Side effects
Сердечно-сосудистой система: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ощущение холода и парестезии в конечностях, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица;
пищеварительный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсия;
центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, редко - изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии;
опорно-двигательный аппарат: мышечные судороги, миалгия;
дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ;
гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия;
метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;
кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, редко - мультиформная экссудативная эритема;
прочие: учащение мочеиспускания, периферические отеки, гиперплазия десен.
Indications for use
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии.
Contraindications
Повышенная чувствительность к препарату, выраженная артериальная гипотензия Атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии декомпенсированная, выраженная брадикардия, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, одновременный прием с ингибиторами МАО, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Composition
Активные вещества: атенолол - 50 мг, амлодипин - 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат двуосновный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-30, натрия крахмал гликолят, тальк очищенный, магния стеарат, кремния коллоидного двуокись, спирт изопропиловый, вода очищенная.
Method of use and dose
Внутрь, запивая необходимым количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и стенокардии доза составляет 1 таблетка в сутки.
При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза 2 таблетки.
Pharmacological class
Гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор и блокатор «медленных» кальциевых каналов)
Pharmacological properties
Комбинированный антигипертензивный препарат. Эффект обусловлен действием двух компонентов - бета1-адреноблокатора (атенолол) и блокатора «медленных» кальциевых каналов, (амлодипин).
Фиксированная комбинация Атенолола и Амлодипина считается наиболее эффективной комбинацией при рассмотрении ее с позиций метаболического и гемодинамического взаимодействия лекарственных средств. Прием Амлодипина ведет к дилатации артериол, выражающейся рефлекторной тахикардией. Это один из основных побочных эффектов Амлодипина. Увеличение частоты сердечных сокращений приводит к повышению потребности миокарда в кислороде, что нежелательно для пациентов с ишемической болезнью сердца. Будучи селективным блокатором ?1-адренергических рецепторов, Атенолол нивелирует рефлекторную тахикардию, вызываемую приемом Амлодипина. Клинические исследования последних лет продемонстрировали благоприятное влияние терапии блокаторов «медленных» кальциевых каналов на липидный спектр крови, что способствует снижению риска сердечно - сосудистых исходов. Взаимодополняющий механизм действия Амлодипина, снижающего общее периферическое сопротивление сосудов и Атенолола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному гипотензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией Амлодипином и Атенололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты.
Атенолол: оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 часа после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
В терапевтических концентрациях не влияет на бета-2 адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета-2-адреноблокирующее действие. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2-4 часа и продолжается до 24 часов. Амлодипин: производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата, за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастических стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.