Лейковорин-ЛЭНС лиофилизат 5 мг/мл ампулы 5 мл 5 шт.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок. При применении высоких доз кальция фолината возможны диспепсические нарушения. Редко - нарушение сна, возбуждение.

Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином). Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах. Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом). Мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата. Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12).

1 мл содержит: кальция фолинат (лейковорин кальция) безводный 5.4 мг, в пересчете на фолиниевую кислоту 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8 мг, натрия гидроксида раствор 0.1М или 1М - до pH 6.5-8.5, вода д/и - до 1 мл.

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. В связи с тем, что используются разные схемы применения Лейковорина-ЛЭНС® при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой. Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12-15 г/м2) введение начинают через 24 часа после окончания лечения метотрексатом в дозе 10 мг/м2 каждые 6 часов в течение 72 часов или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5x10 -8 М. У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза Лейковорина-ЛЭНС® и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина-ЛЭНС® в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови. Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сутки) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше. При случайной передозировке метотрексатаЛейковорин-ЛЭНС® вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее, чем через 1 час после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 часа по 10 мг/м2 до исчезновения признаков токсичности. При сочетании с фторурацилом Лейковорин-ЛЭНС® вводится: в дозе 200мг/ м2 внутривенно медленно (не менее 3 минут) или внутривенно капельно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 370мг/ м2 или в дозе 20 мг/ м2 внутривенно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 425мг/ м2 Препараты вводят ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель между повторными курсами. При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты Лейковорин-ЛЭНС® назначают по 1 мг внутримышечно или внутривенно в сутки.

Антидот антагонистов фолиевой кислоты; модификатор биологического действия фторурацила

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота. Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует или подавляет синтез ДНК. Начало действия препарата: при внутримышечном введении - через 10-20 минут, при внутривенном введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6 часов независимо от способа введения.