Ретровир раствор для инфузий флаконы 10 мг/мл 20 мл 5 шт.

раствор для внутривенного введения

Профиль нежелательных явлений при приёме зидовудина сходен у взрослых и детей. Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо‑физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Со стороны кроветворения и лимфатической системы часто отмечаются анемия (которая может потребовать проведения гемотрансфузий), нейтропения и лейкопения. Анемия чаще возникает при приёме высоких доз препарата (1 200–1 500 мг/сутки) и у пациентов на поздних стадиях ВИЧ‑инфекции, в частности при концентрации CD4‑лимфоцитов менее 100 клеток/мкл; в результате может потребоваться снижение дозы или прекращение терапии. Частота развития нейтропении была выше у пациентов, у которых перед началом лечения количество нейтрофилов, содержание гемоглобина и сывороточный уровень витамина В₁₂ были низкими. Нечасто встречаются тромбоцитопения и панцитопения (с гипоплазией костного мозга), редко — истинная эритроцитарная аплазия, очень редко — апластическая анемия. Со стороны обмена веществ и питания часто отмечается гиперлактатемия, редко — молочнокислый ацидоз, анорексия. Также возможно перераспределение и/или накопление подкожно‑жировой клетчатки: развитие этого явления зависит от многих факторов, в том числе от комбинации антиретровирусных препаратов. Со стороны центральной и периферической нервной системы очень часто возникает головная боль, часто — головокружение, редко — бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги. Со стороны психической сферы редко отмечаются тревога и депрессия, со стороны сердечно‑сосудистой системы — кардиомиопатия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто возникает одышка, редко — кашель. Со стороны желудочно‑кишечного тракта очень часто отмечается тошнота, часто — рвота, боли в животе, диарея, нечасто — метеоризм, редко — пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия. Со стороны печени, желчевыводящих путей и поджелудочной железы часто наблюдается повышение уровня билирубина и активности ферментов печени, редко — поражения печени (такие как выраженная гепатомегалия со стеатозом), а также панкреатит. Со стороны кожи и подкожно‑жировой клетчатки нечасто встречаются сыпь и кожный зуд, редко — пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение. Со стороны костно‑мышечной системы часто отмечается миалгия, нечасто — миопатия, со стороны мочевыделительной системы редко — учащённое мочеиспускание, со стороны эндокринной системы редко — гинекомастия. Среди общих и местных реакций часто отмечается недомогание, нечасто — лихорадка, генерализованный болевой синдром, астения, редко — озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром. Нежелательные реакции, возникающие при применении препарата Ретровир® для профилактики передачи ВИЧ‑инфекции от матери плоду: беременные женщины хорошо переносят препарат Ретровир® в рекомендованных дозах. У детей наблюдается снижение содержания гемоглобина, которое, однако, не требует проведения гемотрансфузий. Анемия исчезает через 6 недель после завершения терапии препаратом Ретровир®.

Тяжёлые проявления ВИЧ‑инфекции у пациентов со СПИДом при невозможности перорального приёма Ретровира. ВИЧ‑инфекция у беременных женщин, начиная с 14‑й недели гестации, и их новорождённых детей для снижения частоты вертикальной передачи ВИЧ.

