Ламивудин таблетки 300 мг 30 шт.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - нейтропения и анемия (иногда в тяжелой форме), тромбоцитопения; очень редко - истинная эритроцитарная аплазия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперлактатемия, очень редко - лактоацидоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; очень редко - периферическая нейропатия, в том числе парестезии. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, назальные симптомы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль или спазмы в животе, диарея; редко - панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторное повышение активности «печеночных ферментов» АЛТ и ACT; редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, алопеция; редко - ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, мышечные нарушения; редко - рабдомиолиз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - чувство усталости, недомогание, лихорадка. Зарегистрированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с общепризнанными факторами риска, на продвинутой стадии ВИЧ-инфекции или при длительной комбинированной антиретровирусной терапии. Частота встречаемости этого явления неизвестна. Во время проведения антиретровирусной терапии может отмечаться увеличение массы тела, а также повышение концентрации глюкозы и липидов в крови. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом на момент начала комбинированной антиретровирусной терапии возможно развитие воспалительных реакций на фоне бессимптомных оппортунистических инфекций или их остаточных явлений. Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса и аутоиммунный гепатит) также наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии. Дети. У ВИЧ-1 инфицированных пациентов детского возраста (до 17 лет), принимавших абакавир и ламивудин один или два раза в сутки, не было выявлено дополнительных проблем, связанных с безопасностью, по сравнению со взрослыми пациентами.

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей.

Повышенная чувствительность к ламивудину или любому другому компоненту препарата. Дети с массой тела до 25 кг (для данной лекарственной формы). Период грудного вскармливания. Нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Действующее вещество: ламивудин - 300,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 334,80 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 14,00 мг; гипромеллоза - 6,60 мг; магния стеарат - 4,60 мг; Состав оболочки: гипромеллоза - 9,12 мг; титана диоксид - 4,48 мг; макрогол-4000 - 2,40 мг.

Назначение ламивудина допускается только врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ- инфекции. Ламивудин принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления. Однако в качестве альтернативы допускается измельчение таблеток с добавлением небольшого количества полутвердой пищи или жидкости. Все количество полученной смеси необходимо принять внутрь незамедлительно. Взрослые, подростки и дети с массой тела не менее 25 кг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут - по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг в сутки в 1 прием. Пациенты пожилого возраста. В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у этой категории пациентов недостаточно, однако следует проявлять особое внимание к этой категории пациентов из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме крови повышена вследствие снижения клиренса ламивудина. Поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить, как показано в таблице. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых. Подбор дозы ламивудина в зависимости от КК при почечной недостаточности у взрослых и подростков с массой тела не менее 25 кг. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени снижения дозы ламивудина не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается нарушением функции почек.

Противовирусное [ВИЧ] средство

Ламивудин — аналог нуклеозидов, обладающий активностью в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и вируса гепатита В (HBV). Ламивудин подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием активного производного — ламивудина 5’- трифосфата. Основной механизм его действия — блокирование синтеза цепи в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Трифосфат обладает селективной ингибирующей активностью в отношении репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro, а также активностью в отношении резистентных к зидовудину клинических изолятов ВИЧ. Не наблюдались антагонистические эффекты in vitro при одновременном применении ламивудина и других антиретровирусных препаратов (исследованные вещества: абакавир, диданозин, невирапин и зидовудин). Резистентность. Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена заменой аминокислоты M184V вблизи активного центра вирусной обратной транскриптазы (ОТ). Данный вариант мутации встречается как в условиях in vitro, так и у инфицированных ВИЧ-1 пациентов, получавших антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. При мутации M184V значительно снижается чувствительность к ламивудину и уменьшается способность вируса к репликации in vitro. В исследованиях in vitro было установлено, что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться чувствительными к его действию, если у этих изолятов одновременно развивается резистентность к ламивудину. Однако клиническое значение этих данных до настоящего времени не определено. Данные in vitro, как правило, указывают на то, что продолжение применения ламивудина в составе антиретровирусной терапии, несмотря на развитие мутации M184V, может привести к появлению остаточной антиретровирусной активности (вероятно, в результате ухудшения репликативной способности вируса). Клиническая значимость этих результатов не установлена. В действительности, доступные клинические данные очень ограничены и не позволяют сделать однозначный вывод в этой области. В любом случае, начало применения НИОТ, к которым вирус все еще чувствителен, всегда должно быть более предпочтительным, чем продолжение терапии ламивудином. Таким образом, продолжение терапии ламивудином, несмотря на появление мутации M184V, следует рассматривать только в случае отсутствия других активных НИОТ. Мутация ОТ M184V приводит к развитию перекрестной резистентности только к антиретровирусным препаратам класса нуклеозидных ингибиторов. Зидовудин и ставудин сохраняют антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину и обладающих только мутацией M184V. Штаммы с мутацией ОТ M184V демонстрируют менее чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину; клиническое значение этих данных неизвестно. Тесты на чувствительность in vitro не были стандартизованы, и их результаты могут варьировать в зависимости от методологических факторов. In vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, на устойчивые лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд клеток-предшественников костного мозга.