Side effects
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно оценить на основа-нии имеющихся данных).
Нарушения метаболизма и питания: очень редко - лактоацидоз (см. раздел 4.4).
При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.
Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендует-ся принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медлен-ное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение пока-зателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явле-ния полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клиниче-ские исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет по-казывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Indications for use
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;
у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.
Contraindications
Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
беременность;
лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);
применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
Composition
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 850 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, состав оболочки: пленочное покрытие, содержащее гипромеллозу, титана диоксид, макрогол, или гипромеллоза (ок-сипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, по-лиэтиленоксид 6000).
Method of use and dose
Взрослые (у пациентов с нормальной функцией почек (КК ≥ 90 мл/мин)):
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогли-кемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:
Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки.
Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов определения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы спо-собствует снижению нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата метформина в дозировке 1000 мг другого производителя. Макси-мальная рекомендованная доза составляет 3000 мг, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства необхо-димо прекратить прием другого средства и начать прием метформина в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином: для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат может применяться как в моно-терапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разде-ленная на 2-3 приема.
Монотерапия при предиабете: обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки, разделен-ная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить определение концентрации глюкозы в крови для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Применение препарата в особых клинических группах
У пациентов с почечной недостаточностью: метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличи-вать риск развития лактоацидоза.
Функция почек должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточ-ности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 ме-сяцев).
Если клиренс креатинина ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Клиренс креатинина (мл/мин) Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) Дополнительные сведения
60-89 3000 мг В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метфор-мина.
45-59 2000 мг Перед началом терапии метформином следует изу-чить факторы, повышаю-щие риск развития лакто-ацидоза (см. раздел «Осо-бые указания»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы.
30-44 1000 мг
< 30 - Прием метформина проти-вопоказан.
У пациентов пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу мет-формина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Способ применения
Принимают внутрь.
Препарат следует принимать ежедневно, без перерыва, после или во время приема пищи.
В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Pharmacological class
гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
Pharmacological properties
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.
Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.