Side effects
Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница и ангионевротический отек; нечасто - синдром восстановления иммунитета.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, боль в животе (в верхних и нижних отделах), гастроэнтерит, колит, диспепсия, панкреатит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, метеоризм, вздутие живота, гепатит, гепатомегалия, холангит, стеатоз печени; нечасто - запор, стоматит, язвы слизистой оболочки полости рта, дуоденит, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное кровотечение), сухость во рту, язвы желудка и кишечника, недержание кала.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, мигрень, бессонница, невропатия периферическая невропатия, головокружение, тревожность; нечасто - агевзия, судороги, тремор, цереброваскулярные нарушения, нарушения сна, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия; нечасто - атеросклероз, инфаркт миокарда, AV-блокада, недостаточность трехстворчатого клапана, тромбоз глубоких вен; частота неизвестна - увеличение интервала PR.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), дерматит, экзема, себорея, усиленное потоотделение в ночное время, зуд; нечасто - алопеция, капиллярит, васкулит; частота неизвестна - липодистрофия и перераспределение подкожно-жировой клетчатки.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - скелетно-мышечная боль (в т.ч. артралгия и боль в спине), миалгия, мышечная слабость, спазмы мышц; нечасто - рабдомиолиз, остеонекроз.
Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: часто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение массы тела, снижение аппетита, сахарный диабет; нечасто - увеличение массы тела, лактацидоз, повышение аппетита, мужской гипогонадизм; частота неизвестна - инсулинорезистентность.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность; нечасто - гематурия, нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция, аменорея, меноррагия.
Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, лейкопения, нейтропения, лимфаденопатия.
Со стороны органов чувств: нечасто - вестибулярное головокружение, шум в ушах, нарушения зрения.
Инфекции: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей, инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки, в т.ч. целлюлит, фолликулит, фурункулез.
Общие реакции: часто - слабость, астения.
Изменение лабораторных показателей: увеличение концентрации глюкозы, мочевой кислоты, общего холестерина, общего билирубина, триглицеридов, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, липазы, амилазы, КФК, снижение концентрации неорганического фосфора, гемоглобина, снижение КК.
Indications for use
Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей от 3 лет в составе комбинированной терапии.
Contraindications
Тяжелая печеночная недостаточность; одновременное применение препаратов, клиренс которых значительно зависит от метаболизма посредством изофермента CYP3A. К таким препаратам относятся астемизол, блонансерин, терфенадин, мидазолам (при пероральном применении), триазолам, цизаприд, пимозид, салметерол, силденафил (только в случае лечения легочной гипертензии), тадалафил (только в случае лечения легочной гипертензии), варденафил, аванафил, вориконазол, алкалоиды спорыньи (например, эрготамин и дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (ловастатин, симвастатин, аторвастатин), фосампренавир, алфузозин, фузидовая кислота (при лечении кожных инфекций), амиодарон, кветиапин; одновременное применение с препаратами зверобоя, боцепревиром, симепревиром; одновременное применение с кетоконазолом и итраконазолом в высоких дозах (более 200 мг/сут); одновременное применение стандартной дозы комбинации с рифампицином; одновременное применение комбинации типранавира с низкой дозой ритонавира; детский возраст до 6 месяцев; детский возраст до 3 лет (для лекарственных форм, предназначенных для детей старше 3 лет и взрослых); применение комбинации в сочетании с карбамазепином, фенобарбиталом или фенитоином; применение комбинации в сочетании с препаратами эфавиренз, невирапин, ампренавир или нелфинавир; применение комбинации у детей и подростков до 18 лет; применение комбинации при беременности; повышенная чувствительность к лопинавиру и/или ритонавиру.
Composition
Действующее вещество: лопинавир - 200 мг, ритонавир - 50 мг.
Вспомогательные вещества: коповидон, сорбитана лаурат, магния алюмометасиликат, кремния диоксид коллоидный, повидон K12, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: композиция для оболочки розового цвета (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол, краситель железа оксид красный).
Method of use and dose
Терапию препаратом Лопирита должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.
Режим дозирования
Взрослые
Рекомендуемая доза препарата Лопирита составляет:
400 мг + 100 мг (2 таблетки препарата Лопирита в дозировке 200 мг + 50 мг 2 раза в день.
800 мг + 200 мг (4 таблетки препарата Лопирита в дозировке 200 мг + 50 мг 1 раз в день для пациентов, у которых выявлено менее 3-х мутаций, связанных с развитием резистентности к лопинавиру. Недостаточно данных для применения комбинации лопинавира и ритонавира 1 раз в день у взрослых пациентов с 3 - мя и более мутациями, связанными с развитием резистентности к лопинавиру, поэтому препарат лопирита не следует назначать (применять) в режиме дозирования 1 раз в день у таких пациентов.
Сопутствующая терапия
Препарат Лопирита не следует назначать (применять) 1 раз в день при одновременном приеме препаратов карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин (см. Раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение препарата Лопирита в сочетании с омепразолом и ранитидином не требует коррекции дозы.
При одновременном приеме с препаратами эфавиренз, невирапин, ампренавир или нелфинавир у пациентов, длительно принимающих противовирусные препараты при подозрении на снижение чувствительности к лопинавиру (на основании истории болезни или лабораторных исследований), необходимо увеличение дозы препарата Лопирита до 500 мг + 125 мг (2 таблетки препарата лопирита в дозировке 200 мг + 50 мг 2 раза в день. Не следует назначать препарат Лопирита 1 раз в день при одновременном применении с данными препаратами.
По данным ряда клинических исследований коррекции дозы препарата Лопирита во время беременности и в послеродовый период не требуется.
Комбинацию лопинавира и ритонавира не следует назначать (применять) 1 раз в день у
беременных женщин в связи с недостаточностью фармакокинетических и клинических
данных.
Дети.
Препарат лопирита не следует назначать (применять) в режиме дозирования 1 раз в день у пациентов детского возраста (младше 18 лет).
Для детей с массой тела 35 кг и более или с площадью поверхности тела (ппт) 1,4 м2 и более может применяться доза препарата лопирита, как для взрослых пациентов, 400 мг + 100 мг (2 таблетки препарата лопирита в дозировке 200 мг + 50 мг 2 раза в день без одновременного применения эфавиренза, невирапина, нелфинавира или ампренавира.
Для детей с массой тела менее 35 кг или с ППТ от 0,6 м2 до 1,4 м2 рекомендуется применять таблетки препарата Лопирита в дозировке 100 мг + 25 мг.
Pharmacological class
Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации
Pharmacological properties
Комбинированное противовирусное лекарственное средство.
Лопинавир является ингибитором протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и обеспечивает противовирусную активность данной комбинации. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует синтезу белков вируса и предотвращает расщепление полипептида gag-pol, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.
Ритонавир ингибирует опосредованный изоферментом CYP3A4 метаболизм лопинавира в печени, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме крови. Ритонавир также является ингибитором протеазы ВИЧ.