Side effects
Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Метаболические нарушения и нарушения питания: повышение массы тела (1,29%).
Со стороны психики: возбуждение, нервозность (1,13%), тревога, депрессия (0,83%), галлюцинации, спутанность сознания, сонливость (0,96 %).
Со стороны нервной системы: гиперкинезы (1,72%), атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, астения (0,23 %).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Indications for use
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
Лечение кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии;
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
У детей:
Лечение дислексии (в комплексе с другими методами);
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
Contraindications
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата.
Хорея Гентингтона.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
Возраст до 1 года.
Composition
В 100 мл раствора для приема внутрь содержится: активное вещество: пирацетам - 20,0 г; вспомогательные вещества: глицерол 85% 27,0 г, натрия сахаринат 0,300 г, натрия ацетат 0,200 г, метилпарагидроксибензоат 0,135 г, пропилпарагидроксибензоат 0,015 г, ароматизатор абрикосовый 0,030 г, ароматизатор карамельный 0, 015 г, кислота уксусная ледяная 0, 016 г +-5%, вода очищенная 62,10 г +- 5 %.
Method of use and dose
Внутрь.
Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2.4 - 4,8 г/сутки в 2-3 приема.
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4 - 4,8 г/сутки в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза:
Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами лечения): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков - 3,2 г, разделенная на 2 приема.
Дозирование больным с нарушением функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Pharmacological properties
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие когнитивные функции как обучение, память, внимание и познавательные способности, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование "монетных столбиков". Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Смах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 г 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в сыворотке крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Смах на 17 % и увеличивает время его достижения (Тмах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Смах и площадь под кривой "концентрация-время" (AIJC) на 30 % больше, чем у мужчин.
Распределение. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение. Период полувыведения (T1/2) составляет 4-5 ч для сыворотки крови и 8,5 ч для спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.