалуйста, обратитесь к инструкции по медицинскому применению указанных препаратов. Если прием дозы был пропущен, и прошло менее 12 ч от обычного времени приема дозы, то пациенту следует как можно скорее принять препарат Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ и вернуться к обычному режиму приема препарата. Если в случае пропущенного приема дозы препарата Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ прошло более 12 ч от обычного времени приема препарата, то пациенту не следует принимать пропущенную дозу, но необходимо вернуться к обычному режиму приема препарата. Если в течение 1 ч после приема препарата Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ возникла рвота, следует принять еще 1 таблетку. Если рвота возникла более чем через 1 ч после приема препарата Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ, то еще 1 таблетку принимать не следует.

Противовирусное [ВИЧ] средство

Механизм действия: Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ - это комбинированный препарат с фиксированной дозой эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата. Эмтрицитабин - нуклеозидный аналог цитидина. Тенофовира дизопроксила фумарат превращается in vivo в тенофовир нуклеозидмонофосфат (нуклеотид) аналог аденозина монофосфата. Как эмтрицитабин, так и тенофовир проявляют специфическую активность в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2) и вируса гепатита В (ВГВ). Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются под действием внутриклеточных ферментов с образованием эмтрицитабина трифосфата и тенофовира дифосфата, соответственно. В исследованиях in vitro было показано, что и эмтрицитабин, и тенофовир при их одновременном присутствии в клетках могут быть полностью фосфорилированы. Эмтрицитабина трифосфат и тенофовира дифосфат ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-1 по конкурентному механизму, приводя к терминации синтеза цепи вирусной ДНК. Эмтрицитабина трифосфат, так же, как и тенофовира дифосфат, являются слабыми ингибиторами ДНК-полимераз млекопитающих, признаков их токсичности по отношению к митохондриям in vitro и in vivo не наблюдалось. Фармакодинамика: Противовирусная активность in vitro: В исследованиях in vitro наблюдался синергизм противовирусной активности комбинации эмтрицитабина и тенофовира. В исследованиях комбинированного приема с ингибиторами протеазы, а также с нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ наблюдался аддитивный или синергетический эффект. Резистентность: In vitro: В исследованиях in vitro и у некоторых ВИЧ-1-инфицированных пациентов наблюдалась устойчивость к эмтрицитабину, обусловленная развитием мутации M184V/I, или тенофовиру, в связи с мутацией K65R. Вирусные изоляты, резистентные к эмтрицитабину с мутациями M184V/I, оказались также устойчивы к ламивудину, однако, оставались восприимчивы к диданозину, ставудину, тенофовиру и зидовудину. Мутация K65R также может наблюдаться при применении абакавира или диданозина и, в свою очередь, также может приводить к снижению эффекта при применении этих средств в сочетании с ламивудином, эмтрицитабином и тенофовиром. Следует избегать применения тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов со штаммами ВИЧ-1, имеющими мутацию K65R. Кроме того, замена К70Е в гене обратной транскриптазы ВИЧ-1, обусловленная тенофовиром, приводит к незначительному снижению чувствительности к абакавиру, эмтрицитабину, ламивудину и тенофовиру. При экспрессии вирусом ВИЧ-1 трех и более мутаций, ассоциированных с аналогами тимидина, включающих замену M41L или L210W в гене обратной транскриптазы, было отмечено снижение чувствительности к тенофовира дизопроксила фумарату. In vivo - лечение ВИЧ-1: В открытом рандомизированном клиническом исследовании (КИ) с участием пациентов, не получавших ранее антиретровирусного лечения, генотипирование проводилось наизолятах ВИЧ-1, полученных из плазмы всех пациентов с подтвержденной концентрацией РНК ВИЧ более 400 копий/мл на 48-й, 96-й или 144-й неделе или на момент раннего прекращения приема исследуемого препарата. По состоянию на 144 неделю: в соответствии с проведенным-анализом, мутация M184V/I развилась у 2 из 19 (10,5 %) изолятов, полученных от пациентов в группе, где получали эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарат/эфавиренз, и у 10 из 29 (34,5 %) изолятов, проанализированных у пациентов группы, где получали ламивудин/зидовудин/эфавиренз (значение р<0,05, сравнение по точному критерию Фишера среди всех пациентов группы, где получали эмтрицитабин+тенофовира дизопроксила фумарат, со всеми пациентами группы, где получали ламивудин/зидовудин); ни один из проанализированных вирусов не содержал мутации K65R или К70Е; генотипическая резистентность к эфавирензу, главным образом мутация вируса K103N, развилась у вируса, полученного от 13 из 19 (68 %) пациентов в группе, где получали эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарат/эфавиренз в сравнении с 21 из 29 (72 %) пациентов в группе сравнения. In vivo - доконтактная профилактика Образцы плазмы, полученные в ходе 2-х КИ ВИЧ-неинфицированных пациентов, были проанализированы на 4 варианта, экспрессирующих аминокислотные замены ВИЧ-1 (то есть, K65R, К70Е, M184V и M184I), которые потенциально обеспечивают резистентность к тенофовиру или эмтрицитабину. В одном из исследований не выявлено никаких вариантов ВИЧ-1, экспрессирующих мутации K65R, К70Е, M184V или M184I к моменту Сероконверсии у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 после включения в исследование. У 3 из 10 пациентов с острой ВИЧ-инфекцией на момент включения в исследование вирусные мутации M184I и M184V обнаружены у 2 из 2 пациентов из группы, принимавшей тенофовир+эмтрицитабин, и у 1 из 8 пациентов из группы плацебо. В ходе другого КИ не выявлено никаких вариантов ВИЧ-1, экспрессирующих мутации K65R, К70Е, M184V или M184I на момент сероконверсии у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 в ходе исследования. У 2 из 14 пациентов с острой ВИЧ-инфекцией на момент включения в исследование у 1 из 5 пациентов в группе, получавшей 245 мг тенофовира дизопроксила (в форме фумарата), выявлена мутация K65R ВИЧ, а у 1 из 3 пациентов из группы, принимавшей тенофовир+эмтрицитабин, обнаружили мутацию M184V (связанную с резистентностью к эмтрицитабину). Дети: Безопасность и эффективность тенофовира+эмтрицитабина у детей в возрасте до 12 лет не изучали.

Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