Телмисартан таблетки 80 мг 84 шт.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина. Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае — ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди. Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия. Прочие: гриппоподобный синдром.

Артериальная гипертензия. Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца (ИБС), инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или сахарным диабетом II типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.

Гиперчувствительность к телмисартану или вспомогательным компонентам препарата; беременность; период лактации; обструктивные заболевания желчевыводящих путей; тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение препарата Телмисартан с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Действующее вещество: телмисартан – 80,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 474,90 мг, кроскармеллоза натрия – 24,00 мг, повидон-К25 – 24,00 мг, меглюмин – 24,00 мг, натрия гидроксид – 6,70 мг, магния стеарат – 6,40 мг.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза препарата Телмисартан составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата Телмисартан может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг. Кроме того, телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с гидрохлортиазидом), которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный эффект при одновременном применении с телмисартаном. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4–8 недель после начала лечения. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендованная доза – 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости. В начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль АД, в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов, снижающих АД. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Режим дозирования не требует изменений. Пациенты с нарушением функции почек. Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза 20 мг. Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени. Препарат Телмисартан противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг. Дети. Безопасность и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика», но рекомендации по дозировке не могут быть сделаны.

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, антагонисты рецепторов ангиотензина II (APA II)

Фармакодинамика. Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении того рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены». Фармакокинетика. Абсорбция. При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация — время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Распределение. Связь с белками крови – 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации – 500 л. Биотрансформация. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Элиминация. Период полувыведения (Т1/2) – более 20 часов. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками – менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин). Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан сильно связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален диализом. Т1/2 не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с печеночной недостаточностью. Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. Пол. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется. Дети. Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.