Повышенная чувствительность к зидовудину или любому другому компоненту препарата, нейтропения (число нейтрофилов менее 0,75 × 10⁹/л), снижение содержания гемоглобина (менее 75 г/л или 4,65 ммоль/л). С осторожностью: рекомендуется назначение препарата с осторожностью пациентам в возрасте до 3 месяцев, т. к. ограниченные данные не позволяют сформулировать чётких рекомендаций по режиму дозирования препарата, при угнетении костномозгового кроветворения, дефиците витамина В₁₂ и фолиевой кислоты, печёночной недостаточности. Беременность и лактация. Фертильность: нет данных о влиянии препарата Ретровир® на детородную функцию женщин. У мужчин приём препарата Ретровир® не влияет на состав спермы, морфологию и подвижность сперматозоидов. Беременность: зидовудин проникает через плаценту. Препарат Ретровир можно применять ранее 14 недель беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Имеются сообщения о незначительном, преходящем повышении концентрации лактата в сыворотке крови, которое может быть обусловлено дисфункцией митохондрий у новорождённых и младенцев, подвергавшихся воздействию НИОТ во внутриутробный или перинатальный периоды. Клиническая значимость преходящего повышения концентрации лактата в сыворотке крови неизвестна. Имеются очень редкие сообщения о случаях задержки развития, судорожных припадков и прочих неврологических нарушений (например, увеличение тонуса мышц). Тем не менее причинно‑следственная связь между данными явлениями и внутриутробной или перинатальной экспозицией НИОТ не установлена. Эти данные не влияют на настоящие рекомендации по применению АРТ при беременности по профилактике вертикального пути передачи ВИЧ. Профилактика передачи ВИЧ от матери плоду: в исследовании ACTG 076 применение зидовудина после 14 недель беременности с последующим назначением его у новорождённых приводило к снижению частоты вертикальной передачи ВИЧ (частота инфицирования — 23 % в группе плацебо по сравнению с 8 % в группе зидовудина). Терапия зидовудином для приёма внутрь начиналась в период между 14‑й и 34‑й неделями беременности и продолжалась до начала родов. Во время родов зидовудин вводили внутривенно. Новорождённые получали зидовудин внутрь до 6‑недельного возраста. Новорождённым, неспособным принимать препарат внутрь, вводили зидовудин в виде инъекции. В исследовании монотерапии зидовудином при приёме внутрь у беременных женщин, начиная с 36‑й недели беременности и до родов, отмечалось значительное снижение частоты передачи ВИЧ от матери плоду (частота инфекции — 19 % в группе плацебо по сравнению с 9 % в группе зидовудина). В этом исследовании матери не кормили грудью своих грудных детей. Отдалённые последствия применения зидовудина у детей, получивших его во внутриутробном или неонатальном периодах, неизвестны. На основании данных по канцерогенности и мутагенности у животных нельзя полностью исключить возможность канцерогенного влияния у человека. Значимость этих данных для инфицированных и неинфицированных грудных детей, подвергавшихся воздействию зидовудина, неизвестна. Однако беременные женщины, рассматривающие применение зидовудина во время беременности, должны учитывать эти данные. Период грудного вскармливания: специалисты не рекомендуют ВИЧ‑инфицированным пациенткам грудное вскармливание, чтобы избежать передачи ВИЧ‑инфекции ребёнку. Поскольку зидовудин и ВИЧ проникают в грудное молоко, грудное вскармливание противопоказано.

Действующее вещество — зидовудин, 200 мг во флаконе (10 мг в 1 мл). Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций — до 20 мл. Примечания: используется кислота хлористоводородная концентрированная или натрия гидроксид.

