Side effects
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто - обморок, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.
Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - сухость во рту; часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь, кожный зуд; нечасто - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки.
Indications for use
Артериальная гипертензия.
Contraindications
Повышенная чувствительность к моксонидину, другим компонентам препарата;
ангионевротический отек в анамнезе;
синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
тяжелая печеночная недостаточность;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); тяжелая почечная недостаточность;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
период грудного вскармливания;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии);
заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия;
болезнь Паркинсона;
депрессия;
глаукома;
умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л); печеночная недостаточность;
беременность.
Composition
Действующее вещество:
моксонидин-400 мкг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 64 мг,
целлюлоза микрокристаллическая - 29.6 мг,
кремния диоксид коллоидный - 1 мг,
повидон К30 - 2 мг,
кроскармеллоза натрия - 2 мг,
магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки:
(гипромеллоза - 1.8 мг, тальк - 0.6 мг, титана диоксид - 0.31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.02 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 10.33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.67%) - 3 мг.
Method of use and dose
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Pharmacological class
Антигипертензивные средства; антиадренергические средства центрального действия; агонисты имидазолиновых рецепторов
Pharmacological properties
Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и артериального давления. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении.
Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,5).
Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.