Side effects
Наиболее часто: головная боль, диспепсия.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Composition
На 1 таблетку: тадалафил - 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 255.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 50 мг, повидон К25 - 7 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 7 мг, натрия лаурилсульфат - 3.5 мг.
Состав оболочки: Опадрай II желтый (85F38201) - 14 мг (поливиниловый спирт - 5.6 мг, титана диоксид - 3.427 мг, макрогол - 2.828 мг, тальк - 2.072 мг, краситель оксид железа желтый - 0.07 мг, краситель оксид железа красный - 0.003 мг).
Method of use and dose
Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила.
Максимальная частота приема - 1 раз/сут.
Pharmacological properties
Препарат является средством для лечения нарушений эрекции и представляет собой обратимый селективный ингибитор специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена.
Следствием этого процесса является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Важно отметить, что тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5 — фермента, обнаруженного в гладких мышцах кавернозного тела, гладких мышцах сосудов внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы.
Препарат в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, обнаруживаемый в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 участвует в сокращении сердечной мышцы.
Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за фотопередачу. Препарат также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5 по сравнению с его влиянием на ФДЭ7–ФДЭ10.
Действие препарата сохраняется в течение 36 часов, а эффект проявляется уже через 16 минут после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения. У здоровых лиц тадалафил не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления по сравнению с плацебо как в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно), так и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно). Препарат не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния препарата на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 месяцев, не выявлено.