Лечение препаратом «Ретровир» должен проводить врач, имеющий опыт лечения ВИЧ‑инфекции. Препарат «Ретровир», раствор для инфузий, следует вводить в разведённом виде путём медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Препарат нельзя вводить внутримышечно. Препарат «Ретровир», раствор для инфузий, необходимо применять только до тех пор, пока пациенты не смогут принимать лекарственные формы препарата «Ретровир» для приёма внутрь (капсулы, раствор для приёма внутрь). Разведение: Препарат «Ретровир», раствор для инфузий, необходимо развести перед введением. Необходимую дозу препарата «Ретровир», раствор для инфузий, добавляют в 5 % раствор декстрозы для внутривенного введения, чтобы конечная концентрация зидовудина была равной 2 мг/мл или 4 мг/мл. Полученный раствор перемешивают. Раствор остаётся химически и физически стабильным в течение 48 часов при температуре от 5 °C до 25 °C. Поскольку в препарате «Ретровир», раствор для инфузий, отсутствует антимикробный консервант, разведение следует проводить в условиях полной асептики, непосредственно перед введением; неиспользованную часть раствора во флаконе следует уничтожить. При помутнении раствора до, во время или после разведения его следует уничтожить. Взрослые и подростки с массой тела не менее 30 кг: Препарат «Ретровир» назначают в дозе 1 мг/кг каждые 4 часа. Эта доза при внутривенном введении препарата «Ретровир» обеспечивает такую же AUC препарата, как при приёме препарата «Ретровир» внутрь в дозе 1,5 мг/кг каждые 4 часа (600 мг/сутки у пациента с массой тела 70 кг). Особые группы пациентов: Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: Сведений о применении препарата «Ретровир», раствор для инфузий, внутривенно у детей недостаточно. Рекомендуемый диапазон доз составляет от 80 до 160 мг/м² площади поверхности тела каждые 6 часов (320–640 мг/м²/сутки). Суточная доза препарата «Ретровир», составляющая 240–320 мг/м² в сутки за 3–4 введения, сопоставима с рекомендованной к применению внутрь дозой препарата от 360 мг/м² до 480 мг/м² в сутки. Однако в настоящее время нет данных об эффективности применения раствора препарата «Ретровир» для внутривенного введения в таких низких дозах. Дети в возрасте до 3 месяцев: Доступные данные не позволяют сформулировать чёткие рекомендации по режиму дозирования препарата. Пациенты пожилого возраста: Фармакокинетика зидовудина у пациентов в возрасте старше 65 лет не изучалась. Однако, учитывая возрастное снижение функции почек и возможные изменения показателей периферической крови, у таких пациентов необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата «Ретровир» и осуществлять соответствующее наблюдение до и во время лечения препаратом «Ретровир». Пациенты с нарушением функции почек: При тяжёлой степени нарушения функции почек рекомендуемая доза препарата «Ретровир», раствор для инфузий, составляет 1 мг/кг 3–4 раза в сутки, что соответствует рекомендованной суточной дозе 300–400 мг при приёме внутрь для пациентов данной группы. В зависимости от реакции со стороны периферической крови и клинического эффекта может потребоваться дальнейшая коррекция дозы. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают значимого влияния на выведение зидовудина, однако ускоряют выведение 5′‑глюкуронида зидовудина. Для пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендуемая доза «Ретровира» составляет 100 мг каждые 6–8 часов. Пациенты с нарушением функции печени: Данные, полученные у пациентов с циррозом печени, свидетельствуют о том, что у пациентов с печёночной недостаточностью может происходить кумуляция зидовудина из‑за снижения глюкуронизации, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы, но имеющиеся данные ограничены и рекомендации не могут быть даны. Если мониторирование концентрации зидовудина в плазме невозможно, то врачу следует обращать особое внимание на клинические признаки непереносимости препарата и при необходимости провести коррекцию дозы и/или увеличить интервал между введениями препарата. Коррекция дозы при нежелательных реакциях со стороны системы кроветворения: Адекватная коррекция режима дозирования (уменьшение дозы или отмена препарата «Ретровир») может потребоваться у пациентов при нежелательных реакциях со стороны системы кроветворения (в случае снижения содержания гемоглобина до 75–90 г/л (4,65–5,59 ммоль/л) или количества нейтрофилов до 0,75–1,0 × 10⁹/л). Профилактика передачи ВИЧ‑инфекции от матери плоду: Была показана эффективность следующих двух схем профилактики для беременных женщин. Беременным женщинам, начиная со срока беременности 14 недель, рекомендуется до начала родов назначать «Ретровир», раствор для приёма внутрь, в дозе 500 мг/сутки (100 мг 5 раз в сутки). Во время родов и родоразрешения необходимо применять препарат «Ретровир», раствор для инфузий, внутривенно в дозе 2 мг/кг в течение 1 часа с последующей продолжительной внутривенной инфузией в дозе 1 мг/кг/ч до пережатия пуповины. Далее новорождённым следует назначать «Ретровир», раствор для приёма внутрь, в дозе 2 мг/кг каждые 6 часов, начиная не позднее 12 часов с момента рождения и до 6‑недельного возраста. Детям, которые неспособны принимать пероральные формы, необходимо вводить препарат «Ретровир», раствор для инфузий, внутривенно в дозе 1,5 мг/кг массы тела в течение 30 минут каждые 6 часов. Беременным женщинам, начиная со срока беременности 36 недель, рекомендуется назначать препарат «Ретровир» в дозе 600 мг/сутки (по 300 мг 2 раза в сутки) внутрь до начала родов. Затем каждые 3 часа — по 300 мг препарата «Ретровир», раствор для приёма внутрь, от начала родов до родоразрешения.

Противовирусное [ВИЧ] средство.

Зидовудин — противовирусный препарат, аналог тимидина, высокоактивный в отношении ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). Зидовудин подвергается фосфорилированию как в инфицированных, так и в интактных клетках с образованием монофосфата посредством клеточной тимидинкиназы. Последующее фосфорилирование зидовудина монофосфата до зидовудина дифосфата, а затем до зидовудина трифосфата катализируется клеточной тимидилаткиназой и неспецифическими киназами соответственно. Зидовудина трифосфат действует как ингибитор и субстрат для вирусной обратной транскриптазы. Образование провирусной ДНК блокируется встраиванием зидовудина трифосфата в её цепь, что приводит к обрыву цепи. Конкуренция зидовудина трифосфата за обратную транскриптазу ВИЧ примерно в 100 раз сильнее, чем за клеточную α‑полимеразу ДНК человека. Антагонизма между зидовудином и другими антиретровирусными препаратами (абакавир, диданозин, ламивудин и интерферон альфа) не наблюдалось.