Side effects
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — изменения настроения; частота не установлена — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечёткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно‑сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно‑кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отёк, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса‑Джонсона, крапивница; очень редко — буллёзный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.
Прочие: часто — боль и отёк в месте введения; нечасто — отёки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно‑кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Indications for use
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т. ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Contraindications
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т. ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отёка или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, — из‑за существующей вероятности перекрёстной чувствительности (в т. ч. в анамнезе); эрозивно‑язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесённые; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжёлая печёночная и сердечная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК < 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно‑кишечное кровотечение, недавно перенесённые цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свёртывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т. к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Composition
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: мелоксикам — 10 мг.
Вспомогательные вещества: этанол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Method of use and dose
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.
Pharmacological properties
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ‑2 по сравнению с ЦОГ‑1. Считается, что ингибирование ЦОГ‑2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ‑1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ‑2 подтверждена в различных тест-системах как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ‑2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ‑2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ‑2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свёртывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ‑1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приёме мелоксикама в дозах 7,5 и 15 мг, чем при приёме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приёме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.