Мотижект таблетки 10 мг 30 шт.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у > 1 % пациентов, принимавших Мотижект: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1 % пациентов, nринимавшux Мотижект: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез. Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (>10 %), часто (>1 %, но <10 %), нечасто (>0,1 %, но <1 %), редко (>0,01 %, но <0,1 %), и очень редко (<0,01 %), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных). По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях. Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Нарушения психики. Очень редко: повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность. Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги. Нарушения со стороны сердца. Частота неизвестна: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия. Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований. Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Нарушения психики. Нечасто: повышенная возбудимость, нервозность. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение. Редко: судороги. Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства. Нарушения со стороны сердца. Частота неизвестна: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Частота неизвестна: сухость во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени. Редко: гиперпролактинемия.

Мотижект показан к применению у взрослых и детей от 12 до 18 лет для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; пролактинома; одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина; выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность; нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTc; кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; масса тела менее 35 кг; детский возраст до 12 лет; беременность; период грудного вскармливания.

Действующее вещество: домперидон – 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Вспомогательные вещества оболочки: Опадрай II белый (OY-L-28900) [лактозы моногидрат, HPMC 2910/гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/ПЭГ].

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотижект за 15–30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться. Взрослые. По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). Максимальная продолжительность применения препарата не должна превышать 7 дней и определяется назначением лечащего врача. Дети. Дети от 0 до 12 лет. Безопасность и эффективность домперидона у детей от 0 до 12 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют. Дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более. Режим дозирования аналогичен режиму дозирования у взрослых. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение препарата противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Препарат Мотижект должен применяться в наименьшей эффективной дозировке. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу.

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта

Фармакодинамика. Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Фармакокинетика. Всасывание. При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30–60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15–30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. Распределение. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91–93 %. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Метаболизм. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент СYР3А4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты СYР3А4, СYР1А2 и СYР2Еl участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение. Выведение почками и кишечником составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % выводится кишечником и приблизительно 1 % – почками). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками. Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, а период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.