Side effects
Наиболее часто: головная боль, диспепсия.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Contraindications
Противопоказаниями к применению препарата являются одновременный прием лекарственных средств, содержащих любые органические нитраты, детский и подростковый возраст до 18 лет, а также повышенная чувствительность к тадалафилу. Препарат не применяется у женщин, в том числе в период беременности и грудного вскармливания.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение тадалафила возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью. Аналогичный подход требуется при почечной недостаточности тяжелой степени, когда клиренс креатинина составляет 30 мл/мин или менее.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, при клиренсе креатинина от 31 до 50 мл/мин, на фоне лечения чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами, имеющими легкую степень почечной недостаточности (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин), или со здоровыми добровольцами. В связи с этим у пациентов с клиренсом креатинина 50 мл/мин или менее препарат следует применять с осторожностью.
Применение тадалафила противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Composition
На 1 таблетку: тадалафил - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 63.875 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 12.5 мг, повидон К25 - 1.75 мг, кроскармеллоза натрия - 1.75 мг, магния стеарат - 1.75 мг, натрия лаурилсульфат - 0.875 мг.
Состав оболочки: Опадрай II желтый (85F38201) - 3.5 мг (поливиниловый спирт - 1.4 мг, титана диоксид - 0.857 мг, макрогол - 0.707 мг, тальк - 0.518 мг, краситель оксид железа желтый - 0.018 мг, краситель оксид железа красный - 0.001 мг).
Method of use and dose
Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.
Pharmacological class
Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5.
Pharmacological properties
Препарат является средством для лечения нарушений эрекции и представляет собой обратимый селективный ингибитор специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена.
Следствием этого процесса является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Важно отметить, что тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5 — фермента, обнаруженного в гладких мышцах кавернозного тела, гладких мышцах сосудов внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Препарат в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, обнаруживаемый в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 участвует в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за фотопередачу. Препарат также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5 по сравнению с его влиянием на ФДЭ7–ФДЭ10.
Действие препарата сохраняется в течение 36 часов, а эффект проявляется уже через 16 минут после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения. У здоровых лиц тадалафил не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления по сравнению с плацебо как в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно), так и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно).
Препарат не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния препарата на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 месяцев, не выявлено.