Сутент капсулы 25 мг 28 шт.

Наиболее важными серьезными побочными реакциями являлись: легочная эмболия, тромбоцитопения, опухолевое кровотечение, фебрильная нейтропения и артериальная гипертензия. У пациентов с метастатической почечно-клеточной карциномой в 2% случаев наблюдались венозные тромбоэмболии: легочная эмболия (4-й степени) — у 2 пациентов и тромбоз глубоких вен (3-й степени) — у 2 пациентов. У пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями, получавших сунитиниб, венозные тромбоэмболии наблюдали у 7 пациентов (3%). У 5 из 7 отмечался тромбоз глубоких вен 3‑й степени, а у 2 пациентов — 1‑й или 2‑й степени. Наиболее частыми побочными реакциями являлись усталость, желудочно-кишечные нарушения (в т. ч. диарея, тошнота, стоматит, диспепсия, рвота, нарушение вкуса, анорексия), нарушение пигментации кожи, сыпь, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, сухость кожи, изменение окраски волос, воспаление слизистых оболочек, астения. У пациентов с солидными опухолями наиболее распространенными побочными реакциями были усталость, артериальная гипертензия и нейтропения вплоть до 3-й степени тяжести, повышение уровня липазы вплоть до 4-й степени. Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия, нейтропения, тромбоцитопения. Часто — лейкопения. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозиты, диспепсия, боли в области живота, анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость во рту. Часто — боль во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс. Нечасто — панкреатит. Редко — желудочно‑кишечные перфорации. Дерматологические реакции: очень часто — изменение окраски кожи, ладонно‑подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри, изменение цвета волос, сухость кожи, эритема. Часто — алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит. Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях, артралгия, миалгия. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль. Часто — головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — повышение АД. Часто — понижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), венозные тромбоэмболии (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен). Нечасто — сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка. Редко — удлинение интервала QT, мерцание и трепетание предсердий типа «пируэт». Со стороны мочевыделительной системы: часто — хроматурия (изменение окраски мочи). Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение. Часто — одышка, гортанно-глоточные боли. Со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз, повышение уровня тиреотропного гормона. Прочие: очень часто — астения, повышенная утомляемость, повышение активности липазы в сыворотке крови. Часто — слезотечение, уменьшение массы тела, грипп, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, повышение в сыворотке крови активности КФК и активности амилазы. Нечасто — кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У пациентов с метастазами в головной мозг или с синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.

Гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости, распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфическое лечение, распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена), повышенная чувствительность к сунитинибу или другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов: с удлинением интервала QT в анамнезе, принимающих антиаритмические препараты, с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса, с почечной или печёночной недостаточностью. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном применении с сильными ингибиторами изоферментов CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме крови.

Действующее вещество: сунитиниба малат — 33.4 мг, эквивалентно 25 мг сунитиниба. Вспомогательные вещества: маннитол — 39.663 мг, кроскармелоза натрия — 5.01 мг, повидон — 4.175 мг, магния стеарат — 1.252 мг. Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид черный. В состав чернил входит: шеллак, пропиленгликоль, натрия гидроксид, повидон, титана диоксид.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. При гастроинтестинальных стромальных опухолях при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости: рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг в сутки внутрь в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 недель. При распространенном и/или метастатическом почечно-клеточном раке у пациентов, не получавших ранее специфического лечения, или при отсутствии эффекта от терапии цитокинами: рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг в сутки внутрь в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 недель. При нерезектабельных или метастатических высокодифференцированных нейроэндокринных опухолях поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания: рекомендуемая доза препарата составляет 37.5 мг ежедневно без перерыва. Если прием препарата был пропущен, не следует восполнять пропущенную дозу. Обычную дозу препарата следует принять на следующий день. В зависимости от индивидуальной переносимости доза может быть уменьшена или увеличена на 12.5 мг. Суточная доза должна быть не более 75 мг, но не менее 25 мг — у пациентов с гастроинтестинальными и почечно-клеточными опухолями. Не более 50 мг в сутки — у пациентов с нерезектабельными или метастатическими нейроэндокринными опухолями поджелудочной железы.

Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинкиназы

Сунитиниб способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (> 80 киназ). Было показано, что он является мощным ингибитором: рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGFRβ), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3), рецептора фактора стволовых клеток (KIT), рецептора Fms‑подобной тирозинкиназы‑3 (FLT), рецептора колониестимулирующего фактора, рецептора нейротрофического глиального фактора (RET). Активность основного метаболита была сходной с таковой сунитиниба. Сунитиниб ингибирует фосфорилирование многих РТК (PDGFRβ, VEGRF2 и KIT) в ксенографтах опухолей, экспрессирующих целевые РТК in vivo, и демонстрирует подавление роста опухоли или ее регрессию и/или подавление метастазов на экспериментальных моделях различных опухолей. Сунитиниб продемонстрировал способность ингибировать рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК (PDGFR, RET или KIT) in vitro, а также PDGRFβ‑ и VEGRF2‑зависимый ангиогенез in vivo.